Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Тазалық >98,0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Тетрагидро-1Н-Индено[5,4-б]фуран-8-ил)этанамин гидрохлориді (CAS: 1053239-39-6) Рамелтеонның аралық өнімі (CAS: 196597-) 26-9).GABA (g-аминобутир қышқылы) рецепторлық кешеніне бағытталған ұйқысыздықты емдеудің көпшілігінен айырмашылығы, Рамелтеон мелатонин рецепторларының агонисті болып табылады.Атап айтқанда, оның басқа мелатонин функцияларына жауап беретін MT3 рецепторларына қарағанда, тәуліктік ырғақтардың сақталуына қатысы бар MT1 және MT2 қосалқы түрлері үшін жоғары селективтілігі бар.Оның GABA рецепторлық кешеніне ғана емес, сонымен қатар нейротрансмиттерлерге, дофаминергиялық, опиаттарға және бензодиазепиндік рецепторларға ұқсастығының болмауы осы рецепторларға бағытталған гипноздық препараттарды теріс пайдалану мүмкіндігінсіз жақсартылған қауіпсіздік профилін болжайды.Осылайша, Рамелтеон жоспарланған дәрі емес.Бастапқы метаболиттерге гидроксилдену және глюкурондау нәтижесінде пайда болатын қайталама метаболиттермен карбонил түрлеріне дейін тотығу жатады.CYP1A2 Рамелтеонның бауырдағы метаболизміне қатысатын негізгі изозим болғандықтан, оны флувоксамин сияқты күшті CYP1A2 тежегіштерімен біріктіріп қабылдауға болмайды.Кетоконазолмен (CYP3A4 тежегіші) немесе флуконазолмен (CYP2C9 күшті тежегіші) бір мезгілде қолдану AUC және Cmax мәндерінің айтарлықтай жоғарылауына әкелді, бірақ кең метаболизмі және Рамелтеонның плазмадағы өте өзгермелі концентрациясы дозаны өзгерту қажеттілігін болдырмайды.Дегенмен, қаптама пациенттерді CYP3A4 және CYP2C9 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдану туралы ескертеді.Клиникалық зерттеулердің нәтижелері бойынша Рамелтеонның ұсынылатын дозасы ұйықтар алдында 30 минут ішінде қабылданатын 8 мг құрайды.CYP тежегіштерімен бір мезгілде қолдану сақтық шараларына қоса, оны бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолданбаған жөн.Клиникалық зерттеулерде пациенттердің 5%-да байқалған жағымсыз құбылыстар ұйқышылдық, бас айналу, жүрек айну, шаршау, бас ауруы және ұйқысыздық болды.