Lapatinib Base CAS 231277-92-2 ភាពបរិសុទ្ធ ≥99.0% (HPLC) រូបភាពពិសេស

មូលដ្ឋាន Lapatinib CAS 231277-92-2 ភាពបរិសុទ្ធ ≥99.0% (HPLC)

ការពិពណ៌នាសង្ខេប៖

ឈ្មោះគីមី៖មូលដ្ឋាន Lapatinib

CAS: 231277-92-2

ភាពបរិសុទ្ធ៖ ≥99.5% (HPLC)

ម្សៅគ្រីស្តាល់ស្ទើរតែពណ៌ស ឬលឿងស្រាល

ទំនាក់ទំនង៖ លោកវេជ្ជបណ្ឌិត Alvin Huang

ទូរស័ព្ទ/Wechat/WhatsApp៖ +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

ផ្ញើអ៊ីមែលមកយើង

ព័ត៌មានលម្អិតអំពីផលិតផល

ផលិតផលដែលពាក់ព័ន្ធ

ស្លាកផលិតផល

អន្តរការី Lapatinib:

មូលដ្ឋាន Lapatinib	CAS 231277-92-2
Lapatinib Ditosylate Monohydrate	CAS 388082-78-8
សូដ្យូម Methanesulfinate	CAS 20277-69-4
3-Chloro-4-(3-Fluorobenzyloxy) aniline	CAS 202197-26-0
2-Aminoethyl Methyl Sulfone Hydrochloride	CAS 104458-24-4
4-Chloro-6-Iodoquinazoline	CAS 98556-31-1
6-Iodo-4-Hydroxyquinazoline	CAS 16064-08-7
5-អាស៊ីត Formyl-2-Furanboronic	CAS 27329-70-0
5-[4-[3-Chloro-4-(3-Fluorobenzyloxy)anilino]-6-Quinazolinyl]furan-2-Carboxaldehyde	CAS 231278-84-5

លក្ខណៈសម្បត្តិគីមី:

ឈ្មោះគីមី	មូលដ្ឋាន Lapatinib
សទិសន័យ	ឡាប៉ាទីនីប;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine
លេខ CAS	231277-92-2
ស្ថានភាពភាគហ៊ុន	នៅក្នុងស្តុក
រូបមន្តម៉ូលេគុល	C29H26ClFN4O4S
ទម្ងន់ម៉ូលេគុល	581.06
ចំណុចរលាយ	141.0 ~ 149.0 ℃
ដង់ស៊ីតេ	1.381±0.06 ក្រាម/cm3
COA & MSDS	មាន
ម៉ាក	Ruifu គីមី

លក្ខណៈបច្ចេកទេស:

ធាតុ	លក្ខណៈបច្ចេកទេស
រូបរាង	ម្សៅគ្រីស្តាល់ស្ទើរតែពណ៌ស ឬលឿងស្រាល
ការកំណត់អត្តសញ្ញាណ	IR;HPLC
ភាពបរិសុទ្ធ / វិធីសាស្រ្តវិភាគ	≥99.0% (HPLC)
ចំណុចរលាយ	141.0 ~ 149.0 ℃
ការបាត់បង់លើការសម្ងួត	≤0.50%
សំណល់នៅលើភ្លើង	≤0.10%
លោហៈធ្ងន់ (ដូច Pb)	≤ 20ppm
សរីរាង្គងាយនឹងបង្កជាហេតុ	បំពេញតាមតម្រូវការ
សារធាតុពាក់ព័ន្ធ
ភាពមិនបរិសុទ្ធតែមួយ	≤0.30%
ភាពមិនបរិសុទ្ធសរុប	≤1.00%
ស្តង់ដារសាកល្បង	ស្តង់ដារសហគ្រាស
ជីវិតធ្នើ	2 ឆ្នាំនៅពេលរក្សាទុកត្រឹមត្រូវ។
ការប្រើប្រាស់	API, ការព្យាបាលមាត់សម្រាប់ជំងឺមហារីកសុដន់

កញ្ចប់ និងកន្លែងផ្ទុក៖

កញ្ចប់: ដប ថង់អាលុយមីញ៉ូម 25kg / ស្គរក្រដាសកាតុងធ្វើកេស ឬតាមតម្រូវការរបស់អតិថិជន

លក្ខខណ្ឌផ្ទុក៖ទុកក្នុងធុងបិទជិតនៅកន្លែងត្រជាក់និងស្ងួត;ការពារពីពន្លឺនិងសំណើម

គុណសម្បត្តិ៖

សំណួរគេសួរញឹកញាប់៖

231277-92-2 - កម្មវិធី៖

API (CAS: 231277-92-2)គឺជាការព្យាបាលតាមគោលដៅនៃថ្នាំមហារីកសុដន់ គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ tyrosine kinase អាចទប់ស្កាត់យ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាពនូវកត្តាលូតលាស់នៃកោសិកាស្បែករបស់មនុស្ស -1 (ErbB1) និងកត្តាលូតលាស់របស់មនុស្ស (ErbB2) សកម្មភាព tyrosine kinase នៃ -2 ។វាមានលក្ខណៈពិសេសត្រង់ថា វាអាចដើរតួនាទីក្នុងវិធីផ្សេងៗគ្នា ដូច្នេះកោសិកាមហារីកសុដន់មិនអាចទទួលបានសញ្ញាដែលត្រូវការសម្រាប់ការលូតលាស់។យន្តការនៃសកម្មភាពគឺដើម្បីរារាំងទីតាំង EGFR ខាងក្នុងកោសិកា (ErbB-1) និង HER2 (ErbB-2) ATP ដើម្បីការពារ phosphorylation និងធ្វើឱ្យកោសិកាដុំសាច់សកម្ម និងទប់ស្កាត់ការចុះក្រោមនៃសញ្ញាដោយ EGFR (ErbB-1) និង HER2 (ErbB-1) ភាពដូចគ្នា និងតំណពូជ សរុបទាំងពីរ។ការរួមបញ្ចូលគ្នានៃ (CAS: 231277-92-2) ជាមួយ Capecitabine ត្រូវបានប្រើដើម្បីព្យាបាលអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺមហារីកសុដន់កម្រិតខ្ពស់ ឬមេតាស្ទិកជាមួយនឹងការបញ្ចេញសារធាតុអេពីដេមម័រ 2 របស់មនុស្សច្រើនហួសប្រមាណ ដែលត្រូវបានព្យាបាលរួចហើយជាមួយនឹងថ្នាំ anthracyclines, paclitaxel និង trastuzumab ។ការសាកល្បងគ្លីនិកបានបង្ហាញថាវាក៏មានប្រសិទ្ធភាពព្យាបាលអ្នកជំងឺមហារីកប្រភេទ HER2 ដែលមានភាពធន់ទ្រាំនឹង Herceptin ផងដែរ។

231277-92-2 - សូចនាករ៖

Lapatinib រួមផ្សំជាមួយ Capecitabine គឺសមរម្យសម្រាប់ការព្យាបាលអ្នកជម្ងឺមហារីកសុដន់កម្រិតខ្ពស់ ឬមេតាស្ទិកដែលមាន HER2 (ErbB-2 overexpression) និងការព្យាបាលពីមុនរួមមាន anthracyclines, paclitaxel និង trastuzumab ។

231277-92-2 - អន្តរកម្មគ្រឿងញៀន៖

គ្រាប់ថ្នាំ Lapatinib ក្នុង vitro អាចរារាំង CYP3A4 និង CYP2C8 នៅកំហាប់ព្យាបាល ហើយត្រូវបានរំលាយជាចម្បងដោយ CYP3A4 ។ថ្នាំដែលរារាំងសកម្មភាពអង់ស៊ីមនេះអាចបង្កើនកំហាប់ថ្នាំក្នុងឈាមរបស់ Lapatinib យ៉ាងខ្លាំង។Ketoconazole 0.2g រាល់ពេល 2 ដង/ថ្ងៃ អាចបង្កើន AUC នៃ Lapatinib 3-7 ដង និងពន្យារពាក់កណ្តាលជីវិត 1.7 ដងបន្ទាប់ពី 7 ថ្ងៃ។អ្នកស្ម័គ្រចិត្តដែលមានសុខភាពល្អបានលេបថ្នាំ CYP3A4 inducer ផ្ទាល់មាត់ 100 mg រៀងរាល់ពេល ពីរដងក្នុងមួយថ្ងៃ ហើយប្តូរទៅ 200mg រាល់ពេលក្រោយរយៈពេល 3 ថ្ងៃ ចែករំលែក 17 ថ្ងៃពីរដងក្នុងមួយថ្ងៃ។AUC នៃ Lapatinib ថយចុះ 72% ។Lapatinib គឺជាមូលដ្ឋានដឹកជញ្ជូនសម្រាប់ P-glycoprotein ហើយថ្នាំដែលរារាំង glycoprotein អាចបង្កើនកំហាប់ឈាមរបស់ថ្នាំ។

ឱសថថ្មីសម្រាប់ព្យាបាលជំងឺមហារីកសុដន់៖

Lapatinib គឺជាថ្នាំថ្មីសម្រាប់ការព្យាបាលតាមគោលដៅនៃជំងឺមហារីកសុដន់ដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងដោយ GlaxoSmithKline ចក្រភពអង់គ្លេស។វាគឺជាសារធាតុទប់ស្កាត់ tyrosine kinase ដែលអាចទប់ស្កាត់យ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាពនូវកត្តាលូតលាស់នៃកោសិកាស្បែករបស់មនុស្ស -1(ErbB1) និងកត្តាលូតលាស់នៃកោសិកាស្បែករបស់មនុស្ស -2(ErbB2) សកម្មភាព tyrosine kinase ។វាមានលក្ខណៈពិសេសត្រង់ថា វាអាចដំណើរការតាមវិធីផ្សេងៗគ្នា ដូច្នេះកោសិកាមហារីកសុដន់មិនអាចទទួលបានសញ្ញាដែលត្រូវការសម្រាប់ការលូតលាស់។យន្តការនៃសកម្មភាពគឺដើម្បីរារាំងទីតាំង ATP នៃ EGFR (ErbB-1) និង HER2 (ErbB-2) នៅក្នុងកោសិកាដើម្បីការពារ phosphorylation និងការធ្វើឱ្យកោសិកាដុំសាច់សកម្ម និងរារាំងសញ្ញាចុះក្រោមតាមរយៈ dimers ដូចគ្នា និងខុសគ្នានៃ EGFR (ErbB ។ -1) និង HER2(ErbB-1)។ការព្យាបាលដោយគោលដៅម៉ូលេគុលសម្រាប់ជំងឺមហារីកសុដន់សំដៅទៅលើការព្យាបាលនៃ oncogenes និងផលិតផលបញ្ចេញមតិដែលទាក់ទងនឹងការកើតឡើង និងការវិវត្តនៃជំងឺមហារីកសុដន់។ឱសថគោលដៅម៉ូលេគុលរារាំង ឬសម្លាប់កោសិកាដុំសាច់ ដោយរារាំងការបញ្ជូនសញ្ញានៅក្នុងកោសិកាដុំសាច់ ឬកោសិកាដែលពាក់ព័ន្ធ ដើម្បីគ្រប់គ្រងការផ្លាស់ប្តូរនៅក្នុងការបញ្ចេញហ្សែនកោសិកា។នៅថ្ងៃទី 14 ខែមីនា ឆ្នាំ 2007 រដ្ឋបាលចំណីអាហារ និងឱសថរបស់សហរដ្ឋអាមេរិកបានអនុម័តការរួមផ្សំនៃ lapatinib និង xeloda (capecitabine) សម្រាប់ការព្យាបាលអ្នកជម្ងឺមហារីកសុដន់កម្រិតខ្ពស់ ឬមេតាស្ទិកដែលត្រូវបានបញ្ចេញដោយអ្នកទទួលកត្តា epidermal របស់មនុស្ស 2 (ErbB2) និងព្យាបាលដោយថ្នាំ anthracyclines, paclitaxel និង trastuzumab ។ .ការសាកល្បងគ្លីនិកបង្ហាញថាផលិតផលនេះក៏មានឥទ្ធិពលព្យាបាលល្អសម្រាប់អ្នកជំងឺមហារីកសុដន់ HER2 ដែលបានបង្កើតភាពធន់នឹងថ្នាំចំពោះ Roche's Herceptin (Herceptin) ។lapatinib គឺជាថ្នាំប្រឆាំងមហារីកគោលដៅថ្មី។វាអាចធ្វើសកម្មភាពលើគោលដៅ Her-1 និង Her-2 ក្នុងពេលតែមួយ។ឥទ្ធិពលជីវសាស្រ្តនៃរបៀបនៃសកម្មភាពនេះលើការរីកសាយ និងការរីកលូតលាស់នៃកោសិកាដុំសាច់គឺធំជាងគោលដៅតែមួយ។អ្វីដែលហៅថាថ្នាំព្យាបាលតាមគោលដៅសំដៅលើថ្នាំដែលប្រើឧបករណ៍ទទួល ហ្សែន ឬប្រូតេអ៊ីនសំខាន់ៗជាគោលដៅដើម្បីសម្លាប់កោសិកាដុំសាច់ដែលពាក់ព័ន្ធក្នុងលក្ខណៈគោលដៅ។