Apixaban Intermediate CAS 503615-03-0 3-Morpholino-1-(4-Nitrophenyl)-5,6-Dihydropyridin-2(1H)-one ភាពបរិសុទ្ធ ≥99.0% (HPLC)

3-Morpholino-1-(4-Nitrophenyl)-5,6-Dihydropyridin-2(1H)-one (CAS: 503615-03-0) គឺជាកម្រិតមធ្យមសម្រាប់ការសំយោគ Apixaban (CAS: 503612-47-3) .
Apixaban គឺជាប្រភេទថ្មីនៃថ្នាំ Oral Xa factor inhibitor ដែលបង្កើតឡើងដោយ Bristol-Myers Squibb និង Pfizer ។ឈ្មោះពាណិជ្ជកម្មគឺ Eratol ដែលជាប្រភេទថ្មីនៃថ្នាំប្រឆាំងនឹងការកកឈាមតាមមាត់។ដោយការរារាំងកត្តា coagulation សំខាន់ Xa, Apixaban អាចការពារការផលិត thrombin និងការកកឈាម។
នៅថ្ងៃទី 26 ខែមេសា ឆ្នាំ 2007 Bristol-Myers Squibb បានចាប់ដៃជាមួយ Pfizer ដើម្បីប្រកាសពីកិច្ចសហប្រតិបត្តិការក្នុងការអភិវឌ្ឍថ្នាំប្រឆាំងនឹងការកកឈាមតាមមាត់ថ្មី Apixaban ដែលជាកម្មសិទ្ធិរបស់ Bristol-Myers Squibb ជាជម្រើសធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងដល់ថ្នាំ warfarin ។យោងតាមកិច្ចព្រមព្រៀងសហប្រតិបត្តិការ Pfizer នឹងបង់ប្រាក់ជាមុនចំនួន 0.25 ពាន់លានដុល្លារអាមេរិកទៅឱ្យ Bristol-Myers Squibb ដើម្បីទទួលបន្ទុក 60% នៃការចំណាយលើការអភិវឌ្ឍន៍សរុបនៃ Apixaban anticoagulant (ត្រូវអនុវត្តចាប់ពីថ្ងៃទី 1 ខែមករា ឆ្នាំ 2007) ខណៈដែល Bristol-Myers Squibb នឹងទទួលចំណែកដែលនៅសល់ 40% ដូច្នេះទទួលបានសិទ្ធិរួមគ្នាក្នុងការអភិវឌ្ឍន៍ និងលក់ថ្នាំនេះ។
នៅក្នុងខែឧសភា ឆ្នាំ 2011 Apixaban គឺជាអ្នកដំបូងគេដែលអនុម័តការការពារការស្ទះសរសៃឈាមវ៉ែនចំពោះអ្នកជំងឺពេញវ័យដែលទទួលការវះកាត់ប្តូរត្រគាក ឬជង្គង់ក្នុងប្រទេសចំនួន 27 សហភាពអឺរ៉ុប អ៊ីស្លង់ និងន័រវេស។
នៅថ្ងៃទី 20 ខែវិច្ឆិកា ឆ្នាំ 2012 គណៈកម្មការអឺរ៉ុបបានអនុម័តលើ Ererto (Apixaban) សម្រាប់ការការពារជំងឺដាច់សរសៃឈាមខួរក្បាល និងការស្ទះសរសៃឈាមជាប្រព័ន្ធចំពោះអ្នកជំងឺពេញវ័យដែលមានជំងឺបេះដូង atrial fibrillation (NVAF) ដែលមានកត្តាហានិភ័យមួយ ឬច្រើន។ក្រោយមក រដ្ឋបាលចំណីអាហារ និងឱសថកាណាដា ជប៉ុន និង FDA អាមេរិកបានអនុម័ត Ererto (Apixaban) សម្រាប់ការបង្ការជំងឺដាច់សរសៃឈាមខួរក្បាល និងការស្ទះសរសៃឈាមជាប្រព័ន្ធចំពោះអ្នកជំងឺពេញវ័យដែលមានជំងឺបេះដូង atrial fibrillation (NVAF) ដែលមានកត្តាហានិភ័យមួយ ឬច្រើន។
នៅថ្ងៃទី 12 ខែមេសា ឆ្នាំ 2013 ថ្នាំប្រឆាំងនឹងកំណកឈាមថ្មី Eloto (ELIQUIS) (apixaban) ដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងដោយ Bristol-Myers Squibb និង Pfizer ត្រូវបានប្រកាសជាផ្លូវការក្នុងការចុះបញ្ជីនៅក្នុងប្រទេសចិន។Ererto គឺជាកត្តាប្រលោមលោក Xa inhibitor សម្រាប់ការការពារការស្ទះសរសៃឈាមវ៉ែន (VTE) ចំពោះអ្នកជំងឺពេញវ័យដែលកំពុងទទួលការជំនួសត្រគាក ឬជង្គង់។ការចុះបញ្ជីរបស់វាផ្តល់នូវជម្រើសថ្មីប្រកបដោយសុវត្ថិភាព និងមានប្រសិទ្ធភាពសម្រាប់ការប្រឆាំងនឹងការកកឈាមតាមគ្លីនិកបន្ទាប់ពីការវះកាត់ឆ្អឹង ហើយនាំមកនូវដំណឹងល្អដល់អ្នកជំងឺជនជាតិចិនដែលកំពុងទទួលការវះកាត់ប្តូរត្រគាក/ជង្គង់។ការសិក្សាគ្លីនិកបានបញ្ជាក់ថាបើប្រៀបធៀបជាមួយនឹងថ្នាំ enoxaparin 40mg ម្តងក្នុងមួយថ្ងៃ ការគ្រប់គ្រងផ្ទាល់មាត់របស់ Eratol (Apixaban) 2.5mg ពីរដងក្នុងមួយថ្ងៃ មានប្រសិទ្ធភាពជាងក្នុងការការពារការស្ទះសរសៃឈាមវ៉ែន បន្ទាប់ពីការវះកាត់ប្តូរត្រគាក ឬជង្គង់ ហើយមិនបង្កើនហានិភ័យនៃការហូរឈាមនោះទេ។