Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 ភាពបរិសុទ្ធ >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) គឺជាកម្រិតមធ្យមនៃ Ramelteon (CAS: 196597- ២៦-៩)។មិនដូចការព្យាបាលភាគច្រើននៃការគេងមិនលក់ដែលកំណត់គោលដៅ GABA (g-aminobutyric acid) receptor complex, Ramelteon គឺជា agonist នៃអ្នកទទួល melatonin ។ជាពិសេស វាមានជម្រើសខ្ពស់សម្រាប់ប្រភេទរង MT1 និង MT2 ដែលជាប់ពាក់ព័ន្ធក្នុងការថែរក្សាចង្វាក់ circadian លើអ្នកទទួល MT3 ដែលទទួលខុសត្រូវចំពោះមុខងារ melatonin ផ្សេងទៀត។កង្វះភាពស្និទ្ធស្នាលរបស់វាសម្រាប់មិនត្រឹមតែស្មុគ្រស្មាញ GABA receptor ប៉ុណ្ណោះទេ ថែមទាំងបញ្ជូនសរសៃប្រសាទ សារធាតុ dopaminerigic អាភៀន និង benzodiazepine receptors បង្ហាញពីទម្រង់សុវត្ថិភាពដែលប្រសើរឡើង ដោយគ្មានសក្តានុពលនៃការរំលោភបំពាននៃថ្នាំ hypnotic ដែលកំណត់គោលដៅអ្នកទទួលទាំងនេះ។ដូច្នេះ Ramelteon មិនមែនជាថ្នាំដែលបានកំណត់ពេលទេ។មេតាបូលីតបឋមរួមមាន hydroxylation និងការកត់សុីទៅនឹងប្រភេទ carbonyl ជាមួយនឹងសារធាតុរំលាយអាហារបន្ទាប់បន្សំដែលបណ្តាលមកពី glucuronidation ។ចាប់តាំងពី CYP1A2 គឺជាអ៊ីសូហ្ស៊ីមដ៏សំខាន់ដែលពាក់ព័ន្ធនឹងការរំលាយអាហារថ្លើមរបស់ Ramelteon វាមិនគួរត្រូវបានគេយកទៅផ្សំជាមួយនឹងថ្នាំទប់ស្កាត់ CYP1A2 ខ្លាំងដូចជា fluvoxamine នោះទេ។ការគ្រប់គ្រងរួមគ្នាជាមួយ ketoconazole (ថ្នាំទប់ស្កាត់ CYP3A4) ឬ fluconazole (ថ្នាំទប់ស្កាត់ CYP2C9 ដ៏ខ្លាំងក្លា) បណ្តាលឱ្យមានការកើនឡើងគួរឱ្យកត់សម្គាល់នៃ AUC និង Cmax ប៉ុន្តែការរំលាយអាហារយ៉ាងទូលំទូលាយ និងការប្រមូលផ្តុំប្លាស្មាអថេរខ្ពស់នៃ Ramelteon បានរារាំងតម្រូវការសម្រាប់ការកែប្រែកម្រិតថ្នាំ។ទោះជាយ៉ាងណាក៏ដោយ ការបញ្ចូលកញ្ចប់ព្រមានអ្នកជំងឺអំពីការគ្រប់គ្រងរួមគ្នាជាមួយនឹងថ្នាំទប់ស្កាត់ CYP3A4 និង CYP2C9 ដ៏មានឥទ្ធិពល។ដោយផ្អែកលើលទ្ធផលនៃការសាកល្បងព្យាបាល កម្រិតថ្នាំដែលណែនាំរបស់ Ramelteon គឺ 8mg លេបក្នុងរយៈពេល 30 នាទីបន្ទាប់ពីចូលគេង។បន្ថែមពីលើការប្រុងប្រយ័ត្ននៃការគ្រប់គ្រងរួមគ្នាជាមួយនឹងថ្នាំទប់ស្កាត់ CYP វាមិនគួរប្រើចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺថ្លើមធ្ងន់ធ្ងរនោះទេ។ព្រឹត្តិការណ៍មិនល្អដែលត្រូវបានគេសង្កេតឃើញក្នុង 5% នៃអ្នកជំងឺក្នុងការសិក្សាគ្លីនិកគឺ ងងុយដេក វិលមុខ ចង្អោរ អស់កម្លាំង ឈឺក្បាល និងគេងមិនលក់។