Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV Protease Inhibitor COVID-19 Paqijiya Bilind

Lopinavir (ABT-378) astengkerek peptidomimetîkî ya pir bi hêz, bijartî ya proteaza HIV-1 e, bi Kis ji 1,3 heta 3,6 pM ji bo proteaza HIV-ê ya çolê û mutant.Lopinavir bi girtina mezinbûna HIV-1 tevdigere û bi vî rengî enfeksiyona wê asteng dike.Lopinavir di heman demê de astengkerek SARS-CoV 3CLpro ye ku bi IC50 14.2 μM e.Lopinavir antîretroviralek ji çîna astengkerên protease ye.Astengkirina proteaza HIV-1 pêşî li perçebûna pêşgotina polîproteîna vîrusê digire û dibe sedema berdana viryonên negihîştî, ne enfeksiyonê.Parçeyek ji terapiya tevlihev a ji bo dermankirina HIV / AIDS.Lopinavir, şeşemîn astengkerê proteaza HIV-ê ya di pola "navir" de, bi hevformasyonek bi ritonavir re, frensek din a proteaza HIV-ê ku berê hatî bazarê, hate destpêkirin (Abbott, 1996);ev formulasyona orîjînal wekî Kaletra hate destnîşan kirin ku ji bo dermankirina AIDS-ê di mezinan û zarokan de bi hev re bi frensiyonên transkriptaza berevajî ya nucleosîd an ne-nukleozîd re were bikar anîn.Lopinavir pêkhateyek peptidomimetîkî ye ku xwedan bingehek strukturel e ku bi ya ritonavir re wekhev e, ku li ser wê komên termînalê, nemaze valineyek guhezbar, bi prosedurên peptîdê ve hatine destnîşan kirin.Lopinavir astengkerek pêşbazkerek bihêz a proteaza HIV-I ye ku potansiyela bilind li dijî mutasyonên berxwedêr ên ritonavir nîşan dide.Di gelek cûreyên heywanan de, lêkolînên pharmacokinetîkî yên bi komeleya lopinavirlritonavir re destnîşan kirin ku taybetmendiyên nerm ên lopinavir di hebûna ritonavir de, di warê Cmax û dirêjahiya çalakiyê de bi girîngî çêtir bûne.