TMC207 CAS 843663-66-1 순도 >99.5%(HPLC)
화학명 | TMC207 |
동의어 | TMC-207, R207910;시르투로;(αS,βR)-6-브로모-α-[2-(디메틸아미노)에틸]-2-메톡시-α-1-나프탈레닐-β-페닐-3-퀴놀린에탄올;1-(6-브로모-2-메톡시퀴놀린-3-일)-4-디메틸아미노-1-페닐-2-(1-나프틸) 2-부탄올 |
CAS 번호 | 843663-66-1 |
고양이 번호 | RF2336 |
재고현황 | 재고 있음, 생산 규모 최대 톤 |
분자식 | C32H31BrN2O2 |
분자 무게 | 555.516 |
녹는 점 | 104℃ |
밀도 | 1.322±0.06g/cm3 |
예민한 | 흡습성.감광성, 공기 민감성 |
상표 | 루이푸 화학 |
안건 | 명세서 |
모습 | 흰색 또는 미색 분말 |
순도 / 분석방법 | >99.5%(HPLC) |
건조감량 | <0.50% |
점화시 잔류물 | <0.20% |
모든 개별 불순물 | <0.10% |
이성체 | <0.10% |
총 불순물 | <0.50% |
중금속(Pb) | <20ppm |
비소(비소) | <2.0ppm |
적외선 스펙트럼 | 구조에 따름 |
양성자 NMR 스펙트럼 | 구조에 따름 |
테스트 표준 | 엔터프라이즈 표준 |
용법 | API |
패키지: 병, 알루미늄 호일 백, 25kg/Cardboard Drum, 또는 고객의 요구 사항에 따라
보관 조건:서늘하고 건조한 곳에 밀봉된 용기에 보관하십시오.빛과 습기로부터 보호
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(CAS: 843663-66-1)(TMC207 및 R207910으로 알려짐)은 Sirturo라는 상품명으로 거래되며 M. tuberculosis ATP 신타제 양성자 펌프의 활성을 억제하여 결핵에 영향을 미치는 신규 디아릴퀴놀린 항진균제입니다.마이코박테리아의 ATP 합성은 항균 및 살균 효과를 발휘합니다.성인 다제내성결핵(MDR-PTB) 치료에 임상적으로 사용됩니다.TMC207은 M. tuberculosis 감수성 균주 및 저항성 균주에 대해 동일한 살균 활성을 가지며 휴면세균에 대한 살균 효과도 우수합니다.2012년 12월 미국 FDA는 다제내성결핵(MDRTB) 치료를 위한 병용 요법의 일부로 TMC207을 승인했습니다.TMC207은 다제내성결핵에 대해 승인된 최초의 약물이며 지난 40년 동안 새로운 등급의 항결핵제로 승인된 첫 번째 약물입니다.MDR-TB 치료에 대한 높은 미충족 의료 수요로 인해 FDA는 임상 2상 결과를 기반으로 TMC207을 가속화 승인하여 추가 임상 연구가 수행되는 동안 환자가 약물에 접근할 수 있도록 했습니다.TMC207은 마이코박테리움 스메그마티스(Mycobacterium smegmatis)를 M. 투베르쿨로시스(M. tuberculosis)의 대용물로 사용하여 고효율 전체 세포 스크리닝 전략에서 발견된 디아릴퀴놀린입니다.TMC207은 초기 스크리닝 히트의 단일 거울상 이성질체입니다.TMC207은 마이코박테리아에 대해 강력하고 선택적인 활성을 가지며 약물 민감성 및 약물 내성 결핵균 모두에 대해 활성입니다.TMC207의 작용 메커니즘은 항결핵 약물 중에서 독특하며 미코박테리아 ATP 합성 효소의 억제를 포함합니다.그것은 인간 ATP 합성 효소에 대해 활성이 아닙니다.TMC207은 결핵 감염의 수많은 전임상 모델에서 단독으로 또는 다른 항결핵제와 조합하여 생체 내 활성을 가지며 확립된 결핵 감염 모델에서 살균 활성을 나타냅니다.TMC207은 3-Phenylpropionic Acid와 para-Bromoaniline으로부터 5단계로 합성됩니다.아미드 형성 후, Vilsmeier-Hack 조건 하에서 POCl3 및 DMF로 처리하여 2-클로로퀴놀린 생성물을 얻었다.나트륨 메톡사이드로 처리한 후 3-(디메틸아미노)-1-(나프탈렌-1-일)프로판-1-온으로 축합하고 이성질체를 분리하여 TMC207을 얻었다.