Afatinib Dimaleate Intermediate CAS 314771-76-1 ភាពបរិសុទ្ធ >99.0% (HPLC) រោងចក្រ

(S)-N4-(3-Chloro-4-Fluorophenyl)-7-((Tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazoline-4,6-Diamine (CAS: 314771-76-1) គឺជាកម្រិតមធ្យមនៃ Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7) ។Afatinib គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ពីរដ៏មានឥទ្ធិពល និងមិនអាចត្រឡប់វិញបាននៃ EGFR និងអ្នកទទួលកត្តាលូតលាស់នៃកោសិកាស្បែករបស់មនុស្ស 2 (HER2) tyrosine kinase ដែលបង្កើតឡើងដោយ Boehringer Ingelheim ប្រទេសអាល្លឺម៉ង់។វាមានសមត្ថភាពរារាំងសកម្មភាពរបស់ tyrosine kinase ដែលមិនអាចត្រឡប់វិញបានដោយឆ្លងកាត់ប្រតិកម្ម Michael ជាមួយក្រុម thiol នៃ cysteine ​​នៅទីតាំង 797 នៃ EGFR ។មុខងារ៖ 1. ដូច Lapatinib និង Neratinib ដែរ Afatinib គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ប្រូតេអ៊ីន kinase ដែលរារាំងមិនអាចត្រឡប់វិញបាននូវកត្តាលូតលាស់នៃកោសិកាស្បែករបស់មនុស្ស 2 (Her2) និង epidermal growth factor receptor (EGFR) kinases ។2. Afatinib មិនត្រឹមតែសកម្មប្រឆាំងនឹងការផ្លាស់ប្តូរ EGFR ដែលកំណត់ដោយ TKIs ជំនាន់ទី 1 ដូចជា erlotinib ឬ gefitinib ប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែថែមទាំងប្រឆាំងនឹងការផ្លាស់ប្តូរដូចជា T790M ដែលមិនប្រកាន់អក្សរតូចធំចំពោះការព្យាបាលស្តង់ដារទាំងនេះ។ដោយសារតែសកម្មភាពបន្ថែមរបស់វាប្រឆាំងនឹង Her2 វាត្រូវបានស៊ើបអង្កេតសម្រាប់ជំងឺមហារីកសុដន់ ក៏ដូចជាជំងឺមហារីកដែលជំរុញដោយ EGFR និង Her2 ផ្សេងទៀត។3. Afatinib គឺជាថ្នាំសម្រាប់ការព្យាបាលដំណាក់កាលទី 1 នៃអ្នកជំងឺដែលមានប្រភេទផ្សេងគ្នានៃជំងឺមហារីកសួត (EGFR mutation positive) non-small cell lung carcinoma (NSCLC) ។វាដើរតួជាអ្នកទប់ស្កាត់ covalent ដែលមិនអាចត្រឡប់វិញបាននៃ receptor tyrosine kinases epidermal growth factor receptor (EGFR) និង erbB-2 (HER2) ។