Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV Protease Inhibitor COVID-19 ភាពបរិសុទ្ធខ្ពស់

Lopinavir (ABT-378) គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ peptidomimetic ជ្រើសរើសដ៏មានឥទ្ធិពលនៃមេរោគអេដស៍-1 protease ជាមួយនឹង Kis ពី 1.3 ទៅ 3.6 pM សម្រាប់ប្រភេទប្រូតេអ៊ីន និងមេរោគអេដស៍ដែលផ្លាស់ប្តូរ។Lopinavir ធ្វើសកម្មភាពដោយការចាប់ខ្លួនភាពចាស់ទុំនៃមេរោគអេដស៍-1 ដោយហេតុនេះរារាំងការឆ្លងរបស់វា។Lopinavir ក៏ជា SARS-CoV 3CLpro inhibitor ជាមួយនឹង IC50 នៃ 14.2 μM។Lopinavir គឺជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងមេរោគនៃក្រុម protease inhibitor ។ការទប់ស្កាត់មេរោគអេដស៍-1 protease ការពារការបំបែកនៃសារធាតុ polyprotein មុនគេរបស់មេរោគ និងជាលទ្ធផលក្នុងការបញ្ចេញមេរោគដែលមិនទាន់ពេញវ័យ និងគ្មានមេរោគ។ធាតុផ្សំនៃការព្យាបាលរួមគ្នា ដើម្បីព្យាបាលមេរោគអេដស៍/ជំងឺអេដស៍។Lopinavir ដែលជាថ្នាំទប់ស្កាត់មេរោគអេដស៍ទីប្រាំមួយនៅក្នុងថ្នាក់ "navir" ត្រូវបានដាក់ឱ្យដំណើរការក្នុងទម្រង់រួមជាមួយនឹងថ្នាំ ritonavir ដែលជាថ្នាំទប់ស្កាត់មេរោគអេដស៍មួយផ្សេងទៀតដែលបានដាក់លក់នៅលើទីផ្សាររួចហើយ (Abbott, 1996);រូបមន្តដើមនេះត្រូវបានណែនាំថាជា Kaletra សម្រាប់ការប្រើប្រាស់រួមជាមួយនឹងថ្នាំ nucleoside ឬ non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors សម្រាប់ការព្យាបាលជម្ងឺអេដស៍ចំពោះមនុស្សពេញវ័យ និងកុមារ។Lopinavir គឺជាសមាសធាតុ peptidomimetic ដែលមានស្នូលរចនាសម្ព័ន្ធដូចគ្នាទៅនឹង ritonavir ដែលក្រុមស្ថានីយ ជាពិសេស valine ដែលបានកែប្រែត្រូវបានណែនាំដោយនីតិវិធីភ្ជាប់ peptide ។Lopinavir គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែងដ៏ខ្លាំងក្លានៃមេរោគអេដស៍-I protease ដែលបង្ហាញពីសក្តានុពលខ្ពស់ប្រឆាំងនឹងការផ្លាស់ប្តូរដែលធន់នឹង ritonavir ។នៅក្នុងប្រភេទសត្វមួយចំនួន ការសិក្សា pharmacokinetic ជាមួយសមាគម lopinavirlritonavir បានបង្ហាញថា លក្ខណៈសម្បត្តិតិចតួចរបស់ lopinavir ត្រូវបានធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងយ៉ាងខ្លាំងនៅក្នុងវត្តមានរបស់ ritonavir ទាក់ទងនឹង Cmax និងរយៈពេលនៃសកម្មភាព។