Лапатиниб базасы CAS 231277-92-2 Тазалык ≥99,0% (HPLC)
Химиялык аты | Лапатиниб базасы |
Синонимдер | Лапатиниб;N-[3-Хлоро-4-[(3-фторбензил)окси]фенил]-6-[5-[[(2-(метилсульфонил)этил]амин]метил]фуран-2-ил]киназолин-4-амин N-[3-Хлоро-4-[(3-фторбензил)окси]фенил]-6-[5-[[[2-(метилсульфонил)этил]амин]метил]-2-фурил]-4-киназолинамин |
CAS номери | 231277-92-2 |
Запастын абалы | Кампада |
Молекулярдык формула | C29H26ClFN4O4S |
Молекулярдык Салмак | 581.06 |
Эрүү чекити | 141,0~149,0℃ |
тыгыздыгы | 1,381±0,06 г/см3 |
COA & MSDS | жеткиликтүү |
Бренд | Ruifu Chemical |
пункт | Техникалык шарттар |
Көрүнүш | Дээрлик ак же ачык сары кристаллдык порошок |
Идентификация | IR;HPLC |
Тазалык / Анализ ыкмасы | ≥99,0% (HPLC) |
Эрүү чекити | 141,0~149,0℃ |
Кургатуудагы жоготуу | ≤0,50% |
От алдыруудагы калдык | ≤0,10% |
Оор металлдар (Pb катары) | ≤20ppm |
Органикалык учуучу аралашмалар | Талапка жооп бериңиз |
Байланыштуу заттар | |
Жалгыз таза эмес | ≤0,30% |
Жалпы аралашмалар | ≤1,00% |
Сыноо стандарты | Enterprise Standard |
Жарактуулук мөөнөтү | 2 жыл туура сакталганда |
Колдонуу | API, эмчек рагы үчүн оозеки дарылоо |
Пакет: Бөтөлкө, алюминий фольга баштык, 25 кг / картон барабан, же кардардын талабы боюнча
Сактоо шарты:салкын жана кургак жерде жабык идиштерде сактоо;Жарыктан жана нымдан сактаңыз
API (CAS: 231277-92-2)эмчек рагы дары максаттуу терапия болуп саналат, тирозин киназа ингибитору болуп саналат, натыйжалуу адамдын эпидермалдык өсүү фактору рецептор -1 (ErbB1) жана адамдын эпидермалдык өсүү фактору рецептор (ErbB2) тирозинкиназа активдүүлүгүн -2.Бул уникалдуу болуп саналат, ал ар кандай жолдор менен ролду ойной алат, ошондуктан эмчек рагы клеткалары өсүү үчүн зарыл болгон сигналды кабыл ала албайт.Иш-аракет механизми шишик клеткаларынын фосфорлануусун жана активдешүүсүн алдын алуу үчүн клетка ичиндеги EGFR (ErbB-1) жана HER2 (ErbB-2) ATP сайттарына бөгөт коюу жана EGFR (ErbB-1) жана HER2 (ErbB-1) бир тектүү жана гетерогендүү эки агрегат.(CAS: 231277-92-2) Капецитабин менен айкалышы антрациклиндер, паклитаксел жана трастузумаб менен дарыланган адамдын эпидермалдык рецепторунун2 ашыкча экспрессиясы менен өркүндөгөн же метастаздуу эмчек рагы менен ооруган бейтаптарды дарылоо үчүн колдонулат.Клиникалык изилдөөлөр көрсөткөндөй, ал Герцептинге резистенттүүлүгү бар HER2 тибиндеги рак менен ооругандарды да натыйжалуу дарылоодо.
Лапатиниб Капецитабин менен айкалышта HER2(ErbB-2 ашыкча экспрессиясы) менен өнүккөн же метастаздуу эмчек рагы менен ооруган бейтаптарды жана антрациклиндерди, паклитакселди жана трастузумабды камтыган мурунку дарылоо үчүн ылайыктуу.
In vitro Лапатиниб таблеткалары терапевтикалык концентрацияларда CYP3A4 жана CYP2C8ди ингибирлей алат жана негизинен CYP3A4 аркылуу метаболизмге учурайт.Бул ферменттин активдүүлүгүнө тоскоол болгон дары-дармектер кандагы Лапатинибдин концентрациясын олуттуу жогорулатат.Кетоконазол, 0,2 г ар бир жолу, 2 эсе / күн, Lapatinib AUC 3 ~ 7 эсеге жогорулатат жана 7 күндөн кийин жарым ажыроо мөөнөтүн 1,7 эсеге узартат.Дени сак ыктыярчылар CYP3A4 индукторун оозеки кабыл алышты, ар бир жолу 100 мг, күнүнө эки жолу жана 3 күндөн кийин ар бир жолу 200 мгга өзгөртүлүп, күнүнө эки жолу 17 күн бөлүштү.Лапатинибдин AUC 72% га төмөндөгөн.Лапатиниб Р-гликопротеиндин транспорттук негизи болуп саналат жана гликопротеинди ингибирлөөчү дарылар дарынын кандагы концентрациясын жогорулатат.
Lapatinib - GlaxoSmithKline, Улуу Британия тарабынан иштелип чыккан эмчек рагын даректүү дарылоо үчүн жаңы дары.Бул адамдын эпидермалык өсүү факторунун рецепторунун -1(ErbB1) жана адамдын эпидермисинин өсүү факторунун рецепторунун -2(ErbB2) тирозинкиназасынын активдүүлүгүн натыйжалуу токтото алган тирозинкиназа ингибитору.Ал эмчек рагы клеткалары өсүү үчүн зарыл болгон сигналдарды кабыл ала албай, ар кандай жолдор менен иштей ала турган уникалдуу болуп саналат.Иш-аракет механизми шишик клеткаларынын фосфорлануусун жана активдешүүсүн алдын алуу үчүн клеткалардагы EGFR(ErbB-1) жана HER2(ErbB-2) ATP сайттарын бөгөт коюу жана EGFR(ErbB) гомогендүү жана гетерогендүү димерлери аркылуу төмөндөтүү сигналдарын бөгөт коюу болуп саналат. -1) жана HER2(ErbB-1).Эмчек рагы үчүн молекулярдык максаттуу терапия эмчек рагынын пайда болушуна жана өнүгүшүнө байланыштуу онкогендерди жана ага байланыштуу экспрессия продуктуларын дарылоону билдирет.Молекулярдык максаттуу дарылар клетка генинин экспрессиясындагы өзгөрүүлөрдү көзөмөлдөө үчүн шишик клеткаларында же тиешелүү клеткаларда сигналдын өтүшүн бөгөттөө менен шишик клеткаларын бөгөттөйт же өлтүрөт.2007-жылдын 14-мартында АКШнын азык-түлүк жана дары-дармек администрациясы адамдын эпидермалдык фактору 2 (ErbB2) рецептору тарабынан ашыкча экспрессияланган жана антрациклиндер, паклитаксел жана трастузумаб менен дарыланган өнүккөн же метастаздуу эмчек рагы менен ооруган бейтаптарды дарылоо үчүн лапатиниб менен кселоданын (капецитабин) айкалышын жактырган. .Клиникалык сыноолор көрсөткөндөй, бул продукт Рош Герцептинине (Герцептин) дарыга туруктуулугу бар HER2 эмчек рагы менен ооруган бейтаптар үчүн жакшы клиникалык таасирлерге ээ.lapatinib жаңы максаттуу рак каршы дары болуп саналат.Ал бир эле учурда Her-1 жана Her-2 буталарына аракет кыла алат.Бул иш режиминин шишик клеткаларынын көбөйүшүнө жана өсүшүнө биологиялык таасири бир гана максатка караганда алда канча жогору.Максаттуу дарылар деп аталган дары-дармектер белгилүү бир рецепторлорду, гендерди же негизги протеиндерди максаттуу түрдө шишик клеткаларын өлтүрүү үчүн колдонгон дарыларды билдирет.