ರಾಮೆಲ್ಟಿಯಾನ್ ಮಧ್ಯಂತರ 12 CAS 1053239-39-6 ಶುದ್ಧತೆ >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-ಟೆಟ್ರಾಹೈಡ್ರೊ-1H-ಇಂಡೆನೊ[5,4-b]furan-8-yl) ಇಥನಮೈನ್ ಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್ (CAS: 1053239-39-6) ರಾಮೆಲ್ಟಿಯಾನ್‌ನ ಮಧ್ಯಂತರವಾಗಿದೆ (CAS: 196597- 26-9).GABA (g-aminobutyric ಆಮ್ಲ) ಗ್ರಾಹಕ ಸಂಕೀರ್ಣವನ್ನು ಗುರಿಯಾಗಿಸುವ ನಿದ್ರಾಹೀನತೆಯ ಹೆಚ್ಚಿನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಳಿಗಿಂತ ಭಿನ್ನವಾಗಿ, Ramelteon ಮೆಲಟೋನಿನ್ ಗ್ರಾಹಕದ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ.ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ ಹೇಳುವುದಾದರೆ, ಇದು MT1 ಮತ್ತು MT2 ಉಪವಿಧಗಳಿಗೆ ಹೆಚ್ಚಿನ ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ, ಇದು ಇತರ ಮೆಲಟೋನಿನ್ ಕಾರ್ಯಗಳಿಗೆ ಕಾರಣವಾದ MT3 ಗ್ರಾಹಕದ ಮೇಲೆ ಸಿರ್ಕಾಡಿಯನ್ ಲಯಗಳ ನಿರ್ವಹಣೆಯಲ್ಲಿ ತೊಡಗಿಸಿಕೊಂಡಿದೆ.GABA ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಕಾಂಪ್ಲೆಕ್ಸ್‌ಗೆ ಮಾತ್ರವಲ್ಲದೇ ನರಪ್ರೇಕ್ಷಕ, ಡೋಪಮಿನರಿಜಿಕ್, ಓಪಿಯೇಟ್ ಮತ್ತು ಬೆಂಜೊಡಿಯಜೆಪೈನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಅದರ ಸಂಬಂಧದ ಕೊರತೆಯು ಈ ಗ್ರಾಹಕಗಳನ್ನು ಗುರಿಯಾಗಿಸುವ ಸಂಮೋಹನದ ಔಷಧಗಳ ದುರುಪಯೋಗದ ಸಾಮರ್ಥ್ಯದಿಂದ ದೂರವಿರುವ ಸುಧಾರಿತ ಸುರಕ್ಷತಾ ಪ್ರೊಫೈಲ್ ಅನ್ನು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ.ಅಂತೆಯೇ, ರಾಮೆಲ್ಟಿಯಾನ್ ನಿಗದಿತ ಔಷಧವಲ್ಲ.ಪ್ರಾಥಮಿಕ ಚಯಾಪಚಯ ಕ್ರಿಯೆಗಳು ಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಲೇಷನ್ ಮತ್ತು ಕಾರ್ಬೊನಿಲ್ ಜಾತಿಗಳಿಗೆ ಉತ್ಕರ್ಷಣವನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿರುತ್ತವೆ ಮತ್ತು ಗ್ಲುಕುರೊನೈಡೇಶನ್ ಪರಿಣಾಮವಾಗಿ ದ್ವಿತೀಯಕ ಚಯಾಪಚಯ ಕ್ರಿಯೆಗಳು.CYP1A2 ರಮೆಲ್ಟಿಯಾನ್‌ನ ಪಿತ್ತಜನಕಾಂಗದ ಚಯಾಪಚಯ ಕ್ರಿಯೆಯಲ್ಲಿ ಒಳಗೊಂಡಿರುವ ಪ್ರಮುಖ ಐಸೋಜೈಮ್ ಆಗಿರುವುದರಿಂದ, ಫ್ಲೂವೊಕ್ಸಮೈನ್‌ನಂತಹ ಪ್ರಬಲ CYP1A2 ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳೊಂದಿಗೆ ಇದನ್ನು ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳಬಾರದು.ಕೆಟೋಕೊನಜೋಲ್ (CYP3A4 ಪ್ರತಿರೋಧಕ) ಅಥವಾ ಫ್ಲುಕೋನಜೋಲ್ (ಒಂದು ಪ್ರಬಲವಾದ CYP2C9 ಪ್ರತಿರೋಧಕ) ಜೊತೆಗಿನ ಸಹ-ಆಡಳಿತವು AUC ಮತ್ತು Cmax ನಲ್ಲಿ ಗಮನಾರ್ಹ ಹೆಚ್ಚಳಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು, ಆದರೆ ವ್ಯಾಪಕವಾದ ಚಯಾಪಚಯ ಮತ್ತು ಹೆಚ್ಚು ವ್ಯತ್ಯಾಸಗೊಳ್ಳುವ ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಸಾಂದ್ರತೆಗಳು ರಾಮೆಲ್ಟಿಯಾನ್ ಅನ್ನು ಮಾರ್ಪಡಿಸುವ ಅಗತ್ಯವನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ.ಆದಾಗ್ಯೂ, ಪ್ಯಾಕೇಜ್ ಇನ್ಸರ್ಟ್ ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಪ್ರಬಲವಾದ CYP3A4 ಮತ್ತು CYP2C9 ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳೊಂದಿಗೆ ಸಹ-ಆಡಳಿತದ ಬಗ್ಗೆ ಎಚ್ಚರಿಕೆ ನೀಡುತ್ತದೆ.ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳ ಫಲಿತಾಂಶದ ಆಧಾರದ ಮೇಲೆ, ಮಲಗಲು ಹೋದ 30 ನಿಮಿಷಗಳಲ್ಲಿ ರಾಮೆಲ್ಟಿಯಾನ್ ಶಿಫಾರಸು ಮಾಡಿದ ಡೋಸ್ 8 ಮಿಗ್ರಾಂ.CYP ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳೊಂದಿಗೆ ಸಹ-ಆಡಳಿತದ ಮುನ್ನೆಚ್ಚರಿಕೆಗಳ ಜೊತೆಗೆ, ತೀವ್ರವಾದ ಯಕೃತ್ತಿನ ದುರ್ಬಲತೆ ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಇದನ್ನು ಬಳಸಬಾರದು.ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ 5% ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುವ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಘಟನೆಗಳು ನಿದ್ರಾಹೀನತೆ, ತಲೆತಿರುಗುವಿಕೆ, ವಾಕರಿಕೆ, ಆಯಾಸ, ತಲೆನೋವು ಮತ್ತು ನಿದ್ರಾಹೀನತೆ.