ლაპატინიბის ბაზა CAS 231277-92-2 სისუფთავე ≥99.0% (HPLC)
ქიმიური დასახელება | ლაპატინიბის ბაზა |
სინონიმები | ლაპატინიბი;N-[3-ქლორო-4-[(3-ფტორბენზილ)ოქსი]ფენილ]-6-[5-[[(2-(მეთილსულფონილ)ეთილ]ამინო]მეთილ]ფურან-2-ილ]ქინაზოლინ-4-ამინი N-[3-ქლორო-4-[(3-ფტორბენზილ)ოქსი]ფენილ]-6-[5-[[[2-(მეთილსულფონილ)ეთილ]ამინო]მეთილ]-2-ფურილ]-4-ქინაზოლინამინი |
CAS ნომერი | 231277-92-2 |
საფონდო სტატუსი | Საწყობში |
Მოლეკულური ფორმულა | C29H26ClFN4O4S |
Მოლეკულური წონა | 581.06 |
დნობის წერტილი | 141.0~149.0℃ |
სიმჭიდროვე | 1,381±0,06 გ/სმ3 |
COA და MSDS | ხელმისაწვდომია |
ბრენდი | რუიფუ ქიმიური |
ელემენტი | სპეციფიკაციები |
გარეგნობა | თითქმის თეთრი ან ღია ყვითელი კრისტალური ფხვნილი |
იდენტიფიკაცია | IR;HPLC |
სისუფთავე / ანალიზის მეთოდი | ≥99.0% (HPLC) |
დნობის წერტილი | 141.0~149.0℃ |
ზარალი გაშრობისას | ≤0.50% |
ნარჩენი ანთებაზე | ≤0.10% |
მძიმე მეტალები (როგორც Pb) | ≤20ppm |
ორგანული აქროლადი მინარევები | დააკმაყოფილეთ მოთხოვნა |
დაკავშირებული ნივთიერებები | |
ერთჯერადი უწმინდურება | ≤0.30% |
სულ მინარევები | ≤1.00% |
ტესტის სტანდარტი | საწარმო სტანდარტი |
შენახვის ვადა | 2 წელი სათანადო შენახვისას |
გამოყენება | API, ორალური მკურნალობა ძუძუს კიბოსთვის |
პაკეტი: ბოთლი, ალუმინის ფოლგის ჩანთა, 25 კგ/მუყაოს ბარაბანი, ან მომხმარებლის მოთხოვნის შესაბამისად
შენახვის მდგომარეობა:შეინახეთ დახურულ კონტეინერებში გრილ და მშრალ ადგილას;დაიცავით სინათლისა და ტენიანობისგან
API (CAS: 231277-92-2)არის სარძევე ჯირკვლის კიბოს წამლის მიზანმიმართული თერაპია, არის ტიროზინკინაზას ინჰიბიტორი, შეუძლია ეფექტურად დათრგუნოს ადამიანის ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორის -1 (ErbB1) და ადამიანის ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორის (ErbB2) -2 ტიროზინკინაზას აქტივობა.ის უნიკალურია იმით, რომ მას შეუძლია როლი შეასრულოს სხვადასხვა გზით, ასე რომ ძუძუს კიბოს უჯრედები ვერ მიიღებენ ზრდისთვის საჭირო სიგნალს.მოქმედების მექანიზმი არის უჯრედშიდა EGFR (ErbB-1) და HER2 (ErbB-2) ATP ადგილების დათრგუნვა სიმსივნური უჯრედების ფოსფორილირებისა და გააქტიურების თავიდან ასაცილებლად და EGFR (ErbB-1) სიგნალის დაქვეითების რეგულირების დაბლოკვის მიზნით. HER2 (ErbB-1) ერთგვაროვანი და ჰეტეროგენული ორი აგრეგატი.(CAS: 231277-92-2) კომბინაცია კაპეციტაბინთან გამოიყენება პაციენტების სამკურნალოდ, რომლებსაც აქვთ სარძევე ჯირკვლის კიბო მოწინავე ან მეტასტაზური კიბოს მქონე ადამიანის ეპიდერმული რეცეპტორის 2-ის გადაჭარბებული ექსპრესიით, რომლებიც უკვე მკურნალობენ ანტრაციკლინებით, პაკლიტაქსელით და ტრასტუზუმაბით.კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ის ასევე ეფექტურად მკურნალობს HER2 ტიპის კიბოს პაციენტებს ჰერცეპტინის რეზისტენტობით.
ლაპატინიბი კაპეციტაბინთან კომბინაციაში შესაფერისია ძუძუს კიბოს შორსწასული ან მეტასტაზური პაციენტების სამკურნალოდ HER2 (ErbB-2 გადაჭარბებული გამოხატულებით) და წინა მკურნალობისთვის, მათ შორის ანტრაციკლინები, პაკლიტაქსელი და ტრასტუზუმაბი.
ლაპატინიბის ინ ვიტრო ტაბლეტებს შეუძლიათ დათრგუნონ CYP3A4 და CYP2C8 თერაპიულ კონცენტრაციებში და ძირითადად მეტაბოლიზდებიან CYP3A4-ით.პრეპარატებმა, რომლებიც აინჰიბირებენ ამ ფერმენტის აქტივობას, შეუძლიათ მნიშვნელოვნად გაზარდონ სისხლში ლაპატინიბის წამლის კონცენტრაცია.კეტოკონაზოლი, 0.2 გ ყოველ ჯერზე, 2-ჯერ/დღეში, შეუძლია გაზარდოს ლაპატინიბის AUC 3-7-ჯერ და გაახანგრძლივოს ნახევარგამოყოფის პერიოდი 1.7-ჯერ 7 დღის შემდეგ.ჯანმრთელი მოხალისეები იღებდნენ CYP3A4 ინდუქტორს პერორალურად, 100 მგ ყოველ ჯერზე, დღეში ორჯერ და ცვლიდნენ 200 მგ-ზე ყოველ ჯერზე 3 დღის შემდეგ, 17 დღე ორჯერ დღეში.ლაპატინიბის AUC შემცირდა 72%-ით.ლაპატინიბი არის P-გლიკოპროტეინის სატრანსპორტო საშუალება და პრეპარატებმა, რომლებიც თრგუნავენ გლიკოპროტეინს, შეიძლება გაზარდონ პრეპარატის კონცენტრაცია სისხლში.
ლაპატინიბი არის ახალი პრეპარატი ძუძუს კიბოს მიზნობრივი თერაპიისთვის, რომელიც შემუშავებულია GlaxoSmithKline, დიდი ბრიტანეთი.ეს არის ტიროზინკინაზას ინჰიბიტორი, რომელსაც შეუძლია ეფექტურად დათრგუნოს ადამიანის ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორების -1(ErbB1) და ადამიანის ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორების -2(ErbB2) ტიროზინკინაზას აქტივობა.ის უნიკალურია იმით, რომ მას შეუძლია ფუნქციონირება სხვადასხვა გზით, ისე, რომ ძუძუს კიბოს უჯრედები ვერ მიიღებენ ზრდისთვის საჭირო სიგნალებს.მოქმედების მექანიზმი არის EGFR(ErbB-1) და HER2(ErbB-2) ATP ადგილების დათრგუნვა უჯრედებში, რათა თავიდან აიცილოს სიმსივნური უჯრედების ფოსფორილირება და გააქტიურება და დაქვეითებული რეგულირების სიგნალების დაბლოკვა EGFR(ErbB) ჰომოგენური და ჰეტეროგენული დიმერების მეშვეობით. -1) და HER2 (ErbB-1).ძუძუს კიბოს მოლეკულური მიზნობრივი თერაპია გულისხმობს ონკოგენების და მასთან დაკავშირებული ექსპრესიული პროდუქტების მკურნალობას, რომლებიც დაკავშირებულია ძუძუს კიბოს წარმოქმნასთან და განვითარებასთან.მოლეკულური მიზნობრივი მედიკამენტები თრგუნავს ან კლავს სიმსივნურ უჯრედებს სიმსივნურ უჯრედებში ან დაკავშირებულ უჯრედებში სიგნალის გადაცემის დაბლოკვით, რათა გააკონტროლონ ცვლილებები უჯრედის გენის ექსპრესიაში.2007 წლის 14 მარტს, აშშ-ს სურსათისა და წამლების ადმინისტრაციამ დაამტკიცა ლაპატინიბის და ქსელოდას (კაპეციტაბინის) კომბინაცია ძუძუს კიბოს პროგრესირებადი ან მეტასტაზური პაციენტების სამკურნალოდ, რომლებიც ჭარბად გამოხატულია ადამიანის ეპიდერმული ფაქტორის რეცეპტორით 2 (ErbB2) და მკურნალობენ ანტრაციკლინებით, პაკლიტაქსელით და ტრასტუზუმაბით. .კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ამ პროდუქტს ასევე აქვს კარგი კლინიკური ეფექტი HER2 ძუძუს კიბოთი პაციენტებისთვის, რომლებსაც განუვითარდათ წამლის წინააღმდეგობა Roche's Herceptin (Herceptin) მიმართ.ლაპატინიბი არის ახალი მიზნობრივი კიბოს საწინააღმდეგო პრეპარატი.მას შეუძლია ერთდროულად იმოქმედოს Her-1 და Her-2 სამიზნეებზე.მოქმედების ამ რეჟიმის ბიოლოგიური ეფექტი სიმსივნური უჯრედების გამრავლებასა და ზრდაზე ბევრად აღემატება მხოლოდ ერთ სამიზნეს.ეგრეთ წოდებული მიზანმიმართული თერაპიული პრეპარატები ეხება მედიკამენტებს, რომლებიც იყენებენ გარკვეულ რეცეპტორებს, გენებს ან ძირითად ცილებს, როგორც სამიზნეებს, რათა მოკვლას დაკავშირებული სიმსივნური უჯრედები მიზანმიმართულად.