Trelagliptin 숙시네이트 중간 CAS 865759-24-6 순도 >98.0% (HPLC)

2-((6-클로로-3-메틸-2,4-디옥소-3,4-디하이드로피리미딘-1(2H)-일)메틸)-4-플루오로벤조니트릴(CAS: 865759-24-6)은 Trelagliptin Succinate의 중간체(CAS: 1029877-94-8).Trelagliptin Succinate는 일본 Takeda에서 개발하여 2015년 3월 Zafatek이라는 상품명으로 출시되었으며 제2형 당뇨병 치료에 사용됩니다.트레라글립틴은 DPP-4를 선택적으로 지속적으로 억제하여 혈당을 조절하는 초지속형 디펩티딜 펩티다아제 IV(DPP-4) 억제제입니다.Trelagliptin은 시장에 출시된 최초의 주간 혈당 강하제이며, 시장에 출시된 유사한 DPP-4 억제제는 하루에 한 번 복용해야 합니다.Zafatek 약물의 이점은 의심할 여지 없이 당뇨병 환자에게 보다 편리한 치료 옵션을 제공할 것입니다.환자의 편의성과 순응도를 크게 향상시킬 것으로 기대된다.2015년 3월 26일, 일본 거대 제약회사 다케다(Takeda)는 당뇨병 신약 자파텍(Zafatek)이 일본 후생노동성(MHLW)의 제2형 당뇨병 치료용으로 승인되었다고 발표했습니다.이번 승인은 자파텍이 세계 시장에 출시된 최초의 주간 경구 혈당강하제이자 당뇨 시장에서 다케다의 블록버스터가 되었음을 의미한다.
트렐라글립틴은 주 1회 DPP-4(dipeptidyl peptidase IV) 억제제로 DPP-4를 선택적으로 지속적으로 억제해 혈당 수치를 조절한다.DPP-4는 혈당 조절에 중요한 역할을 하는 인크레틴(글루카곤 유사 펩티드-1(GLP-1) 및 포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 폴리펩타이드(GIP))의 불활성화를 개시할 수 있는 효소입니다.DPP-4의 억제는 혈당치에 의존하는 인슐린 분비를 증가시켜 혈당치를 조절할 수 있습니다.Trelagliptin NDA 제출은 일본 제2형 당뇨병 환자를 대상으로 수행된 여러 3상 임상 시험의 효능 및 안전성 데이터를 기반으로 합니다.Trelagliptin의 효능은 모든 시험에서 확인되었으며 안전성과 내약성이 우수합니다.트레라글립틴을 주 1회 투여하면 효과적으로 혈당치를 조절할 수 있어 환자의 복약 순응도를 높일 수 있을 것으로 기대된다.