Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Purity > 99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), forma xwêya dimaleate ya afanitib, antîneoplastîkek devkî ye.Afatinib Dimaleate ji bo EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M û HER2, bi rêzdarî ji bo EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M û HER2, bi IC50-ên 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM û 14 nM, înhîbîtorek malbata EGFR-ê ya bêveger e.Afatinib Dimaleate ji bo dermankirina rêza yekem a nexweşên bi kansera pişikê ya ne-biçûk a metastatîk (NSCLC) ku tumorên wan xwedî receptorê mezinbûna epîdermal (EGFR) jêbirina exon 19 an mutasyonên veguheztina exon 21 (L858R) hene ku ji hêla FDA-yê ve hatî tespît kirin. test pejirandin.Di paşerojê de, dermankirina standard bi rejîmek kemoterapî ya dubendî ya platînumê ji bo hemî nexweşên bi NSCLC re tedawiya rêza yekem standard hate hesibandin.Lêbelê, delîlên derketine jêr-populasyonên ku tê de terapiya armanckirî bi bandortir e, destnîşan kiriye, ku rê li ber pêşkeftina dermanên taybetî yên mutasyonê digire.Afatinib Dimaleate ji hêla Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals ve hatî pêşve xistin, Afatinib Dimaleate di sala 2013-an de ji hêla FDA ve wekî dermanek sêwî di bin navê bazirganiyê de Gilotrif hate pejirandin.Afatinib Dimaleate bi kîmyewî bi karanîna rêbazên standard têne çêkirin.Afatinib Dimaleatene tenê li dijî mutasyonên EGFR yên ku ji hêla TKI-yên nifşê yekem ên mîna erlotinib an gefitinib ve têne armanc kirin, di heman demê de li dijî mutasyonên wekî T790M jî ku ji van dermanên standard re ne hesas in çalak e.Ji ber çalakiya wê ya zêde ya li dijî Her2, ew ji bo kansera pêsîrê û hem jî penceşêrên din ên EGFR û Her2 têne lêkolîn kirin.