Лапатиниб негізі CAS 231277-92-2 Тазалық ≥99,0% (HPLC)

Қысқаша сипаттама:

Химиялық атауы:Лапатиниб негізі

CAS: 231277-92-2

Тазалық: ≥99,5% (HPLC)

Ақ немесе ашық сары дерлік кристалды ұнтақ

Байланыс: доктор Алвин Хуанг

Мобильді/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Бізге электрондық поштаны жіберіңіз

Өнімнің егжей-тегжейі

қосымша тауарлар

Өнім тегтері

Лапатиниб аралық өнімдері:

Лапатиниб негізі	CAS 231277-92-2
Лапатиниб дитозилаты моногидраты	CAS 388082-78-8
Натрий метансульфинаты	CAS 20277-69-4
3-Хлоро-4-(3-Фторбензилокси)анилин	CAS 202197-26-0
2-аминоэтилметилсульфон гидрохлориді	CAS 104458-24-4
4-Хлоро-6-йодохиназолин	CAS 98556-31-1
6-йодо-4-гидроксикиназолин	CAS 16064-08-7
5-Формил-2-фуранбор қышқылы	CAS 27329-70-0
5-[4-[3-Хлоро-4-(3-фторбензилокси)анилино]-6-квиназолинил]фуран-2-карбоксалдегид	CAS 231278-84-5

Химиялық қасиеттері:

Химиялық атауы	Лапатиниб негізі
Синонимдер	Лапатиниб;N-[3-Хлоро-4-[(3-фторбензил)окси]фенил]-6-[5-[[(2-(метилсульфонил)этил]амин]метил]фуран-2-ил]киназолин-4-амин N-[3-Хлоро-4-[(3-фторбензил)окси]фенил]-6-[5-[[[2-(метилсульфонил)этил]амин]метил]-2-фурил]-4-хиназолинамин
CAS нөмірі	231277-92-2
Акция күйі	Қоймада
Молекулалық формула	C29H26ClFN4O4S
Молекулалық салмақ	581.06
Еру нүктесі	141,0~149,0℃
Тығыздығы	1,381±0,06 г/см3
COA және MSDS	Қол жетімді
Бренд	Ruifu химиялық

Техникалық сипаттамалар:

Элемент	Техникалық сипаттамалар
Сыртқы түрі	Ақ немесе ашық сары дерлік кристалды ұнтақ
Сәйкестендіру	IR;HPLC
Тазалық / талдау әдісі	≥99,0% (HPLC)
Еру нүктесі	141,0~149,0℃
Кептіру кезіндегі жоғалту	≤0,50%
Тұтану кезіндегі қалдық	≤0,10%
Ауыр металдар (Pb ретінде)	≤20ppm
Органикалық ұшпа қоспалар	Талапты орындаңыз
Қатысты заттар
Бірыңғай қоспа	≤0,30%
Жалпы қоспалар	≤1,00%
Сынақ стандарты	Кәсіпорын стандарты
Жарамдылық мерзімі	Дұрыс сақталғанда 2 жыл
Қолданылуы	API, сүт безі қатерлі ісігінің ауызша емі

Пакет және сақтау:

Пакет: Бөтелке, алюминий фольгадан жасалған сөмке, 25 кг / картон барабан немесе тапсырыс берушінің талабы бойынша

Сақтау жағдайы:Салқын және құрғақ жерде жабық контейнерлерде сақтаңыз;Жарық пен ылғалдан қорғаңыз

Артықшылықтары:

ЖИІ ҚОЙЫЛАТЫН СҰРАҚТАР:

231277-92-2 - Өтініш:

API (CAS: 231277-92-2)сүт безі обыры препаратының мақсатты терапиясы болып табылады, тирозинкиназа ингибиторы болып табылады, адамның эпидермиялық өсу факторы рецепторы -1 (ErbB1) және адамның эпидермиялық өсу факторы рецепторы (ErbB2) -2 тирозинкиназа белсенділігін тиімді тежей алады.Ол сүт безі қатерлі ісігінің жасушалары өсу үшін қажетті сигналды қабылдай алмайтындай етіп әртүрлі рөл атқара алатындығымен ерекшеленеді.Әсер ету механизмі ісік жасушаларының фосфорлануын және белсендірілуін болдырмау үшін жасушаішілік EGFR (ErbB-1) және HER2 (ErbB-2) ATP учаскелерін тежеу, сондай-ақ EGFR (ErbB-1) арқылы сигналдың төмендеуін реттеу және HER2 (ErbB-1) біртекті және гетерогенді екі агрегат.(CAS: 231277-92-2) Капецитабинмен біріктірілімі антрациклиндермен, паклитакселмен және трастузумабпен емделген адамның эпидермиялық рецепторларының2 шамадан тыс экспрессиясы бар дамыған немесе метастаздық сүт безі обыры бар емделушілерді емдеу үшін қолданылады.Клиникалық сынақтар оның Герцептинге төзімділігі бар HER2 типті қатерлі ісікке шалдыққан науқастарды да тиімді емдейтінін көрсетті.

231277-92-2 - Көрсеткіштер:

Лапатиниб Капецитабинмен біріктірілімде HER2(ErbB-2 шамадан тыс экспрессиясы) бар дамыған немесе метастаздық сүт безі обыры бар емделушілерді және антрациклиндерді, паклитакселді және трастузумабты қоса, алдыңғы емдеуді емдеу үшін жарамды.

231277-92-2 - Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі:

In vitro Лапатиниб таблеткалары емдік концентрацияларда CYP3A4 және CYP2C8 тежей алады және негізінен CYP3A4 арқылы метаболизденеді.ферменттің осы белсенділігін тежейтін препараттар қандағы Лапатинибтің концентрациясын айтарлықтай арттыруы мүмкін.Кетоконазол, әр рет 0,2 г, тәулігіне 2 есе, Лапатинибтің AUC мәнін 3-7 есе арттыруы мүмкін және 7 күннен кейін жартылай шығарылу кезеңін 1,7 есе ұзартады.Дені сау еріктілер CYP3A4 индукторын күніне екі рет 100 мг-нан ауызша қабылдады және 3 күннен кейін 200 мг-ға өзгерді, 17 күнді күніне екі рет бөлісті.Лапатинибтің AUC 72%-ға төмендеді.Лапатиниб P-гликопротеиннің тасымалдау негізі болып табылады және гликопротеинді тежейтін препараттар препараттың қандағы концентрациясын арттыруы мүмкін.

Сүт безі обырының мақсатты терапиясына арналған жаңа препарат:

Лапатиниб – GlaxoSmithKline, Ұлыбритания әзірлеген сүт безі обырының мақсатты терапиясына арналған жаңа препарат.Бұл адамның эпидермиялық өсу факторының рецепторы -1(ErbB1) және адамның эпидермиялық өсу факторы рецепторы -2(ErbB2) тирозинкиназа белсенділігін тиімді тежей алатын тирозинкиназа ингибиторы.Ол сүт безі қатерлі ісігінің жасушалары өсу үшін қажетті сигналдарды қабылдай алмайтын әртүрлі тәсілдермен жұмыс істей алатынымен ерекше.Әсер ету механизмі ісік жасушаларының фосфорлануын және белсендірілуін болдырмау үшін жасушалардағы EGFR(ErbB-1) және HER2(ErbB-2) ATP сайттарын тежеу және EGFR(ErbB) гомогенді және гетерогенді димерлері арқылы төмендеу сигналдарын блоктау болып табылады. -1) және HER2(ErbB-1).Сүт безі обырының молекулалық мақсатты терапиясы сүт безі қатерлі ісігінің пайда болуы мен дамуына байланысты онкогендер мен соған байланысты экспрессия өнімдерін емдеуді білдіреді.Молекулалық мақсатты препараттар жасуша генінің экспрессиясындағы өзгерістерді бақылау үшін ісік жасушаларында немесе байланысты жасушаларда сигнал беруді блоктау арқылы ісік жасушаларын тежейді немесе өлтіреді.2007 жылдың 14 наурызында АҚШ-тың азық-түлік және дәрі-дәрмек әкімшілігі адамның эпидермиялық факторы 2 (ErbB2) рецепторымен шамадан тыс экспрессияланған және антрациклиндер, паклитаксел және трастузумабпен емделген асқынған немесе метастаздық сүт безі обыры бар науқастарды емдеу үшін лапатиниб пен кселода (капецитабин) комбинациясын мақұлдады. .Клиникалық сынақтар бұл өнімнің Roche's Herceptin (Герцептин) препаратына төзімділігі дамыған HER2 сүт безі обыры бар емделушілерге де жақсы клиникалық әсер ететінін көрсетеді.лапатиниб – ісікке қарсы жаңа мақсатты дәрі.Ол Her-1 және Her-2 нысанасына бір уақытта әрекет ете алады.Ісік жасушаларының көбеюі мен өсуіне бұл әсер ету режимінің биологиялық әсері тек бір нысанаға қарағанда әлдеқайда жоғары.Мақсатты терапевтік препараттар деп аталатындар белгілі бір рецепторларды, гендерді немесе негізгі ақуыздарды мақсатты түрде байланысты ісік жасушаларын өлтіру үшін пайдаланатын препараттарды білдіреді.