Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Paqijiya > 98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) navberek Ramelteon e (CAS: 196597- 26-9).Berevajî piraniya dermankirinên bêxewî ku kompleksa receptorê GABA (g-aminobutyric acid) armanc dikin, Ramelteon agonîstek receptorê melatonin e.Bi taybetî, ew ji bo binkûreyên MT1 û MT2, yên ku di domandina rîtmên circadian de, li ser receptorê MT3 ku ji fonksiyonên din ên melatonînê berpirsiyar e, vebijarkek bilind heye.Kêmasiya wê ne tenê ji kompleksa receptorê GABA re, lê di heman demê de receptorên neurotransmitter, dopaminerigic, opiate, û benzodiazepine re profîlek ewlehiyê ya çêtir a bê potansiyela destdirêjiya dermanên hîpnotîk ên ku van receptoran dikin armanc pêşniyar dike.Bi vî rengî, Ramelteon ne dermanek plansazkirî ye.Metabolîtên seretayî hîdroksîlasyon û oksîdasyon ji cureyên karbonîl re digel metabolîtên duyemîn ên ku ji glukuronidasyonê derdikevin vedihewîne.Ji ber ku CYP1A2 îzozima sereke ye ku di metabolîzma kezebê ya Ramelteon de beşdar e, divê ew bi înhîbîtorên bihêz ên CYP1A2 re, wek fluvoxamine, neyê girtin.Bi hevrêvebirina ketoconazole (frenkerek CYP3A4) an fluconazole (frenkerek bihêz a CYP2C9) re di AUC û Cmax de zêdebûnek girîng çêbû, lê metabolîzma berfireh û giraniya pir guherbar a plasma ya Ramelteon pêşî li hewcedariya guheztina dozê girt.Lêbelê, pêveka pakêtê, nexweşan di derbarê hev-rêveberiya bi frensiyonên bihêz ên CYP3A4 û CYP2C9 re hişyar dike.Li ser bingeha encamên ceribandinên klînîkî, dozaja pêşniyarkirî ya Ramelteon 8 mg e ku di nav 30 hûrdeman de piştî razanê tê girtin.Ji bilî tedbîrên hevgirtinê bi frendêrên CYP re, divê ew di nexweşên bi kêmbûna giran a kezebê de neyê bikar anîn.Bûyerên neyînî, ku di lêkolînên klînîkî de di %5 ji nexweşan de hatine dîtin, xewbûn, gêjbûn, gêjbûn, westandin, serêş, û bêxewî bûn.