Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory Жогорку сапаты
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd жогорку сапаттагы Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) өндүрүүчүсү болуп саналат.Ruifu Chemical дүйнө жүзү боюнча жеткирүү, атаандаштыкка жөндөмдүү бааны, мыкты тейлөөнү, кичинекей жана жапырт көлөмдө камсыз кыла алат.Балоксавир Марбоксил сатып алуу,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Химиялык аты | Балоксавир Марбоксил |
Синонимдер | BXM;S-033188 |
CAS номери | 1985606-14-1 |
Запастын абалы | Запаста, өндүрүш масштабы жүздөгөн килограммга чейин |
Молекулярдык формула | C27H23F2N3O7S |
Молекулярдык Салмак | 571.55 |
тыгыздыгы | 1,57±0,10 г/см3 |
Эригичтик | DMSOда эрийт |
Узак мөөнөттүү сактоо | Узак мөөнөттүү сактоо -20 ℃ |
COA & MSDS | жеткиликтүү |
Origin | Шанхай, Кытай |
Бренд | Ruifu Chemical |
пункт | Техникалык шарттар |
Көрүнүш | Актан акка чейин порошок |
Идентификация | IR спектри эталондук стандартка туура келет Сактоо убактысы эталондук стандартка туура келет |
Суу мазмуну (KF боюнча) | ≤1,0% |
Кургатуудагы жоготуу | ≤1,0% |
От алдыруудагы калдык | ≤0,50% |
Heavy Metals | ≤20ppm |
Байланыштуу заттар | |
Максималдуу жеке тазалык | ≤0,50% |
Жалпы аралашмалар | ≤1,0% |
Бөлүкчөлөрдүн өлчөмү | D90 Pass 150um |
Хиралдык тазалык | ≥99,0% |
Тазалык | ≥99,0% |
Талдоо | 98,0%~102,0% |
Калдык эриткичтер | ICH талаптарын сактоо |
Жеткирүү | Муз пакети менен жеткирүү |
Сыноо стандарты | Enterprise Standard |
Колдонуу | API, грипп А жана В грипп инфекцияларын дарылоодо |
Пакет:Бөтөлкө, алюминий фольга баштык, 25 кг / картон барабан, же кардардын талабы боюнча.
Сактоо шарты:Контейнерди бекем жаап, салкын, кургак (2~8℃) жана жакшы желдетилген кампада бири-бирине туура келбеген заттардан алыс сактаңыз.Жарыктан жана нымдан сактаңыз.
Жеткирүү:FedEx / DHL Express аркылуу дүйнө жүзү боюнча аба аркылуу жеткирүү.Тез жана ишенимдүү жеткирүү менен камсыз кылуу.
Балоксавир Марбоксил (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) - бул вируска каршы дары, Shionogi Co., жапон фармацевтикалык компаниясы жана Roche тарабынан А тумоосунун жана В гриппинин инфекцияларын дарылоо үчүн иштелип чыккан.Дары адегенде Японияда 2018-жылдын февралында колдонууга бекитилген жана FDA тарабынан 2018-жылдын 24-октябрында 48 сааттан ашык эмес симптоматикалуу болгон 12 жаштагы жана андан улуу бейтаптардагы курч кармабаган гриппти дарылоо үчүн бекитилген.Балоксавир марбоксил, кап-эндонуклеаза ингибитору, сасык тумоо инфекцияларын дарылоо үчүн колдонулуп жаткан нейраминидаза ингибиторунун дары классына салыштырганда уникалдуу иш-аракет механизмине ээ.Балоксавир Марбоксил - жаңы иш-аракет механизми бар тумоого каршы жаңы дары.Балоксавир Марбоксил - бул балоксавир кислотасынын (S-033447) алдын ала препараты, ал грипптин А жана В вирустарынын полимераз ПА суббирдигинин ичиндеги капкак-каранды эндонуклеазаны күчтүү жана тандалма ингибирлейт, бул РНКнын транскрипциясын жана репликациясын бөгөттөйт.Балоксавирдин COVID-19ду дарылоо потенциалы да изилденген, бирок далилденген пайдасы байкалган эмес.
Балоксавир Марбоксил - бул гриппти дарылоочу агент, атап айтканда, грипп вирусунун капкак-каранды эндонуклеаза активдүүлүгүнө багытталган фермент ингибитору, вирус полимераз комплексинин иш-аракеттеринин бири.Тактап айтканда, ал капкакты тартып алуу деп аталган процесске тоскоол болот, анын жардамы менен вирус кабыл алуучу клетканын РНК транскрипттеринен кыска, капталган праймерлерди алат, андан кийин ал керектүү вирустук mRNAлардын полимераздык катализделген синтези үчүн колдонот.Полимераздын суббирдиги 5' капкактары менен кабыл алуучу пре-мРНКлар менен байланышат, андан кийин полимеразанын эндонуклеаздык активдүүлүгү анын "10-13 нуклеотидден кийин" бөлүнүшүн катализдейт.Ошентип, анын механизми Oseltamivir жана Zanamivir сыяктуу нейраминидаза ингибиторлорунан айырмаланат.
Балоксавир Марбоксил - бул грипп капкагына көз каранды эндонуклеазанын тандалма ингибитору, ал полимераздын функциясын, демек, грипп вирусунун mRNA репликациясын алдын алат 5, 3. Ал грипптин А жана В вирустук инфекцияларына, анын ичинде учурдагы вируска каршы агенттерге туруктуу штаммдарга каршы терапиялык активдүүлүгүн көрсөттү 1. Бул дары. вирустун репликациясы үчүн талап кылынган ферментти ингибирлейт, ошентип грипп вирусунун инфекциясын тез дарылайт 5, Белги жана инфекцияга байланыштуу симптомдорду жеңилдетет.Бул агенттин бир дозасы грипптин симптомдорун жеңилдетүү боюнча плацебодон жогору жана вирусологиялык натыйжаларда (вирустук жүктөмдүн азайышы менен белгиленген) оселтамивирден да, плацебо препаратынан да жогору экени көрсөтүлгөн.
Бароксавир курч кармабаган грипптен жапа чеккен жана симптомдору 48 сааттан ашпаган ≥ 12 жаштагы бейтаптар үчүн ылайыктуу.Дары-дармектерди чектөөгө көңүл буруу керек: грипптин вирусу убакыттын өтүшү менен өзгөрөт жана вирустун түрү жана субтипи сыяктуу факторлор бар.Вирустун дарыга туруктуулугу жана вирустун патогендүүлүгү өзгөргөндөн кийин вируска каршы дарылардын клиникалык эффективдүүлүгү начарлашы мүмкүн.Базаловир дипивоксилди кабыл алууну чечүүдө жергиликтүү эпидемия вирусунун штаммынын дарыга сезгичтиги жөнүндө жеткиликтүү маалыматты эске алуу керек.
Балоксавир Марбоксил - бул гриппке каршы дары, вируска каршы дары, аны 12 жаштан жогору, 48 сааттан ашык эмес бул инфекциянын белгилерин көрсөткөн адамдар бир доза таблетка түрүндө ичет. 48 сааттан кийин берилген балоксавир марбоксил текшерилген эмес.
Балоксавир Марбоксилди сүт азыктары, кальций менен байытылган суусундуктар же ич алдырма дарылар, антацидтер же кальций, темир, магний, селен, алюминий же цинк бар оозеки кошумчалар менен бирге колдонууга болбойт.
Балоксавир марбоксилдин бир дозасын колдонуудан кийин кеңири таралган терс таасирлерге диарея, бронхит, сасык тумоо, баш оору жана жүрөк айлануу кирет.Жагымсыз окуялар балоксавир алган адамдардын 21%, плацебо алгандардын 25% жана Оселтамивирдин 25%ында катталган.
Жапон патент JP6212678 Baloxavir Marboxil синтез ыкмасы билдирди.3, 4-difluorobenzoic кислотасы 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic кислотасын алуу үчүн LDA таасири астында DMF менен реакцияга чийки зат катары колдонулган.Андан кийин тиофенол менен тиоацеталды пайда кылат, андан кийин редукцияланып, бор менен бөлүнөт, 2-фенилтиометил -3, 4-дифтороб, 8-дифтородибензо [В, е] тиазепин -11(6Н)-бир, акырында негизги тиазепин фрагменти алынат. 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, е] тиазепин -11-спирт натрийдин боргидридди калыбына келтирүү астында алынат.3-(бензилокси)-1-((терт-бутоксикарбонил) амино) -4-оксо алуу үчүн 3-(бензилокси)-4-оксо-4Н-пиран-2-карбон кислотасын эфирлештирүүдөн кийин терт-бутилформат менен аракеттенүү үчүн колдонуу -1, 4-дигидропиридин-2-метилформат гидрат, андан кийин 2-(2, 2-диметоксиэтокси) этиламин менен уретан алмашуу реакциясына өтөт, андан кийин метансульфон кислотасынын таасири астында циклдешип, 7-(бензилокси)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] пиридино [2,1-f][1,2,4] триазин -6, 8-дион гемигидрат, анда ал (R)-тетрагидрофуран-2-кумурска кислотасы менен конденсацияланат, андан кийин кристаллдашат жана чечилет, андан кийин хиралдык көмөкчү топ негизги хиралдык энелик шакек молекуласын (R)-7-(бензилокси)-3,4,12 алуу үчүн алынып салынат, 12a-tetrahydro-1H-[1,4]oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dione.Андан кийин негизги энелик шакек молекуласы Гринард реагентинин таасири астында n-гексанол менен, андан кийин негизги тиазепин фрагменти 7,8-дифтор-6, 11-дигидродибензо [В, е] тиазепин -11-алкоголду кошуу үчүн колдонулат. , жана акырында метилхлороформат менен дебютилдөө жана конденсациялоо, акыркы продукт Балоксавир Марбоксилди алуу.