ლოპინავირი CAS 192725-17-0 API აივ-ის საწინააღმდეგო აივ პროტეაზას ინჰიბიტორი COVID-19 მაღალი სისუფთავე
მწარმოებლის მიწოდება მაღალი სისუფთავით და სტაბილური ხარისხით
ქიმიური დასახელება: ლოპინავირი
CAS: 192725-17-0
უაღრესად ძლიერი, შერჩევითი პეპტიდომიმეტური აივ-1 პროტეაზას ინჰიბიტორი
COVID-19-თან დაკავშირებული კვლევითი პროდუქტი
API მაღალი ხარისხის, კომერციული წარმოება
ქიმიური დასახელება | ლოპინავირი |
სინონიმები | LPV;ABT-378;კალეტრა |
CAS ნომერი | 192725-17-0 |
CAT ნომერი | RF-API73 |
საფონდო სტატუსი | მარაგში, წარმოების მასშტაბები ასობით კილოგრამამდე |
Მოლეკულური ფორმულა | C37H48N4O5 |
Მოლეკულური წონა | 628.81 |
გრძელვადიანი შენახვა | ინახება გრძელვადიანი 2-8℃ ტემპერატურაზე |
ბრენდი | რუიფუ ქიმიური |
ელემენტი | სპეციფიკაციები |
გარეგნობა | თეთრიდან მოთეთრო ფხვნილი |
ხსნადობა | თავისუფლად ხსნადი მეთანოლში და ეთანოლში, ხსნადი 2-პროპანოლში |
იდენტიფიკაცია IR | ტესტის ნიმუშის ინფრაწითელი შთანთქმის სპექტრი შეესაბამება საცნობარო სტანდარტის სპექტრს |
იდენტიფიკაცია HPLC | ტესტის ნიმუშის შენახვის დრო შეესაბამება საცნობარო სტანდარტის დროს |
წყლის შემცველობა (KF-ის მიხედვით) | ≤4.0% |
სპეციფიკური ოპტიკური როტაცია | -22.0°-დან -26.0°-მდე |
ნარჩენი ანთებაზე | ≤0.20% |
Მძიმე მეტალები | ≤20ppm |
დნობის წერტილი | 124.0-დან 127.0℃-მდე |
სულფატირებული ნაცარი | ≤0.20% |
ნარჩენი გამხსნელი (ეთანოლი) | ≤0.50% |
დაკავშირებული ნივთიერებები | (HPLC, ფართობი%) |
უწმინდურება 1 | |
მინარევები B (RRT=0.07) | ≤0.20% |
მინარევები I (RRT=1.10) | ≤0.20% |
ნებისმიერი სხვა უწმინდურება | ≤0.10% |
უწმინდურება 2 | ნებისმიერი სხვა ინდივიდუალური მინარევები ≤0.10% |
მთლიანი მინარევები 1 და 2 პროცედურისგან | ≤0.70% |
სულ მინარევები | ≤1.0% |
ანალიზი (HPLC-ით) | 98.0%~102.0% |
ტესტის სტანდარტი | საწარმო სტანდარტი |
გამოყენება | შერჩევითი პეპტიდომიმეტური აივ-1 პროტეაზას ინჰიბიტორი, COVID-19-თან დაკავშირებული კვლევითი პროდუქტი |
პაკეტი: ბოთლი, ალუმინის ფოლგის ჩანთა, მუყაოს ბარაბანი, 25 კგ/ბარაბანი, ან მომხმარებლის მოთხოვნის შესაბამისად.
შენახვის მდგომარეობა:შეინახეთ დახურულ კონტეინერებში გრილ და მშრალ ადგილას;დაიცავით სინათლის, ტენიანობის და მავნებლების შეჭრისგან.
ლოპინავირი (ABT-378) არის აივ-1 პროტეაზას უაღრესად ძლიერი, სელექციური პეპტიდომიმეტური ინჰიბიტორი, Kis-ით 1.3-დან 3.6 pM-მდე ველური ტიპის და მუტანტური აივ პროტეაზასთვის.ლოპინავირი მოქმედებს აივ-1-ის მომწიფების შეჩერებით, რითაც ბლოკავს მის ინფექციურობას.ლოპინავირი ასევე არის SARS-CoV 3CLpro ინჰიბიტორი IC50 14.2 μM.ლოპინავირი არის პროტეაზას ინჰიბიტორების კლასის ანტირეტროვირუსული საშუალება.აივ-1 პროტეაზას ინჰიბირება ხელს უშლის ვირუსული პოლიპროტეინის წინამორბედის გახლეჩას და იწვევს გაუაზრებელი, არაინფექციური ვირიონების გამოყოფას.კომბინირებული თერაპიის კომპონენტი აივ/შიდსის სამკურნალოდ.ლოპინავირი, აივ პროტეაზას მეექვსე ინჰიბიტორი "ნავირის" კლასში, გამოშვებული იქნა რიტონავირთან, აივ-ის სხვა პროტეაზას ინჰიბიტორთან ერთად, რომელიც უკვე გაყიდვაშია (Abbott, 1996);ეს ორიგინალური ფორმულირება დაინერგა როგორც Kaletra ნუკლეოზიდური ან არანუკლეოზიდური საპირისპირო ტრანსკრიპტაზას ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში მოზრდილებში და ბავშვებში შიდსის სამკურნალოდ.ლოპინავირი არის პეპტიდომიმეტური ნაერთი, სტრუქტურული ბირთვით, რომელიც იდენტურია რიტონავირის ბირთვით, რომელზედაც ტერმინალური ჯგუფები, განსაკუთრებით მოდიფიცირებული ვალინი, შეყვანილი იყო პეპტიდური დაწყვილების პროცედურებით.ლოპინავირი არის აივ-I პროტეაზას ძლიერი კონკურენტული ინჰიბიტორი, რომელიც ავლენს მაღალ პოტენციალს რიტონავირის რეზისტენტული მუტაციების მიმართ.ცხოველთა რამდენიმე სახეობაში, ფარმაკოკინეტიკური კვლევებმა ლოპინავირლიტონავირის ასოციაციასთან ერთად აჩვენა, რომ ლოპინავირის მოკრძალებული თვისებები მნიშვნელოვნად გაუმჯობესდა რიტონავირის თანდასწრებით, Cmax და მოქმედების ხანგრძლივობის თვალსაზრისით.