Ленватиниб мезилаты аралық CAS 15568-85-1 Тазалық >97,0% (HPLC) зауыты

5-(метоксиметилен)-2,2-диметил-1,3-диоксан-4,6-дион (CAS:15568-85-1) Ленватиниб мезилатының (CAS: 857890-39-2) аралық өнімі болып табылады.Ленватиниб – жапондық Eisai корпорациясы әзірлеген қалқанша безінің қатерлі ісігіне қарсы препарат (коды: E7080), ауызша көп рецепторлы тирозинкиназаның (RTK) тежегішіне жатады және тамырлы эндотелий өсу факторының (VEGF) VEGFR1 рецепторларының киназалық белсенділігін тежей алады. FLT1), VEGFR2 (KDR) және VEGFR3 (FLT4).Ленватиниб сондай-ақ олардың қалыпты жасушалық функцияларын қоспағанда, басқа РТК-лардың патологиялық ангиогенезге, ісіктердің өсуіне және рак прогрессіне қатысуын тежей алады, соның ішінде FGFR1, 2, 3 және 4 фибробласт өсу факторы (FGF) рецепторлары;тромбоциттерден алынған өсу факторы рецепторлары (PDGFR [альфа]), KIT және RET.[Көрсеткіштері]: Ленватиниб жергілікті қайталану немесе метастаз түріндегі, прогрессивті типтегі және радиоактивті йодқа төзімді дифференциалды типтегі қалқанша безінің обырын емдеуге жарамды.2015 жылдың 13 ақпанында АҚШ FDA қалқанша безінің қатерлі ісігін емдеуге арналған Ленватиниб ісікке қарсы препаратты мақұлдады.Ленватиниб VEGFR2 және VEGFR3 (тамырлық эндотелий өсу факторы рецепторы) тежеуге қабілетті көп мақсатты фермент тежегіші болып табылады.Ленватинибтің сауда атауы - Ленвима.2015 жылдың 20 мамырында Еуропалық Медицина агенттігі (EMA) Ленватинибті инвазивті, жергілікті дамыған немесе метастатикалық дифференциацияланған (папиллярлық, фолликулярлық, Хертле типті) қалқанша безінің қатерлі ісігін (DTC) емдеу үшін мақұлдады.Сынақ барысында Ленватинибпен емделген радиоактивті йодқа төзімді DTC пациенттерінің орташа өмір сүру уақыты 18 айды құрады, ал плацебо қабылдаған пациенттер үшін бұл көрсеткіш небәрі 3 айды құрайды.