Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API 공장 고품질
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화학명 | 발록사비르 마르복실 |
동의어 | BXM;S-033188 |
CAS 번호 | 1985606-14-1 |
재고현황 | 재고 있음, 수백 킬로그램까지 생산 규모 확장 |
분자식 | C27H23F2N3O7S |
분자 무게 | 571.55 |
밀도 | 1.57±0.10g/cm3 |
용해도 | DMSO에 용해 |
장기 보관 | -20℃에서 장기 보관 |
보증서 및 MSDS | 사용 가능 |
기원 | 중국 상하이 |
상표 | 루이푸 화학 |
안건 | 명세서 |
모습 | 백색 내지 미색 분말 |
신분증 | IR 스펙트럼은 참조 표준에 해당합니다. 머무름 시간은 참조 표준에 해당합니다. |
수분 함량(KF 기준) | ≤1.0% |
건조감량 | ≤1.0% |
점화시 잔류물 | ≤0.50% |
헤비 메탈 | ≤20ppm |
관련 물질 | |
최대 개별 불순물 | ≤0.50% |
총 불순물 | ≤1.0% |
입자 크기 | D90 패스 150um |
키랄 순도 | ≥99.0% |
청정 | ≥99.0% |
시험 | 98.0%~102.0% |
잔류 용매 | ICH 요건 준수 |
배송 | 아이스 팩으로 배송 |
테스트 표준 | 엔터프라이즈 표준 |
용법 | API, 인플루엔자 A 및 인플루엔자 B 감염 치료 |
패키지:병, 알루미늄 호일 백, 25kg/Cardboard Drum, 또는 고객의 요구 사항에 따라.
보관 조건:용기를 단단히 밀폐하여 서늘하고 건조하며(2~8℃) 환기가 잘 되는 창고에 혼합금지 물질을 피해 보관하십시오.빛과 습기로부터 보호하십시오.
배송:FedEx / DHL Express를 통해 항공으로 전 세계로 배송하십시오.빠르고 안정적인 배송을 제공합니다.
발록사비르 마르복실(CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza)은 일본 제약회사인 시오노기와 로슈가 A형 인플루엔자 및 B형 인플루엔자 감염 치료를 위해 개발한 항바이러스제이다.이 약물은 2018년 2월 일본에서 처음 사용이 승인되었고 2018년 10월 24일 FDA에서 48시간 이상 증상이 없는 12세 이상 환자의 단순 급성 인플루엔자 치료용으로 승인되었습니다.캡-엔도뉴클레아제 억제제인 발록사비르 마르복실은 현재 인플루엔자 감염 치료에 사용되는 뉴라미니다아제 억제제 약물 계열과 비교할 때 독특한 작용 메커니즘을 가지고 있습니다.Baloxavir Marboxil은 새로운 작용 메커니즘을 가진 새로운 항 인플루엔자 약물입니다.Baloxavir Marboxil은 인플루엔자 A 및 B 바이러스의 중합효소 PA 소단위 내 캡 의존성 엔도뉴클레아제를 강력하고 선택적으로 억제하여 RNA 전사 및 복제를 억제하는 Baloxavir Acid(S-033447)의 전구약물입니다.Baloxavir도 COVID-19 치료 가능성에 대해 조사되었지만 입증된 이점은 관찰되지 않았습니다.
발록사비르 마르복실은 인플루엔자 치료제로 바이러스 중합효소 복합체의 활성 중 하나인 인플루엔자 바이러스의 cap-dependent endonuclease 활성을 표적으로 하는 효소억제제이다.특히, 캡 스내칭(cap snatching)으로 알려진 과정을 억제합니다. 이를 통해 바이러스는 숙주 세포 RNA 전사체에서 짧고 캡이 있는 프라이머를 추출한 다음 필요한 바이러스 mRNA의 폴리머라제 촉매 합성에 사용합니다.중합효소 소단위체는 5' 캡에서 숙주 pre-mRNA에 결합하고, 중합효소의 엔도뉴클레아제 활성은 "10-13개 뉴클레오티드 이후" 절단을 촉매합니다.따라서 그 메커니즘은 Oseltamivir 및 Zanamivir와 같은 뉴라미니다제 억제제와 구별됩니다.
발록사비르 마르복실은 인플루엔자 캡 의존성 엔도뉴클레아제의 선택적인 억제제로서 폴리머라제 기능을 방지하여 인플루엔자 바이러스 mRNA 복제를 방지합니다 5, 3. 현재 항바이러스제에 내성이 있는 변종을 포함하여 인플루엔자 A 및 B 바이러스 감염에 대한 치료 활성을 나타냈습니다 1. 이 약물 바이러스 복제에 필요한 효소를 억제하여 독감 바이러스 감염을 신속하게 치료합니다. 5, 레이블을 지정하고 감염과 관련된 증상을 완화합니다.이 제제의 단일 용량은 인플루엔자 증상 완화에 있어 위약보다 우수하고 바이러스학적 결과(감소된 바이러스 부하로 표시됨)에서 오셀타미비르 및 위약 약물 모두보다 우수한 것으로 나타났습니다.
Baroxavir는 증상이 48시간을 초과하지 않는 단순 급성 인플루엔자에 걸린 12세 이상의 환자에게 적합합니다.인플루엔자 바이러스는 시간이 지남에 따라 변하고 바이러스 유형 및 하위 유형과 같은 요인이 있는 약물의 한계에 주의를 기울여야 합니다.일단 바이러스의 약물 내성과 바이러스의 병원성이 변하면 항바이러스 약물의 임상적 효능이 약화될 수 있다.Basalovir dipivoxil의 복용 여부를 결정할 때, 해당 약물에 대한 국소 유행성 바이러스 균주의 민감도에 대한 이용 가능한 정보를 고려해야 합니다.
발록사비르 마르복실은 항바이러스제인 인플루엔자 약물로, 12세 이상의 개인이 48시간 이상 이 감염의 증상을 나타내지 않은 개인이 경구로 단일 용량 정제로 복용합니다. 효능 48시간 후에 투여된 발록사비르 마르복실은 테스트되지 않았습니다.
발록사비르 마르복실은 유제품, 칼슘 강화 음료, 완하제, 제산제 또는 칼슘, 철, 마그네슘, 셀레늄, 알루미늄 또는 아연을 함유한 경구 보조제와 병용해서는 안됩니다.
발록사비르 마르복실의 단회 투여에 따른 일반적인 부작용으로는 설사, 기관지염, 감기, 두통, 메스꺼움 등이 있습니다.부작용은 발록사비르를 투여받은 사람의 21%, 위약을 받은 사람의 25%, 오셀타미비르의 25%에서 보고되었습니다.
일본 특허 JP6212678에는 Baloxavir Marboxil의 합성 방법이 보고되어 있습니다.3,4-디플루오로벤조산을 원료로 사용하여 LDA의 작용하에 DMF와 반응시켜 2-포르밀-3,4-디플루오로벤조산을 얻었다.그런 다음 티오페놀로 티오아세탈을 형성한 다음 보란으로 환원 및 분리하여 2-페닐티오메틸-3,4-디플루오로b,8-디플루오로디벤조[B,e]티아제핀-11(6H)-온, 마지막으로 주요 티아제핀 단편을 얻습니다. 7,8-디플루오로-6,11-디하이드로디벤조[B,e]티아제핀-11-알코올은 수소화붕소나트륨의 환원 하에 얻어진다.3-(벤질옥시)-4-옥소-4H-피란-2-카르복실산을 사용하여 에스테르화 후 tert-부틸 포르메이트와 반응하여 3-(벤질옥시)-1-((tert-부톡시카르보닐)아미노)-4-옥소를 얻음 -1,4-디히드로피리딘-2-메틸 포름산염 수화물, 그리고 2-(2,2-디메톡시에톡시)에틸아민과 우레탄 교환 반응을 한 다음, 메탄술폰산의 작용 하에서 고리화하여 7-(벤질옥시)-3을 얻고, 4,12,12a-테트라하이드로-1H-[1,4]옥사지노[3,4-c]피리디노[2,1-f][1,2,4]트리아진-6,8-디온 헤미하이드레이트, (R)-테트라히드로푸란-2-포름산으로 축합한 다음 결정화 및 분해한 다음 키랄 보조 그룹을 제거하여 주요 키랄 모 고리 분자 (R)-7-(벤질옥시)-3,4,12를 얻습니다. 12a-테트라히드로-1H-[1,4]옥사지노[3,4-c]피리도[2,1-f][1,4]트리아진-6,8-디온.그런 다음 주요 모 고리 분자는 Grignard 시약의 작용 하에서 n-헥산올과 교환한 다음 주요 티아제핀 단편 7,8-디플루오로-6,11-디하이드로디벤조[B,e]티아제핀-11-알코올 도킹과 교환하는 데 사용됩니다. , 및 마지막으로 메틸 클로로포르메이트로 데뷰틸화 및 축합하여 최종 제품인 Baloxavir Marboxil을 얻습니다.