4-ქლორო-6-იოდოკინაზოლინი CAS 98556-31-1 სისუფთავე >98.0% (HPLC)

4-ქლორო-6-იოდოკინაზოლინი (CAS: 98556-31-1) არის შუალედური საშუალება ლაპატინიბის სინთეზში (CAS: 231277-92-2) / ლაპატინიბის დიტოზილატის მონოჰიდრატი (CAS: 388082-78-8).
ლაპატინიბი არის ძუძუს კიბოს მიზნობრივი თერაპიის ახალი პრეპარატი, შემუშავებული და წარმოებული GlaxoSmithKline-ის მიერ, რომელიც დამტკიცებულია აშშ-ს სურსათისა და წამლების ადმინისტრაციის მიერ 2007 წლის 13 მარტს. ამჟამად დამტკიცებული ჩვენება კომბინირებულია კაპეციტაბინთან შორსწასული ან მეტასტაზური ძუძუს კიბოსთვის და ძუძუს კიბოს პაციენტებისთვის. უნდა განიხილებოდეს სხვა პირველი რიგის პრეპარატებით.მისი სავაჭრო სახელი შეერთებულ შტატებში არის Tykerb.2007 წლის 14 დეკემბერს, ევროპის მედიკამენტების სააგენტომ (EMEA) დაამტკიცა ლაპატინიბის სიაში შესვლა ევროპაში სავაჭრო სახელწოდებით Tyverb.ძუძუს კიბოს მოლეკულური მიზნობრივი თერაპია გულისხმობს ონკოგენების და მასთან დაკავშირებული ექსპრესიული პროდუქტების მკურნალობას, რომლებიც დაკავშირებულია ძუძუს კიბოს წარმოქმნასთან და განვითარებასთან.მოლეკულური მიზნობრივი მედიკამენტები თრგუნავს ან კლავს სიმსივნურ უჯრედებს სიმსივნურ უჯრედებში ან დაკავშირებულ უჯრედებში სიგნალის გადაცემის დაბლოკვით, რათა გააკონტროლონ ცვლილებები უჯრედის გენის ექსპრესიაში.ლაპატინიბი არის ორალური მცირე მოლეკულის ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის ტიროზინ კინაზას ინჰიბიტორი.კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ HER2 სარძევე ჯირკვლის კიბოს მქონე პაციენტებისთვის, რომლებსაც განუვითარდათ რეზისტენტობა როშის ჰერცეპტინის (ჰერცეპტინის) მიმართ, ლაპატინიბს აქვს კარგი კლინიკური ეფექტი.ინ ვიტრო ტესტებში, ლაპატინიბს ჰქონდა მნიშვნელოვანი ზრდის ინჰიბიტორული ეფექტი Her-2-ის ზედმეტად გამოხატულ მკერდის კიბოს უჯრედულ ხაზებზე.ძუძუს კიბოს შორსწასული კვლევის I ფაზაში Her-2 გადაჭარბებული ექსპრესიით, ლაპატინიბს ასევე აქვს მაღალი ეფექტური მაჩვენებელი და არ აქვს ჯვარედინი რეზისტენტობა ჰერცეპტინის (ტრასტუზუმაბის) მიმართ.იმის გამო, რომ მისი სტრუქტურა მცირე მოლეკულაა, ჰერცეპტინისგან განსხვავებით (ტრასტუზუმაბი), მას შეუძლია შეაღწიოს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და აქვს გარკვეული თერაპიული ეფექტი ძუძუს კიბოს ტვინის მეტასტაზებზე.