ಲ್ಯಾಪಾಟಿನಿಬ್ ಬೇಸ್ CAS 231277-92-2 ಶುದ್ಧತೆ ≥99.0% (HPLC)
ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು | ಲ್ಯಾಪಾಟಿನಿಬ್ ಬೇಸ್ |
ಸಮಾನಾರ್ಥಕ ಪದಗಳು | ಲ್ಯಾಪಾಟಿನಿಬ್;N-[3-ಕ್ಲೋರೋ-4-[(3-ಫ್ಲೋರೋಬೆನ್ಜೈಲ್)ಆಕ್ಸಿ]ಫೀನೈಲ್]-6-[5-[[(2-(ಮೀಥೈಲ್ಸಲ್ಫೋನಿಲ್)ಈಥೈಲ್]ಅಮಿನೋ]ಮೀಥೈಲ್]ಫ್ಯೂರಾನ್-2-ಐಎಲ್]ಕ್ವಿನಾಜೋಲಿನ್-4-ಅಮೈನ್ ; N-[3-ಕ್ಲೋರೋ-4-[(3-ಫ್ಲೋರೋಬೆನ್ಜೈಲ್)ಆಕ್ಸಿ]ಫೀನೈಲ್]-6-[5-[[2-(ಮೀಥೈಲ್ಸಲ್ಫೋನಿಲ್) ಈಥೈಲ್]ಅಮಿನೋ]ಮೀಥೈಲ್]-2-ಫ್ಯೂರಿಲ್]-4-ಕ್ವಿನಾಝೋಲಿನಮೈನ್ |
CAS ಸಂಖ್ಯೆ | 231277-92-2 |
ಸ್ಟಾಕ್ ಸ್ಥಿತಿ | ಉಪಲಬ್ದವಿದೆ |
ಆಣ್ವಿಕ ಸೂತ್ರ | C29H26ClFN4O4S |
ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕ | 581.06 |
ಕರಗುವ ಬಿಂದು | 141.0~149.0℃ |
ಸಾಂದ್ರತೆ | 1.381 ± 0.06 g/cm3 |
COA ಮತ್ತು MSDS | ಲಭ್ಯವಿದೆ |
ಬ್ರ್ಯಾಂಡ್ | ರೂಯಿಫು ಕೆಮಿಕಲ್ |
ಐಟಂ | ವಿಶೇಷಣಗಳು |
ಗೋಚರತೆ | ಬಹುತೇಕ ಬಿಳಿ ಅಥವಾ ತಿಳಿ ಹಳದಿ ಹರಳಿನ ಪುಡಿ |
ಗುರುತಿಸುವಿಕೆ | ಐಆರ್;HPLC |
ಶುದ್ಧತೆ / ವಿಶ್ಲೇಷಣೆ ವಿಧಾನ | ≥99.0% (HPLC) |
ಕರಗುವ ಬಿಂದು | 141.0~149.0℃ |
ಒಣಗಿಸುವಿಕೆಯ ಮೇಲೆ ನಷ್ಟ | ≤0.50% |
ದಹನದ ಮೇಲೆ ಶೇಷ | ≤0.10% |
ಭಾರೀ ಲೋಹಗಳು (Pb ಆಗಿ) | ≤20ppm |
ಸಾವಯವ ಬಾಷ್ಪಶೀಲ ಕಲ್ಮಶಗಳು | ಅವಶ್ಯಕತೆಯನ್ನು ಪೂರೈಸಿಕೊಳ್ಳಿ |
ಸಂಬಂಧಿತ ಪದಾರ್ಥಗಳು | |
ಏಕ ಅಶುದ್ಧತೆ | ≤0.30% |
ಒಟ್ಟು ಕಲ್ಮಶಗಳು | ≤1.00% |
ಪರೀಕ್ಷಾ ಮಾನದಂಡ | ಎಂಟರ್ಪ್ರೈಸ್ ಸ್ಟ್ಯಾಂಡರ್ಡ್ |
ಶೆಲ್ಫ್ ಜೀವನ | ಸರಿಯಾಗಿ ಸಂಗ್ರಹಿಸಿದಾಗ 2 ವರ್ಷಗಳು |
ಬಳಕೆ | API, ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ಗೆ ಬಾಯಿಯ ಚಿಕಿತ್ಸೆ |
ಪ್ಯಾಕೇಜ್: ಬಾಟಲ್, ಅಲ್ಯೂಮಿನಿಯಂ ಫಾಯಿಲ್ ಬ್ಯಾಗ್, 25 ಕೆಜಿ/ರಟ್ಟಿನ ಡ್ರಮ್, ಅಥವಾ ಗ್ರಾಹಕರ ಅವಶ್ಯಕತೆಗೆ ಅನುಗುಣವಾಗಿ
ಶೇಖರಣಾ ಸ್ಥಿತಿ:ತಂಪಾದ ಮತ್ತು ಶುಷ್ಕ ಸ್ಥಳದಲ್ಲಿ ಮುಚ್ಚಿದ ಪಾತ್ರೆಗಳಲ್ಲಿ ಸಂಗ್ರಹಿಸಿ;ಬೆಳಕು ಮತ್ತು ತೇವಾಂಶದಿಂದ ರಕ್ಷಿಸಿ
API (CAS: 231277-92-2)ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಔಷಧದ ಉದ್ದೇಶಿತ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಾಗಿದೆ, ಇದು ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು ಹ್ಯೂಮನ್ ಎಪಿಡರ್ಮಲ್ ಗ್ರೋತ್ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ -1 (ErbB1) ಮತ್ತು ಹ್ಯೂಮನ್ ಎಪಿಡರ್ಮಲ್ ಗ್ರೋತ್ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ (ErbB2) ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಚಟುವಟಿಕೆ -2 ಅನ್ನು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ.ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳು ಬೆಳವಣಿಗೆಗೆ ಅಗತ್ಯವಾದ ಸಂಕೇತವನ್ನು ಸ್ವೀಕರಿಸಲು ಸಾಧ್ಯವಾಗದ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ಇದು ವಿಭಿನ್ನ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ಪಾತ್ರವನ್ನು ವಹಿಸುತ್ತದೆ ಎಂಬುದು ವಿಶಿಷ್ಟವಾಗಿದೆ.ಟ್ಯೂಮರ್ ಕೋಶಗಳ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಶನ್ ಮತ್ತು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ತಡೆಗಟ್ಟಲು ಮತ್ತು EGFR (ErbB-1) ಮೂಲಕ ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್ನ ಡೌನ್-ರೆಗ್ಯುಲೇಷನ್ ಅನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸಲು ಅಂತರ್ಜೀವಕೋಶದ EGFR (ErbB-1) ಮತ್ತು HER2 (ErbB-2) ATP ಸೈಟ್ಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವುದು ಕ್ರಿಯೆಯ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನವಾಗಿದೆ. HER2 (ErbB-1) ಏಕರೂಪದ ಮತ್ತು ಭಿನ್ನಜಾತಿಯ ಎರಡು ಸಮುಚ್ಚಯಗಳು.ಕ್ಯಾಪೆಸಿಟಾಬೈನ್ನೊಂದಿಗೆ (CAS: 231277-92-2) ಸಂಯೋಜನೆಯನ್ನು ಸುಧಾರಿತ ಅಥವಾ ಮೆಟಾಸ್ಟಾಟಿಕ್ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಹ್ಯೂಮನ್ ಎಪಿಡರ್ಮಲ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ 2 ನ ಅತಿಯಾದ ಒತ್ತಡದೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ, ಈಗಾಗಲೇ ಆಂಥ್ರಾಸೈಕ್ಲಿನ್ಗಳು, ಪ್ಯಾಕ್ಲಿಟಾಕ್ಸೆಲ್ ಮತ್ತು ಟ್ರಾಸ್ಟುಜುಮಾಬ್ನೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲಾಗುತ್ತದೆ.ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳು ಇದು ಹರ್ಸೆಪ್ಟಿನ್ ಪ್ರತಿರೋಧವನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ HER2- ಮಾದರಿಯ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಿದೆ.
ಲ್ಯಾಪಾಟಿನಿಬ್ ಕ್ಯಾಪೆಸಿಟಾಬೈನ್ನ ಸಂಯೋಜನೆಯಲ್ಲಿ ಮುಂದುವರಿದ ಅಥವಾ ಮೆಟಾಸ್ಟಾಟಿಕ್ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ರೋಗಿಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗೆ HER2 (ErbB-2 ಅತಿಯಾದ ಒತ್ತಡ) ಮತ್ತು ಆಂಥ್ರಾಸೈಕ್ಲಿನ್ಗಳು, ಪ್ಯಾಕ್ಲಿಟಾಕ್ಸೆಲ್ ಮತ್ತು ಟ್ರಾಸ್ಟುಜುಮಾಬ್ ಸೇರಿದಂತೆ ಹಿಂದಿನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗೆ ಸೂಕ್ತವಾಗಿದೆ.
ಇನ್ ವಿಟ್ರೊ ಲ್ಯಾಪಾಟಿನಿಬ್ ಮಾತ್ರೆಗಳು CYP3A4 ಮತ್ತು CYP2C8 ಅನ್ನು ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಸಾಂದ್ರತೆಗಳಲ್ಲಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸಬಹುದು ಮತ್ತು ಮುಖ್ಯವಾಗಿ CYP3A4 ನಿಂದ ಚಯಾಪಚಯಗೊಳ್ಳುತ್ತದೆ.ಈ ಕಿಣ್ವದ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವ ಔಷಧಗಳು ಲ್ಯಾಪಾಟಿನಿಬ್ನ ರಕ್ತದ ಔಷಧದ ಸಾಂದ್ರತೆಯನ್ನು ಗಣನೀಯವಾಗಿ ಹೆಚ್ಚಿಸಬಹುದು.ಕೆಟೋಕೊನಜೋಲ್, ಪ್ರತಿ ಬಾರಿ 0.2g, 2 ಬಾರಿ/d, ಲ್ಯಾಪಾಟಿನಿಬ್ನ AUC ಅನ್ನು 3~7 ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚಿಸಬಹುದು ಮತ್ತು 7 ದಿನಗಳ ನಂತರ ಅರ್ಧ-ಜೀವಿತಾವಧಿಯನ್ನು 1.7 ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚಿಸಬಹುದು.ಆರೋಗ್ಯವಂತ ಸ್ವಯಂಸೇವಕರು CYP3A4 ಪ್ರಚೋದಕವನ್ನು ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ತೆಗೆದುಕೊಂಡರು, ಪ್ರತಿ ಬಾರಿ 100 mg, ದಿನಕ್ಕೆ ಎರಡು ಬಾರಿ, ಮತ್ತು 3 ದಿನಗಳ ನಂತರ ಪ್ರತಿ ಬಾರಿ 200mg ಗೆ ಬದಲಾಯಿಸಿದರು, ದಿನಕ್ಕೆ ಎರಡು ಬಾರಿ 17 ದಿನಗಳನ್ನು ಹಂಚಿಕೊಳ್ಳುತ್ತಾರೆ.ಲ್ಯಾಪಾಟಿನಿಬ್ನ AUC 72% ರಷ್ಟು ಕಡಿಮೆಯಾಗಿದೆ.ಲ್ಯಾಪಾಟಿನಿಬ್ ಪಿ-ಗ್ಲೈಕೊಪ್ರೋಟೀನ್ಗೆ ಸಾರಿಗೆ ಆಧಾರವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಗ್ಲೈಕೊಪ್ರೋಟೀನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವ ಔಷಧಗಳು ಔಷಧದ ರಕ್ತದ ಸಾಂದ್ರತೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಬಹುದು.
ಲ್ಯಾಪಾಟಿನಿಬ್ ಯುಕೆ, ಗ್ಲಾಕ್ಸೊ ಸ್ಮಿತ್ಕ್ಲೈನ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ನ ಉದ್ದೇಶಿತ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಹೊಸ ಔಷಧವಾಗಿದೆ.ಇದು ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು, ಇದು ಮಾನವನ ಎಪಿಡರ್ಮಲ್ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಅಂಶ ಗ್ರಾಹಕ -1 (ErbB1) ಮತ್ತು ಮಾನವ ಎಪಿಡರ್ಮಲ್ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಅಂಶ ಗ್ರಾಹಕ -2 (ErbB2) ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ.ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳು ಬೆಳವಣಿಗೆಗೆ ಅಗತ್ಯವಾದ ಸಂಕೇತಗಳನ್ನು ಸ್ವೀಕರಿಸಲು ಸಾಧ್ಯವಾಗದಂತೆ ಇದು ವಿವಿಧ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ ಎಂಬುದು ವಿಶಿಷ್ಟವಾಗಿದೆ.ಟ್ಯೂಮರ್ ಕೋಶಗಳ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಶನ್ ಮತ್ತು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ತಡೆಗಟ್ಟಲು ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ EGFR (ErbB-1) ಮತ್ತು HER2 (ErbB-2) ನ ATP ಸೈಟ್ಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವುದು ಮತ್ತು EGFR (ErbB) ನ ಏಕರೂಪದ ಮತ್ತು ವೈವಿಧ್ಯಮಯ ಡೈಮರ್ಗಳ ಮೂಲಕ ಡೌನ್-ರೆಗ್ಯುಲೇಷನ್ ಸಿಗ್ನಲ್ಗಳನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುವುದು ಕ್ರಿಯೆಯ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನವಾಗಿದೆ. -1) ಮತ್ತು HER2(ErbB-1).ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ಗೆ ಆಣ್ವಿಕ ಉದ್ದೇಶಿತ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ನ ಸಂಭವ ಮತ್ತು ಬೆಳವಣಿಗೆಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಆಂಕೊಜೆನ್ಗಳು ಮತ್ತು ಸಂಬಂಧಿತ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿ ಉತ್ಪನ್ನಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯನ್ನು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ.ಜೀವಕೋಶದ ಜೀನ್ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯಲ್ಲಿನ ಬದಲಾವಣೆಗಳನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸಲು ಗೆಡ್ಡೆಯ ಕೋಶಗಳು ಅಥವಾ ಸಂಬಂಧಿತ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಸಿಗ್ನಲ್ ಟ್ರಾನ್ಸ್ಡಕ್ಷನ್ ಅನ್ನು ತಡೆಯುವ ಮೂಲಕ ಆಣ್ವಿಕ ಉದ್ದೇಶಿತ ಔಷಧಗಳು ಗೆಡ್ಡೆಯ ಕೋಶಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತವೆ ಅಥವಾ ಕೊಲ್ಲುತ್ತವೆ.ಮಾರ್ಚ್ 14, 2007 ರಂದು, US ಆಹಾರ ಮತ್ತು ಔಷಧ ಆಡಳಿತವು ಹ್ಯೂಮನ್ ಎಪಿಡರ್ಮಲ್ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ 2 (ErbB2) ನಿಂದ ಅತಿಯಾಗಿ ಒತ್ತಡಕ್ಕೊಳಗಾದ ಮುಂದುವರಿದ ಅಥವಾ ಮೆಟಾಸ್ಟಾಟಿಕ್ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ರೋಗಿಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಲ್ಯಾಪಾಟಿನಿಬ್ ಮತ್ತು ಕ್ಸೆಲೋಡಾ (ಕ್ಯಾಪೆಸಿಟಾಬೈನ್) ಸಂಯೋಜನೆಯನ್ನು ಅನುಮೋದಿಸಿತು ಮತ್ತು ಆಂಥ್ರಾಸೈಕ್ಲಿನ್ಗಳು, ಪ್ಯಾಕ್ಲಿಟಾಕ್ಸೆಲ್ ಮತ್ತು ಟ್ರಾಸ್ಟುಜುಮಬ್ಗಳೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಿತು. .ರೋಚೆಸ್ ಹೆರ್ಸೆಪ್ಟಿನ್ (ಹರ್ಸೆಪ್ಟಿನ್) ಗೆ ಔಷಧಿ ಪ್ರತಿರೋಧವನ್ನು ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದ HER2 ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಈ ಉತ್ಪನ್ನವು ಉತ್ತಮ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಎಂದು ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳು ತೋರಿಸುತ್ತವೆ.ಲ್ಯಾಪಾಟಿನಿಬ್ ಒಂದು ಹೊಸ ಉದ್ದೇಶಿತ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ವಿರೋಧಿ ಔಷಧವಾಗಿದೆ.ಇದು ಹರ್-1 ಮತ್ತು ಹರ್-2 ಗುರಿಗಳ ಮೇಲೆ ಏಕಕಾಲದಲ್ಲಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸಬಹುದು.ಗೆಡ್ಡೆಯ ಕೋಶಗಳ ಪ್ರಸರಣ ಮತ್ತು ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಮೇಲೆ ಕ್ರಿಯೆಯ ಈ ವಿಧಾನದ ಜೈವಿಕ ಪರಿಣಾಮವು ಕೇವಲ ಒಂದು ಗುರಿಗಿಂತ ಹೆಚ್ಚು.ಉದ್ದೇಶಿತ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಔಷಧಗಳು ಎಂದು ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ ಔಷಧಿಗಳು ಕೆಲವು ಗ್ರಾಹಕಗಳು, ಜೀನ್ಗಳು ಅಥವಾ ಪ್ರಮುಖ ಪ್ರೋಟೀನ್ಗಳನ್ನು ಉದ್ದೇಶಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ಸಂಬಂಧಿತ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಕೋಶಗಳನ್ನು ಕೊಲ್ಲಲು ಗುರಿಯಾಗಿ ಬಳಸುತ್ತವೆ.