Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API зауыттық жоғары сапалы таңдаулы кескін

Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API зауыты жоғары сапа

Қысқаша сипаттама:

Химиялық атауы: Балоксавир Марбоксил

CAS: 1985606-14-1

Сыртқы түрі: ақ немесе ақ түссіз ұнтақ

Талдау: 98,0%~102,0%

А және В тұмауының инфекцияларын емдеуде

Байланыс: доктор Алвин Хуанг

Мобильді/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Бізге электрондық поштаны жіберіңіз

Өнімнің егжей-тегжейі

қосымша тауарлар

Өнім тегтері

Сипаттама:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. жоғары сапасымен Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) жетекші өндірушісі болып табылады.Ruifu Chemical бүкіл әлем бойынша жеткізуді, бәсекеге қабілетті бағаны, тамаша қызмет көрсетуді, қол жетімді шағын және көлемді мөлшерлерді қамтамасыз ете алады.Балоксавир Марбоксил сатып алыңыз,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Химиялық қасиеттері:

Химиялық атауы	Балоксавир марбоксил
Синонимдер	BXM;S-033188
CAS нөмірі	1985606-14-1
Акция күйі	Қоймада өндіріс жүздеген килограммға дейін жетеді
Молекулалық формула	C27H23F2N3O7S
Молекулалық салмақ	571,55
Тығыздығы	1,57±0,10 г/см3
Ерігіштік	DMSO-да ериді
Ұзақ мерзімді сақтау	Ұзақ мерзімді сақтау -20 ℃
COA және MSDS	Қол жетімді
Шығу тегі	Шанхай, Қытай
Бренд	Ruifu химиялық

Техникалық сипаттамалар:

Элемент	Техникалық сипаттамалар
Сыртқы түрі	Ақ немесе ақ түссіз ұнтақ
Сәйкестендіру	IR спектрі анықтамалық стандартқа сәйкес келеді Сақтау уақыты анықтамалық стандартқа сәйкес келеді
Су мөлшері (KF бойынша)	≤1,0%
Кептіру кезіндегі жоғалту	≤1,0%
Тұтану кезіндегі қалдық	≤0,50%
Ауыр металдар	≤20ppm
Қатысты заттар
Максималды жеке қоспа	≤0,50%
Жалпы қоспалар	≤1,0%
Бөлшектердің мөлшері	D90 Pass 150um
Хиралдық тазалық	≥99,0%
Тазалық	≥99,0%
Талдау	98,0%~102,0%
Қалдық еріткіштер	ICH талаптарын орындаңыз
Жеткізілім	Мұз пакетімен жеткізу
Сынақ стандарты	Кәсіпорын стандарты
Қолданылуы	API, А тұмауы және В тұмауы инфекцияларын емдеуде

Пакет және сақтау:

Пакет:Бөтелке, алюминий фольгадан жасалған сөмке, 25 кг / картон барабан немесе тапсырыс берушінің талабы бойынша.
Сақтау жағдайы:Контейнерді мықтап жауып, салқын, құрғақ (2~8℃) және жақсы желдетілетін қоймада үйлесімсіз заттардан алыс жерде сақтаңыз.Жарық пен ылғалдан қорғаңыз.
Жеткізілім:FedEx / DHL Express арқылы бүкіл әлемге әуе арқылы жеткізіңіз.Жылдам және сенімді жеткізуді қамтамасыз етіңіз.

Артықшылықтары:

ЖИІ ҚОЙЫЛАТЫН СҰРАҚТАР:

1985606-14-1 - Өтініш:

Балоксавир Марбоксил (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) — A тұмауы мен В тұмауының инфекцияларын емдеу үшін жапондық фармацевтикалық компания Shionogi Co. және Roche компаниясы әзірлеген вирусқа қарсы препарат.Препарат Жапонияда 2018 жылдың ақпан айында қолдануға рұқсат етілді және FDA 2018 жылдың 24 қазанында 48 сағаттан аспайтын симптомдары болған 12 жастан асқан және одан асқан науқастарда жедел асқынбаған тұмауды емдеу үшін мақұлданды Label.Балоксавир марбоксил, қақпақ-эндонуклеаза ингибиторы, тұмау инфекцияларын емдеу үшін қолданылатын қазіргі қолданыстағы нейраминидаза тежегіштерінің дәрілік класымен салыстырғанда бірегей әсер ету механизміне ие.Балоксавир Марбоксил – жаңа әсер ету механизмі бар тұмауға қарсы жаңа препарат.Балоксавир Марбоксил – балоксавир қышқылының (S-033447) ізашар препараты, ол А және В тұмауы вирустарының полимераза ПА суббірлігінің ішіндегі қақпаққа тәуелді эндонуклеазаны күшті және селективті тежейді, бұл РНҚ транскрипциясы мен репликациясының тежелуіне әкеледі.Балоксавир сонымен қатар оның COVID-19-ды емдеудегі әлеуеті зерттелді, бірақ дәлелденген пайдасы байқалмады.

1985606-14-1 - Әсер ету механизмі:

Балоксавир Марбоксил – тұмауға қарсы емдік агент, атап айтқанда, вирус полимераза кешенінің белсенділіктерінің бірі болып табылатын тұмау вирусының қақпаққа тәуелді эндонуклеаза белсенділігіне бағытталған фермент тежегіші.Атап айтқанда, ол қалпақшаны жұлып алу деп аталатын процесті тежейді, оның көмегімен вирус хост жасушасының РНҚ транскрипттерінен қысқа, жабық праймерлерді алады, содан кейін ол қажетті вирустық мРНҚ-ларының полимеразды катализделген синтезі үшін пайдаланады.Полимеразаның суббірлігі 5' қақпақшасында иенің пре-мРНҚ-ларымен байланысады, содан кейін полимеразаның эндонуклеаза белсенділігі оның «10-13 нуклеотидтен кейін» бөлінуін катализдейді.Осылайша, оның механизмі Оселтамивир және Занамивир сияқты нейраминидаза тежегіштерінен ерекшеленеді.

1985606-14-1 - Фармакокинетикасы:

Балоксавир Марбоксил – полимераза функциясына, демек, тұмау вирусының мРНҚ репликациясына кедергі жасайтын тұмау қақпағына тәуелді эндонуклеазаның селективті тежегіші 5, 3. Ол қазіргі вирусқа қарсы агенттерге төзімді штамдарды қоса, А және В тұмауы вирусының инфекцияларына қарсы емдік белсенділікті көрсетті 1. Бұл препарат вирустың репликациясына қажетті ферментті тежейді, осылайша тұмау вирусының инфекциясын тез емдейді 5, Белгі және инфекциямен байланысты белгілерді жеңілдетеді.Бұл агенттің бір реттік дозасы тұмау белгілерін жеңілдетуде плацебоға қарағанда жоғарырақ және вирусологиялық нәтижелер бойынша осельтамивир мен плацебо препаратынан жоғарырақ (вирустық жүктеменің төмендеуімен белгіленді) көрсетілді.

1985606-14-1 - Көрсеткіштері:

Бароксавир жедел асқынбаған тұмаумен ауыратын және симптомдары 48 сағаттан аспайтын ≥ 12 жастағы емделушілерге жарамды.Дәрі-дәрмектің шектеулеріне назар аудару керек: тұмау вирусы уақыт өте келе өзгереді және вирустың түрі мен түрі сияқты факторлар бар.Вирустың дәріге төзімділігі және вирустың патогенділігі өзгергеннен кейін вирусқа қарсы препараттардың клиникалық тиімділігі әлсіреуі мүмкін.Базаловир дипивоксилді қабылдау туралы шешім қабылдағанда жергілікті эпидемиялық вирус штаммының препаратқа сезімталдығы туралы қолда бар ақпаратты ескеру қажет.

1985606-14-1 - Қолданады:

Балоксавир Марбоксил – бұл инфекцияның белгілері 48 сағаттан аспайтын 12 жастан асқан адамдар бір реттік таблетка түрінде ауызша қабылдайтын вирусқа қарсы дәрі. 48 сағаттан кейін енгізілген балоксавир марбоксил сыналған жоқ.

1985606-14-1 - Қарсы көрсеткіштер:

Балоксавир Марбоксилді сүт өнімдерімен, кальциймен нығайтылған сусындармен немесе іш жүргізетін дәрілермен, антацидтермен немесе құрамында кальций, темір, магний, селен, алюминий немесе мырыш бар ауызша препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды.

1985606-14-1 - Жанама әсерлері:

Балоксавир марбоксилінің бір реттік дозасын енгізгеннен кейін жиі кездесетін жанама әсерлерге диарея, бронхит, суық тию, бас ауруы және жүрек айнуы жатады.Жағымсыз әсерлер балоксавир қабылдаған адамдардың 21%-да, плацебо қабылдағандардың 25%-ында және Оселтамивирдің 25%-ында байқалды.

1985606-14-1 - Дайындық:

Жапон патенті JP6212678 Baloxavir Marboxil синтезі әдісі туралы хабарлады.3, 4-дифторбензой қышқылы 2-формил-3, 4-дифторбензой қышқылын алу үшін LDA әсерінен DMF-пен әрекеттесу үшін шикізат ретінде пайдаланылды.Содан кейін ол тиофенолмен тиоацеталды түзеді, содан кейін оны тотықсыздандырып, боранмен бөліп, 2-фенилтиометил-3, 4-дифтороб, 8-дифтородибензо [В, е] тиазепин -11(6Н)-бір, ең соңында тиазепиннің негізгі фрагментін алады. 7, 8-дифтор-6,11-дигидродибензо [В, е] тиазепин -11-спирт натрий боргидридінің тотықсыздануы кезінде алынады.3-(бензилокси)-4-оксо-4Н-пиран-2-карбон қышқылын пайдаланып, 3-(бензилокси)-1-((терт-бутоксикарбонил) амино) -4-оксо алу үшін этерификациядан кейін терт-бутилформатпен әрекеттесу. -1, 4-дигидропиридин-2-метилформат гидрат, содан кейін 2-(2, 2-диметоксиэтокси) этиламинмен уретан алмасу реакциясына түседі, содан кейін метансульфон қышқылының әсерінен циклденіп 7-(бензилокси)-3, 4,12,12а-тетрагидро-1Н-[1,4] оксазин [3,4-в] пиридино [2,1-ф][1,2,4] триазин -6, 8-дион гемигидрат, онда ол (R)-тетрагидрофуран-2-құмырсқа қышқылымен конденсацияланады, содан кейін кристалданады және ерітіледі, содан кейін хиральды көмекші топ жойылады, негізгі хиральды сақина молекуласы (R)-7-(бензилокси)-3,4,12, 12a-тетрагидро-1Н-[1,4] оксазин [3,4-с] пиридо [2,1-ф][1,4] Триазин-6, 8-дион.Содан кейін негізгі сақина молекуласы Гринард реагентінің әсерінен n-гексанолмен, содан кейін негізгі тиазепин фрагменті 7,8-дифтор-6, 11-дигидродибензо [В, е] тиазепин -11-спиртпен алмасу үшін қолданылады. , және ақырында Балоксавир Марбоксилді алу үшін метилхлороформатпен дебютилдеу және конденсациялау.