라파티닙 베이스 CAS 231277-92-2 순도 ≥99.0%(HPLC)

간단한 설명:

화학명:라파티닙 베이스

CAS: 231277-92-2

순도: ≥99.5%(HPLC)

거의 흰색 또는 밝은 노란색 결정성 분말

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제품 상세 정보

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라파티닙 중간체:

화학적 특성:

화학명 라파티닙 베이스
동의어 라파티닙;N-[3-클로로-4-[(3-플루오로벤질)옥시]페닐]-6-[5-[[(2-(메틸술포닐)에틸]아미노]메틸]푸란-2-일]퀴나졸린-4-아민 N-[3-클로로-4-[(3-플루오로벤질)옥시]페닐]-6-[5-[[[2-(메틸술포닐)에틸]아미노]메틸]-2-푸릴]-4-퀴나졸린아민
CAS 번호 231277-92-2
재고현황 재고
분자식 C29H26ClFN4O4S
분자 무게 581.06
녹는 점 141.0~149.0℃
밀도 1.381±0.06g/cm3
보증서 및 MSDS 사용 가능
상표 루이푸 화학

명세서:

안건 명세서
모습 거의 흰색 또는 밝은 노란색 결정성 분말
신분증 IR;HPLC
순도 / 분석방법 ≥99.0%(HPLC)
녹는 점 141.0~149.0℃
건조감량 ≤0.50%
점화시 잔류물 ≤0.10%
중금속(Pb) ≤20ppm
유기 휘발성 불순물 요구 사항 충족
관련 물질
단일 불순물 ≤0.30%
총 불순물 ≤1.00%
테스트 표준 엔터프라이즈 표준
유효 기간 적절하게 보관할 경우 2년
용법 API, 유방암 경구 치료제

패키지 및 보관:

패키지: 병, 알루미늄 호일 백, 25kg/Cardboard Drum, 또는 고객의 요구 사항에 따라

보관 조건:서늘하고 건조한 곳에 밀봉된 용기에 보관하십시오.빛과 습기로부터 보호

이점:

1

자주하는 질문:

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231277-92-2 - 애플리케이션:

API(CAS: 231277-92-2)유방암 약물의 표적 치료제이며 티로신 키나아제 억제제이며 인간 표피 성장 인자 수용체 -1(ErbB1) 및 인간 표피 성장 인자 수용체(ErbB2) 티로신 키나아제 활성 -2를 효과적으로 억제할 수 있습니다.유방암 세포가 성장에 필요한 신호를 받을 수 없도록 다양한 방식으로 역할을 할 수 있다는 점에서 독특합니다.작용 기전은 세포내 EGFR(ErbB-1) 및 HER2(ErbB-2) ATP 부위를 억제하여 종양 세포의 인산화 및 활성화를 방지하고 EGFR(ErbB-1) 및 HER2(ErbB-1) 동종 및 이종 두 응집체.(CAS: 231277-92-2)와 카페시타빈의 조합은 이미 안트라사이클린, 파클리탁셀 및 트라스투주맙으로 치료받은 인간 표피 수용체2의 과발현이 있는 진행성 또는 전이성 유방암 환자를 치료하는 데 사용됩니다.임상 시험에서 허셉틴 내성이 있는 HER2형 암 환자도 효과적으로 치료하는 것으로 나타났습니다.

231277-92-2 - 표시:

Lapatinib과 Capecitabine의 병용은 HER2(ErbB-2 과발현) 및 anthracyclines, paclitaxel 및 trastuzumab을 포함한 이전 치료가 있는 진행성 또는 전이성 유방암 환자의 치료에 적합합니다.

231277-92-2 - 약물 상호 작용:

In vitro Lapatinib 정제는 치료 농도에서 CYP3A4 및 CYP2C8을 억제할 수 있으며 주로 CYP3A4에 의해 대사됩니다.이 효소 활성을 억제하는 약물은 라파티닙의 혈중 약물 농도를 상당히 증가시킬 수 있습니다.케토코나졸은 1회 0.2g, 2회/일 투여 시 라파티닙의 AUC를 3~7배 증가시키고 7일 후 반감기를 1.7배 연장시킬 수 있다.건강한 지원자는 CYP3A4 유도제를 1회 100mg, 1일 2회 경구 복용하고 3일 후 1회 200mg으로 변경하여 17일간 1일 2회 공유하였다.라파티닙의 AUC는 72% 감소했습니다.라파티닙은 P-당단백의 수송기지로 당단백을 억제하는 약물은 약물의 혈중 농도를 높일 수 있습니다.

유방암 표적 치료를 위한 신약:

라파티닙은 영국 글락소스미스클라인(GlaxoSmithKline)이 개발한 유방암 표적치료제 신약이다.인간 표피 성장 인자 수용체 -1(ErbB1) 및 인간 표피 성장 인자 수용체 -2(ErbB2) 티로신 키나아제 활성을 효과적으로 억제할 수 있는 티로신 키나아제 억제제입니다.유방암 세포가 성장에 필요한 신호를 받을 수 없도록 다양한 방식으로 기능할 수 있다는 점에서 독특합니다.작용기전은 세포내 EGFR(ErbB-1)과 HER2(ErbB-2)의 ATP자리를 억제하여 종양세포의 인산화와 활성화를 막고 EGFR(ErbB -1) 및 HER2(ErbB-1).유방암에 대한 분자 표적 요법은 유방암의 발생 및 발달과 관련된 발암 유전자 및 관련 발현 제품의 치료를 의미합니다.분자 표적 약물은 종양 세포 또는 관련 세포에서 신호 전달을 차단하여 세포 유전자 발현의 변화를 제어함으로써 종양 세포를 억제하거나 사멸시킵니다.2007년 3월 14일, 미국 식품의약국은 인간 표피 인자 수용체 2(ErbB2)에 의해 과발현되고 안트라사이클린, 파클리탁셀 및 트라스투주맙으로 치료받는 진행성 또는 전이성 유방암 환자의 치료를 위해 라파티닙과 젤로다(카페시타빈)의 조합을 승인했습니다. .임상 시험 결과 이 ​​제품은 로슈의 허셉틴(Herceptin)에 대한 약물 내성이 생긴 HER2 유방암 환자에게도 좋은 임상 효과가 있는 것으로 나타났습니다.라파티닙은 새로운 표적 항암제입니다.Her-1 및 Her-2 표적에 동시에 작용할 수 있습니다.종양 세포의 증식과 성장에 대한 이 작용 방식의 생물학적 효과는 단 하나의 표적보다 훨씬 큽니다.소위 표적 치료 약물은 특정 수용체, 유전자 또는 주요 단백질을 표적으로 사용하여 관련 종양 세포를 표적 방식으로 죽이는 약물을 말합니다.

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