Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API រោងចក្រគុណភាពខ្ពស់
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. គឺជាក្រុមហ៊ុនផលិតឈានមុខគេនៃ Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) ដែលមានគុណភាពខ្ពស់។Ruifu Chemical អាចផ្តល់នូវការដឹកជញ្ជូនទូទាំងពិភពលោក តម្លៃប្រកួតប្រជែង សេវាកម្មល្អឥតខ្ចោះ បរិមាណតិច និងច្រើនដែលអាចប្រើបាន។ទិញ Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
ឈ្មោះគីមី | Baloxavir Marboxil |
សទិសន័យ | BXM;ស-០៣៣១៨៨ |
លេខ CAS | ១៩៨៥៦០៦-១៤-១ |
ស្ថានភាពភាគហ៊ុន | មានក្នុងស្តុក មាត្រដ្ឋានផលិតកម្មរហូតដល់រាប់រយគីឡូក្រាម |
រូបមន្តម៉ូលេគុល | C27H23F2N3O7S |
ទម្ងន់ម៉ូលេគុល | 571.55 |
ដង់ស៊ីតេ | 1.57±0.10 ក្រាម/cm3 |
ភាពរលាយ | រលាយក្នុង DMSO |
ការផ្ទុករយៈពេលវែង | រក្សាទុករយៈពេលវែងនៅ -20 ℃ |
COA & MSDS | មាន |
ប្រភពដើម | សៀងហៃ ប្រទេសចិន |
ម៉ាក | Ruifu គីមី |
ធាតុ | លក្ខណៈបច្ចេកទេស |
រូបរាង | ម្សៅពណ៌សទៅជាម្សៅពណ៌ស |
ការកំណត់អត្តសញ្ញាណ | វិសាលគម IR ត្រូវគ្នាទៅនឹងស្តង់ដារយោង ពេលវេលារក្សាទុកត្រូវនឹងស្តង់ដារយោង |
មាតិកាទឹក (ដោយ KF) | ≤1.0% |
ការបាត់បង់លើការសម្ងួត | ≤1.0% |
សំណល់នៅលើភ្លើង | ≤0.50% |
លោហៈធ្ងន់ | ≤ 20ppm |
សារធាតុពាក់ព័ន្ធ | |
ភាពមិនបរិសុទ្ធបុគ្គលអតិបរមា | ≤0.50% |
ភាពមិនបរិសុទ្ធសរុប | ≤1.0% |
ទំហំភាគល្អិត | D90 ឆ្លងកាត់ 150um |
ភាពបរិសុទ្ធ Chiral | ≥ 99.0% |
ភាពបរិសុទ្ធ | ≥ 99.0% |
ការវិភាគ | 98.0% ~ 102.0% |
សារធាតុរំលាយសំណល់ | អនុលោមតាមតម្រូវការ ICH |
ការដឹកជញ្ជូន | ការដឹកជញ្ជូនជាមួយកញ្ចប់ទឹកកក |
ស្តង់ដារសាកល្បង | ស្តង់ដារសហគ្រាស |
ការប្រើប្រាស់ | API ក្នុងការព្យាបាលជំងឺផ្តាសាយ A និង Influenza B Infections |
កញ្ចប់៖ដប ថង់អាលុយមីញ៉ូម 25kg / ស្គរក្រដាសកាតុងធ្វើកេស ឬតាមតម្រូវការរបស់អតិថិជន។
លក្ខខណ្ឌផ្ទុក៖រក្សាធុងបិទឱ្យជិត ហើយទុកក្នុងកន្លែងត្រជាក់ ស្ងួត (2 ~ 8 ℃) និងឃ្លាំងដែលមានខ្យល់ចេញចូលបានល្អ ឆ្ងាយពីសារធាតុមិនស៊ីគ្នា។ការពារពីពន្លឺនិងសំណើម។
ការដឹកជញ្ជូន៖ដឹកជញ្ជូនទៅទូទាំងពិភពលោកតាមអាកាសដោយ FedEx / DHL Express ។ផ្តល់ការដឹកជញ្ជូនលឿន និងអាចទុកចិត្តបាន។
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) គឺជាថ្នាំប្រឆាំងមេរោគដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងដោយក្រុមហ៊ុន Shionogi ដែលជាក្រុមហ៊ុនឱសថជប៉ុន និង Roche សម្រាប់ការព្យាបាលការឆ្លងមេរោគផ្តាសាយ A និងគ្រុនផ្តាសាយ B ។ថ្នាំនេះត្រូវបានអនុម័តដំបូងសម្រាប់ការប្រើប្រាស់នៅក្នុងប្រទេសជប៉ុនក្នុងខែកុម្ភៈ 2018 និងត្រូវបានអនុម័តដោយ FDA នៅថ្ងៃទី 24 ខែតុលាឆ្នាំ 2018 សម្រាប់ការព្យាបាលនៃជំងឺផ្តាសាយមិនស្មុគ្រស្មាញស្រួចស្រាវចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានអាយុចាប់ពី 12 ឆ្នាំឡើងទៅដែលមានរោគសញ្ញាមិនលើសពី 48 ម៉ោង។Baloxavir marboxil ដែលជាថ្នាំទប់ស្កាត់ cap-endonuclease មានយន្តការតែមួយគត់នៃសកម្មភាពបើប្រៀបធៀបទៅនឹងក្រុមថ្នាំទប់ស្កាត់ neuraminidase ដែលមានស្រាប់ដែលប្រើដើម្បីព្យាបាលការឆ្លងមេរោគគ្រុនផ្តាសាយ។Baloxavir Marboxil គឺជាថ្នាំប្រឆាំងជំងឺគ្រុនផ្តាសាយថ្មីជាមួយនឹងយន្តការសកម្មភាពថ្មី។Baloxavir Marboxil គឺជាថ្នាំរបស់ Baloxavir Acid (S-033447) ដែលទប់ស្កាត់យ៉ាងខ្លាំងក្លា និងជ្រើសរើស endonuclease ដែលពឹងផ្អែកលើ cap នៅក្នុងផ្នែករង polymerase PA នៃមេរោគគ្រុនផ្តាសាយ A និង B ដែលនាំឱ្យរារាំងការចម្លង RNA និងការចម្លង។Baloxavir ក៏ត្រូវបានស៊ើបអង្កេតផងដែរសម្រាប់សក្តានុពលរបស់ខ្លួនក្នុងការព្យាបាល COVID-19 ប៉ុន្តែមិនមានអត្ថប្រយោជន៍ដែលបានបញ្ជាក់ត្រូវបានគេសង្កេតឃើញនោះទេ។
Baloxavir Marboxil គឺជាភ្នាក់ងារព្យាបាលគ្រុនផ្តាសាយ ជាពិសេស អង់ស៊ីម inhibitor សំដៅទៅលើសកម្មភាព endonuclease cap-dependent នៃមេរោគគ្រុនផ្តាសាយ ដែលជាសកម្មភាពមួយក្នុងចំណោមសកម្មភាពនៃស្មុគស្មាញ polymerase មេរោគ។ជាពិសេស វារារាំងដំណើរការដែលគេស្គាល់ថាជា cap snatching ដែលមេរោគទទួលបានសារធាតុ primers ខ្លីៗពី host cell RNA transcripts ដែលបន្ទាប់មកវាប្រើសម្រាប់ការសំយោគ polymerase-catalyzed នៃ mRNA មេរោគដែលត្រូវការរបស់វា។អង្គធាតុរង polymerase ភ្ជាប់ទៅម៉ាស៊ីនមុន mRNAs នៅមួក 5 របស់ពួកគេ បន្ទាប់មកសកម្មភាព endonuclease របស់ polymerase ជំរុញការបំបែករបស់វា "បន្ទាប់ពី 10-13 nucleotides" ។ដូចនេះ យន្តការរបស់វាគឺខុសពីថ្នាំទប់ស្កាត់ neuraminidase ដូចជា Oseltamivir និង Zanamivir ។
Baloxavir Marboxil គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ការរើសអើងនៃ endonuclease ដែលពឹងផ្អែកលើជំងឺគ្រុនផ្តាសាយ ដែលការពារមុខងារ polymerase ដូច្នេះហើយ មេរោគគ្រុនផ្តាសាយ mRNA ចម្លង 5, 3. វាបានបង្ហាញពីសកម្មភាពព្យាបាលប្រឆាំងនឹងការឆ្លងមេរោគផ្តាសាយ A និង B រួមទាំងប្រភេទដែលធន់នឹងភ្នាក់ងារប្រឆាំងមេរោគបច្ចុប្បន្ន 1. ថ្នាំនេះ រារាំងអង់ស៊ីមដែលត្រូវការសម្រាប់ការចម្លងមេរោគ ដូច្នេះការព្យាបាលមេរោគគ្រុនផ្តាសាយយ៉ាងឆាប់រហ័ស 5 ដាក់ស្លាក និងកាត់បន្ថយរោគសញ្ញាដែលទាក់ទងនឹងការឆ្លងមេរោគ។ដូសតែមួយនៃភ្នាក់ងារនេះត្រូវបានបង្ហាញថាប្រសើរជាង placebo ក្នុងការបន្ថយរោគសញ្ញានៃជំងឺគ្រុនផ្តាសាយ និងខ្ពស់ជាងទាំងថ្នាំ oseltamivir និង placebo នៅក្នុងលទ្ធផលមេរោគ (សម្គាល់ដោយការថយចុះនៃការផ្ទុកមេរោគ) ។
Baroxavir គឺសមរម្យសម្រាប់អ្នកជំងឺដែលមានអាយុលើសពី 12 ឆ្នាំដែលទទួលរងពីជំងឺគ្រុនផ្តាសាយស្រួចស្រាវដែលមិនស្មុគ្រស្មាញហើយរោគសញ្ញារបស់វាមិនលើសពី 48 ម៉ោង។ការយកចិត្តទុកដាក់គួរត្រូវបានបង់ចំពោះកម្រិតនៃការប្រើថ្នាំ៖ មេរោគគ្រុនផ្តាសាយប្រែប្រួលតាមពេលវេលា ហើយមានកត្តាដូចជាប្រភេទមេរោគ និងប្រភេទរង។នៅពេលដែលភាពធន់នឹងថ្នាំរបស់មេរោគ និងភ្នាក់ងារបង្ករោគនៃមេរោគបានផ្លាស់ប្តូរ ប្រសិទ្ធភាពព្យាបាលរបស់ថ្នាំប្រឆាំងមេរោគអាចនឹងចុះខ្សោយ។នៅពេលសម្រេចចិត្តថាតើត្រូវលេបថ្នាំ basalovir dipivoxil ដែរឬទេ ព័ត៌មានដែលមានស្តីពីភាពប្រែប្រួលនៃមេរោគឆ្លងក្នុងតំបន់ចំពោះថ្នាំគួរតែត្រូវបានពិចារណា។
Baloxavir Marboxil គឺជាថ្នាំគ្រុនផ្តាសាយ ដែលជាថ្នាំប្រឆាំងមេរោគ ដែលត្រូវបានលេបជាគ្រាប់តែមួយតាមមាត់ ដោយបុគ្គលដែលមានអាយុចាប់ពី 12 ឆ្នាំឡើងទៅ ដែលបានបង្ហាញរោគសញ្ញានៃការឆ្លងមេរោគនេះក្នុងរយៈពេលមិនលើសពី 48 ម៉ោង។ ប្រសិទ្ធភាពនៃ baloxavir marboxil គ្រប់គ្រងបន្ទាប់ពី 48 ម៉ោងមិនត្រូវបានធ្វើតេស្ត។
Baloxavir Marboxil មិនគួរត្រូវបានគ្រប់គ្រងជាមួយផលិតផលទឹកដោះគោ ភេសជ្ជៈដែលមានជាតិកាល់ស្យូម ឬថ្នាំបញ្ចុះលាមក ថ្នាំបន្សាបអាស៊ីត ឬថ្នាំគ្រាប់មាត់ដែលមានជាតិកាល់ស្យូម ជាតិដែក ម៉ាញ៉េស្យូម សេលេញ៉ូម អាលុយមីញ៉ូម ឬស័ង្កសី។
ផលរំខានទូទៅបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រងតែមួយដូសនៃ baloxavir marboxil រួមមាន រាគ រលាកទងសួត ផ្តាសាយធម្មតា ឈឺក្បាល និងចង្អោរ។ព្រឹត្តិការណ៍មិនល្អត្រូវបានរាយការណ៍នៅក្នុង 21% នៃអ្នកដែលទទួលបាន baloxavir 25% នៃអ្នកទទួល placebo និង 25% នៃ Oseltamivir ។
ប៉ាតង់ជប៉ុន JP6212678 បានរាយការណ៍ពីវិធីសាស្ត្រសំយោគ Baloxavir Marboxil ។3, អាស៊ីត 4-difluorobenzoic ត្រូវបានគេប្រើជាវត្ថុធាតុដើមដើម្បីធ្វើប្រតិកម្មជាមួយ DMF ក្រោមសកម្មភាពរបស់ LDA ដើម្បីទទួលបានអាស៊ីត 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic ។បន្ទាប់មកវាបង្កើតជា thioacetal ជាមួយ thiophenol បន្ទាប់មកវាត្រូវបានកាត់បន្ថយ និងបំបែកដោយសារធាតុ borane ដើម្បីទទួលបាន 2-phenylthiomethyl -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] thiazepine -11(6H)-one ហើយចុងក្រោយគឺបំណែក thiazepine សំខាន់។ 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol ត្រូវបានទទួលនៅក្រោមការកាត់បន្ថយនៃ sodium borohydride ។ការប្រើប្រាស់ 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic acid ដើម្បីធ្វើប្រតិកម្មជាមួយនឹងទម្រង់ tert-butyl បន្ទាប់ពី esterification ដើម្បីទទួលបាន 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl) amino) -4-oxo -1, 4-dihydropyridine-2-methyl formate hydrate ហើយបន្ទាប់មកជាមួយនឹង 2-(2, 2-dimethoxyethoxy) ethylamine ឆ្លងកាត់ប្រតិកម្មផ្លាស់ប្តូរ urethane ហើយបន្ទាប់មក cyclizes ក្រោមសកម្មភាពនៃអាស៊ីត methanesulfonic ដើម្បីទទួលបាន 7-(benzyloxy)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hemihydrate បន្ទាប់មកវាគឺជា condensed ជាមួយ (R)-tetrahydrofuran -2-formic acid, បន្ទាប់មក crystallized និង ដោះស្រាយ, ហើយបន្ទាប់មក ក្រុមជំនួយ chiral ត្រូវបានយកចេញ ដើម្បីទទួលបាន chiral parent ring molecule (R)-7-(benzyloxy)-3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dione ។បន្ទាប់មក ម៉ូលេគុល ring parent ring សំខាន់ត្រូវបានប្រើដើម្បីផ្លាស់ប្តូរជាមួយ n-hexanol ក្រោមសកម្មភាពរបស់ Grignard reagent ហើយបន្ទាប់មកជាមួយនឹងបំណែក thiazepine គន្លឹះ 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11- អាល់កុល docking ហើយទីបំផុតការចេញ និងបង្កើតកំណជាញើសជាមួយ methyl chloroformate ដើម្បីទទួលបានផលិតផលចុងក្រោយ Baloxavir Marboxil ។