ტრანს-4-დიმეთილამინოკროტონული მჟავის ჰიდროქლორიდი CAS 848133-35-7 სისუფთავე >98.0% (HPLC) აფატინიბის დიმალეატი შუალედური
რუიფუს აფატინიბის ქიმიური მიწოდების შუალედური პროდუქტები
აფატინიბი CAS 439081-18-2
Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-ჰიდროქსიტეტრაჰიდროფურანი CAS 86087-23-2
(დიმეთილამინო)აცეტალდეჰიდი დიეთილ აცეტალი CAS 3616-56-6
ტრანს-4-დიმეთილამინოკროტონული მჟავის ჰიდროქლორიდი CAS 848133-35-7
დიეთილფოსფონოძმარმჟავა CAS 3095-95-2
7-ფლუორო-6-ნიტროკინაზოლინ-4(1H)-ერთი CAS 162012-69-3
7-ქლორო-6-ნიტრო-4-ჰიდროქსიქინაზოლინი CAS 53449-14-2
N-(3-ქლორო-4-ფტორფენილ)-7-ფლუორო-6-ნიტროკინაზოლინ-4-ამინი CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-ქლორო-4-ფტორფენილ)-7-((ტეტრაჰიდროფურან-3-ილ)ოქსი)ქინაზოლინ-4,6-დიამინიCAS 314771-76-1
(S)-N-(3-ქლორო-4-ფტორფენილ)-6-ნიტრო-7-((ტეტრაჰიდროფურან-3-ილ)ოქსი)ქინაზოლინ-4-ამინიCAS 314771-88-5
ქიმიური დასახელება | ტრანს-4-დიმეთილამინოკროტონული მჟავის ჰიდროქლორიდი |
სინონიმები | ტრანს 4-დიმეთილამინოკროტონული მჟავა HCl;(E)-4-(დიმეთილამინო)-2-ბუტენოინის მჟავას ჰიდროქლორიდი;(E)-4-დიმეთილამინოკროტონული მჟავის ჰიდროქლორიდი;(2E)-4-(დიმეთილამინო)ბუთ-2-ენური მჟავას ჰიდროქლორიდი;აფატინიბი ინტ-2 |
CAS ნომერი | 848133-35-7 |
საფონდო სტატუსი | მარაგში, კომერციული სასწორი |
Მოლეკულური ფორმულა | C6H12ClNO2 |
Მოლეკულური წონა | 165.62 |
მგრძნობელობა | ჰიგიროსკოპიული.ტენიანობის მგრძნობიარე |
დნობის წერტილი | 160.0-დან 164.0℃-მდე |
ხსნადობა | DMSO (ოდნავ), მეთანოლი (ოდნავ), წყალი (ოდნავ) |
COA და MSDS | ხელმისაწვდომია |
წარმოშობა | შანხაი, ჩინეთი |
ბრენდი | რუიფუ ქიმიური |
ელემენტი | სპეციფიკაციები |
გარეგნობა | თეთრი თითქმის თეთრი ფხვნილი |
სისუფთავე / ანალიზის მეთოდი | >98.0% (HPLC) |
სისუფთავე / ანალიზის მეთოდი | >98.0% (NMR) |
ტენიანობა (KF) | <0.50% |
ნარჩენი ანთებაზე | <0.20% |
ერთჯერადი უწმინდურება | <0.50% |
მძიმე მეტალები (როგორც Pb) | <20ppm |
ინფრაწითელი სპექტრი | შეესაბამება სტრუქტურას |
1 H NMR სპექტრი | პროტონის NMR სპექტრი |
ტესტის სტანდარტი | საწარმო სტანდარტი |
გამოყენება | აფატინიბის შუალედური, აფატინიბის დიმალეატი |
პაკეტი:ბოთლი, ალუმინის ფოლგის ჩანთა, 25 კგ/მუყაოს ბარაბანი, ან მომხმარებლის მოთხოვნის შესაბამისად.
შენახვის მდგომარეობა:შეინახეთ დახურულ კონტეინერებში გრილ და მშრალ ადგილას;დაიცავით სინათლისა და ტენიანობისგან.
Ტრანსპორტირება:მიწოდება მთელს მსოფლიოში საჰაერო გზით, FedEx / DHL Express-ით.უზრუნველყოს სწრაფი და საიმედო მიწოდება.
ინსტრუმენტი: Agilent 1200 HPLC HPLC ქრომატოგრაფი, DAD დეტექტორი.
სვეტი: Agilent XDB-C18,250*4.6mm, 5μm
მობილური ფაზა: B: 1,95გრ ნატრიუმის ოქტან სულფონატი + 8მლ ფოსფორმჟავა + 5მლ ტრიეთილამინი + 500მლ წყალი
C: აცეტონიტრილი
შერეული მობილური ფაზის მომზადება: აიღეთ 400 მლ B ხსნარი და 100 მლ აცეტონიტრილი, შეურიეთ კარგად და თანაბრად და სითხე გადატუმბეთ ერთ ფაზაში.
ნაკადის სიჩქარე: 0.5 მლ/წთ54 ბარი
სვეტის ტემპერატურა: 25℃
ტალღის სიგრძე: 210 ნმ
ნიმუშის ხსნარი: მობილური ფაზა გამოყენებული იყო გამხსნელად, მყარი ნიმუში: 0,0040გ/2მლ, ნიმუშის ზომა 2,0მკლ.
ტრანს-4-დიმეთილამინოკროტონული მჟავის ჰიდროქლორიდი (CAS: 848133-35-7) არის რეაგენტი, რომელიც გამოიყენება ტიროზინკინაზას ინჰიბირებელი ანტისიმსივნური აგენტების მოსამზადებლად.ტრანს-4-დიმეთილამინოკროტონული მჟავის ჰიდროქლორიდი შეიძლება გამოყენებულ იქნას, როგორც აფატინიბის (CAS: 439081-18-2), აფატინიბის დიმალეატის (CAS: 850140-73-7), ნერატინიბის (CAS: 698387-09-6) შუალედური საშუალება.აფატინიბი არის პრეპარატი, რომელიც დამტკიცებულია ფილტვის არაწვრილუჯრედოვანი კარცინომის (NSCLC) სამკურნალოდ, შექმნილი Boehringer Ingelheim-ის მიერ.ის მოქმედებს როგორც ანგიოკინაზას ინჰიბიტორი.ლაპატინიბისა და ნერატინიბის მსგავსად, აფატინიბი არის ტიროზინკინაზას ინჰიბიტორი (TKI), რომელიც ასევე შეუქცევად თრგუნავს ადამიანის ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორ 2 (Her2) და ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორების (EGFR) კინაზებს.აფატინიბი არა მხოლოდ აქტიურია EGFR-ის წინააღმდეგმუტაციები, რომლებიც მიზნად ისახავს პირველი თაობის TKI-ებს, როგორიცაა ერლოტინიბი ან გეფიტინიბი, მაგრამ ასევე მათ მიმართ, რომლებიც არ არიან მგრძნობიარე ამ სტანდარტული თერაპიის მიმართ.Her2-ის წინააღმდეგ მისი დამატებითი აქტივობის გამო, იგი გამოკვლეულია ძუძუს კიბოს, ისევე როგორც სხვა EGFR და Her2-ით გამოწვეული კიბოსთვის.ნერატინიბი, რომელიც შემუშავებულია აშშ-ს Wyeth-ის მიერ, არის შეუქცევადი ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორის (EGFR) ინჰიბიტორი.ეს არის მცირე მოლეკულური ტიროზინკინაზას ინჰიბიტორების მრავალჯერადი სამიზნე წერტილი HER 2-ისა და HER1-ის მიმართ ლაპატინიბის შემდეგ და არის შეუქცევადი ErbB რეცეპტორის ტიროზინკინაზას ინჰიბიტორი.ნერატინიბს შეუძლია შერჩევით დათრგუნოს EGFR ოჯახის HER-1 და HER-2 (IC50 იყო 92 ნმოლ/ლ და 59 ნმოლ/ლ, შესაბამისად).კლინიკურმა კვლევამ აჩვენა, რომ ნერატინიბი მნიშვნელოვან თერაპიულ ეფექტს ახდენდა ფილტვის არაწვრილუჯრედოვანი კიბოს, მსხვილი ნაწლავის კიბოს და ძუძუს კიბოს დროს.ფაზამⅡკლინიკურმა კვლევამ აჩვენა, რომ ნერატინიბი აჩვენა კარგი ეფექტურობა და ტოლერანტობა HER-2 დადებითი პაციენტების მიმართ ძუძუს კიბოს განვითარებით, რომლებიც იღებდნენ ან არ იღებდნენ ტრასტუზუმაბის მკურნალობას.Ⅲ ძუძუს კიბოს კლინიკური კვლევა დასრულდა 2014 წლის სექტემბერში.