Afatinib CAS 439081-18-2 ភាពបរិសុទ្ធ >99.5% (HPLC) រោងចក្រ

Afatinib ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា BIW-2992 (CAS: 439081-18-2) គឺជាជំនាន់ទី 2 ដែលមានអនុភាព និងមិនអាចត្រឡប់វិញបាននៃសារធាតុទប់ស្កាត់ការលូតលាស់របស់អេពីដេម័រ (EGFR) និងអ្នកទទួលកត្តាលូតលាស់នៃអេពីដេម៉ាទី 2 (HER2) tyrosine kinase ។ បង្កើតឡើងដោយ Boehringer Ingelheim ប្រទេសអាល្លឺម៉ង់។វាមានសមត្ថភាពរារាំងសកម្មភាពរបស់ tyrosine kinase ដែលមិនអាចត្រឡប់វិញបានដោយឆ្លងកាត់ប្រតិកម្ម Michael ជាមួយក្រុម thiol នៃ cysteine ​​នៅទីតាំង 797 នៃ EGFR ។នៅថ្ងៃទី 12 ខែកក្កដា ឆ្នាំ 2013 វាបានក្លាយជាថ្នាំថ្មីសម្រាប់ប្រឆាំងនឹងជំងឺមហារីកសួតកោសិកាតូចដែលត្រូវបានអនុម័តដោយ FDA សហរដ្ឋអាមេរិកក្រោមឈ្មោះពាណិជ្ជកម្ម Gilotrif ។ថ្នាំនេះគឺជាគ្រាប់។វាត្រូវបានប្រើសម្រាប់ការព្យាបាលអ្នកជំងឺដែលត្រូវបានគេធ្វើរោគវិនិច្ឆ័យថាមានជំងឺមហារីកសួតមិនកោសិកាតូច (NSCLC) ជាមួយនឹងការបាត់បង់នៃការផ្លាស់ប្តូរទី 19 exon ឬ L858R នៅក្នុង exon ទី 21 នៃដុំសាច់ដុះដុំសាច់ (EGFR) ដែលបានបញ្ជាក់ដោយប្រើឧបករណ៍ដែលបានអនុម័ត។ ដោយ FDA ។ថ្នាំនេះក៏មានប្រសិទ្ធភាពក្នុងការព្យាបាលអ្នកជំងឺ HER2-positive ដែលមានជំងឺមហារីកសុដន់កម្រិតខ្ពស់ផងដែរ។Afatinib ជាកម្មសិទ្ធិរបស់ក្រុមថ្នាំដែលគេស្គាល់ថាជាថ្នាំ tyrosine kinase inhibitors ។ថ្នាំ Tyrosine kinase inhibitors ត្រូវបានរចនាឡើងដើម្បីទប់ស្កាត់សកម្មភាពនៃអង់ស៊ីមជាក់លាក់មួយហៅថា tyrosine kinase ។អង់ស៊ីមនេះដើរតួនាទីយ៉ាងធំក្នុងមុខងាររបស់កោសិកា និងសកម្មក្នុងការលើកកម្ពស់ការលូតលាស់ និងការវិវត្តនៃដុំសាច់។Afatinib ធ្វើការដើម្បីរារាំងមុខងារនៃ tyrosine kinases ពីរប្រភេទ: កត្តាលូតលាស់នៃកោសិការអេពីដេមឺមឺម (EGFR) និង ហឺ 2 ដែលត្រូវបាន "សម្តែងហួសហេតុ" ដោយប្រភេទមហារីកជាច្រើន។ដោយការទប់ស្កាត់មុខងារនៃ tyrosine kinases ទាំងនេះ Afatinib អាចការពារកោសិកាមហារីកពីការបែងចែក និងការរីកលូតលាស់។