Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 ភាពបរិសុទ្ធ >99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7) ដែលជាទម្រង់អំបិល dimaleate នៃ afanitib គឺជាភ្នាក់ងារ antineoplastic ដែលអាចប្រើបានតាមមាត់។Afatinib Dimaleate គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់គ្រួសារ EGFR ដែលមិនអាចត្រឡប់វិញបានជាមួយនឹង IC50s នៃ 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM និង 14 nM សម្រាប់ EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M និង HER2 រៀងគ្នា។Afatinib Dimaleate ត្រូវបានចង្អុលបង្ហាញសម្រាប់ការព្យាបាលជួរទី 1 នៃអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺមហារីកសួតដែលមិនមែនជាកោសិកាតូច metastatic (NSCLC) ដែលដុំសាច់មានកោសិកាលូតលាស់អេពីដេមីល (EGFR) ការលុប exon 19 ឬការផ្លាស់ប្តូរជំនួស exon 21 (L858R) ដូចដែលបានរកឃើញដោយ FDA- ការធ្វើតេស្តដែលបានអនុម័ត។កាលពីមុន ការព្យាបាលតាមស្តង់ដារជាមួយនឹងការព្យាបាលដោយប្រើគីមីទ្វេរដងដែលមានមូលដ្ឋានលើផ្លាទីនត្រូវបានចាត់ទុកថាជាការព្យាបាលតាមស្តង់ដារស្តង់ដារសម្រាប់អ្នកជំងឺទាំងអស់ដែលមាន NSCLC ។ទោះជាយ៉ាងណាក៏ដោយ ភ័ស្តុតាងដែលកំពុងលេចឡើងបានកំណត់ចំនួនប្រជាជនតូចៗ ដែលការព្យាបាលតាមគោលដៅមានប្រសិទ្ធភាពជាង ដែលនាំទៅដល់ការវិវត្តនៃឱសថជាក់លាក់នៃការផ្លាស់ប្តូរ។Afatinib Dimaleate ត្រូវបានបង្កើតឡើងដោយ Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate ត្រូវបានអនុម័តដោយ FDA ក្នុងឆ្នាំ 2013 ជាថ្នាំកំព្រាក្រោមឈ្មោះពាណិជ្ជកម្ម Gilotrif ។Afatinib Dimaleate ត្រូវបានសំយោគដោយគីមីដោយប្រើវិធីសាស្ត្រស្តង់ដារ។Afatinib Dimaleateវាមិនត្រឹមតែសកម្មប្រឆាំងនឹងការផ្លាស់ប្តូរ EGFR ដែលកំណត់ដោយ TKIs ជំនាន់ទី 1 ដូចជា erlotinib ឬ gefitinib ប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែថែមទាំងប្រឆាំងនឹងការផ្លាស់ប្តូរដូចជា T790M ដែលមិនមានភាពរសើបចំពោះការព្យាបាលស្តង់ដារទាំងនេះ។ដោយសារតែសកម្មភាពបន្ថែមរបស់វាប្រឆាំងនឹង Her2 វាត្រូវបានស៊ើបអង្កេតសម្រាប់ជំងឺមហារីកសុដន់ ក៏ដូចជាជំងឺមហារីកដែលជំរុញដោយ EGFR និង Her2 ផ្សេងទៀត។