trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride CAS 848133-35-7 ភាពបរិសុទ្ធ >98.0% (HPLC) Afatinib Dimaleate កម្រិតមធ្យម

trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride (CAS: 848133-35-7) គឺជា reagent ដែលប្រើក្នុងការរៀបចំ tyrosine kinase inhibiting antitumor agents ។trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride អាចត្រូវបានប្រើជាកម្រិតមធ្យមនៃ Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6) ។Afatinib គឺជាថ្នាំដែលត្រូវបានអនុម័តសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺមហារីកសួតមិនមែនកោសិកាតូច (NSCLC) ដែលបង្កើតឡើងដោយ Boehringer Ingelheim ។វាដើរតួជាអ្នកទប់ស្កាត់ angiokinase ។ដូច Lapatinib និង Neratinib ដែរ Afatinib គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ tyrosine kinase (TKI) ដែលរារាំងមិនអាចត្រឡប់វិញបាននូវកត្តាលូតលាស់របស់មនុស្ស 2 (Her2) និង epidermal growth factor receptor (EGFR) kinases ។Afatinib មិនត្រឹមតែសកម្មប្រឆាំងនឹង EGFR ប៉ុណ្ណោះទេការផ្លាស់ប្តូរដែលកំណត់គោលដៅដោយ TKIs ជំនាន់ទី 1 ដូចទៅនឹង gefitinib ឬ gefitinib ប៉ុន្តែក៏ប្រឆាំងនឹងអ្នកដែលមិនមានប្រតិកម្មទៅនឹងការព្យាបាលស្តង់ដារទាំងនេះដែរ។ដោយសារតែសកម្មភាពបន្ថែមរបស់វាប្រឆាំងនឹង Her2 វាត្រូវបានស៊ើបអង្កេតសម្រាប់ជំងឺមហារីកសុដន់ ក៏ដូចជាជំងឺមហារីកដែលជំរុញដោយ EGFR និង Her2 ផ្សេងទៀត។Neratinib បង្កើតឡើងដោយក្រុមហ៊ុន Wyeth របស់សហរដ្ឋអាមេរិក គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ការលូតលាស់នៃកោសិការអេពីដេម័រ (EGFR) ដែលមិនអាចត្រឡប់វិញបាន។វាគឺជាចំណុចគោលដៅច្រើននៃម៉ូលេគុល tyrosine kinase inhibitors ទៅនឹង HER 2 និង HER1 បន្ទាប់ពី Lapatinib ហើយជាសារធាតុទប់ស្កាត់ ErbB receptor tyrosine kinase inhibitor ។Neratinib អាចជ្រើសរើសរារាំង HER-1 និង HER-2 នៃគ្រួសារ EGFR (IC50 គឺ 92 nmol / L និង 59 nmol / L រៀងគ្នា) ។ការស្រាវជ្រាវគ្លីនិកបានបង្ហាញថា Neratinib មានប្រសិទ្ធភាពព្យាបាលយ៉ាងសំខាន់លើមហារីកសួតដែលមិនមែនជាកោសិកាតូច មហារីកពោះវៀនធំ និងមហារីកសុដន់។ការសាកល្បងគ្លីនិកដំណាក់កាលⅡបានបង្ហាញថា Neratinib បង្ហាញពីប្រសិទ្ធភាព និងការអត់ធ្មត់ល្អចំពោះអ្នកជំងឺវិជ្ជមាន HER-2 ដែលមានជំងឺមហារីកសុដន់កម្រិតខ្ពស់ដែលបានទទួលឬមិនព្យាបាល Trastuzumab ។ការសាកល្បងព្យាបាលជំងឺមហារីកសុដន់ដំណាក់កាល Ⅲ ត្រូវបានបញ្ចប់នៅក្នុងខែកញ្ញា 2014 ។