Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Тазалык >98,0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) Ramelteon (CAS: 196597-) бир аралык болуп саналат. 26-9).GABA (g-aminobutyric acid) рецептордук комплексин бутага алган уйкусуздукту дарылоонун көпчүлүгүнөн айырмаланып, Рамелтеон мелатонин рецепторунун агонисти болуп саналат.Тактап айтканда, ал MT1 жана MT2 субтиптери үчүн жогорку селективдүүлүккө ээ, алар циркаддык ритмдерди сактоого катышат, башка мелатонин функциялары үчүн жооптуу MT3 рецепторуна караганда.Анын GABA рецептордук комплексине гана эмес, нейротрансмиттерлерге, допаминердик, апийимдик жана бензодиазепиндик рецепторлорго жакындыгы жоктугу бул рецепторлорду бутага алган гипноздук дарыларды кыянаттык менен пайдалануу мүмкүнчүлүгүнөн ажыраган коопсуздук профилин жакшыртып турат.Ошентип, Ramelteon пландаштырылган дары эмес.Негизги метаболиттерге гидроксилдештирүү жана глюкурондоонун натыйжасында пайда болгон экинчилик метаболиттер менен карбонил түрүнө кычкылдануу кирет.CYP1A2 Рамелтеондун боордогу метаболизмине катышкан негизги изозим болгондуктан, аны флувоксамин сыяктуу күчтүү CYP1A2 ингибиторлору менен айкалыштырууга болбойт.Кетоконазол (CYP3A4 ингибитору) же флуконазол (күчтүү CYP2C9 ингибитору) менен бирге кабыл алуу AUC жана Cmax олуттуу жогорулашына алып келди, бирок Рамелтеондун кеңири метаболизми жана плазмадагы өтө өзгөрүлмө концентрациясы дозаны өзгөртүү зарылдыгын жокко чыгарды.Пакеттин тиркемесинде пациенттерге күчтүү CYP3A4 жана CYP2C9 ингибиторлору менен бирге колдонуу жөнүндө эскертет.Клиникалык сыноолордун жыйынтыгы боюнча, Рамелтеондун сунушталган дозасы уктаардан 30 мүнөт өткөндөн кийин кабыл алынган 8 мг.CYP ингибиторлору менен бирге колдонуу сактыктан тышкары, аны боордун оор бузулушу бар пациенттерде колдонууга болбойт.Клиникалык изилдөөлөр боюнча бейтаптардын 5% байкалган жагымсыз окуялар уйкучулук, баш айлануу, жүрөк айлануу, чарчоо, баш оору жана уйкусуздук болгон.