Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Purity >99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), d'Dimaleat Salz Form vun Afanitib, ass en oral verfügbaren antineoplastesche Agent.Afatinib Dimaleate ass en irreversiblen EGFR Famill Inhibitor mat IC50s vun 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM an 14 nM fir EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M an HER2, respektiv.Afatinib Dimaleate ass fir d'éischt-Linn Behandlung vun Patienten mat metastaséiert net-kleng Zell Lungenkrebs (NSCLC) uginn, deenen hir Tumoren epidermal Wuesstem Faktor Rezeptor (EGFR) Exon 19 Läschen oder Exon 21 (L858R) Substitutioun Mutatiounen hunn wéi vun engem FDA festgestallt- guttgeheescht Test.An der Vergaangenheet, Standard Behandlung mat engem Platin-baséiert Chimiotherapie doublet regimen war Standard éischt-Linn Therapie fir all Patienten mat NSCLC considéréiert.Wéi och ëmmer, opkomende Beweiser hunn Ënnerpopulatiounen identifizéiert an deenen geziilten Therapie méi effektiv ass, wat zu der Entwécklung vu Mutatiounspezifesche Medikamenter féiert.Afatinib Dimaleate gouf vun Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals entwéckelt, Afatinib Dimaleate gouf vun der FDA am Joer 2013 als orphan Medikament ënner dem Handelsnumm Gilotrif guttgeheescht.Afatinib Dimaleate gëtt chemesch synthetiséiert mat Standardmethoden.Afatinib Dimaleateass net nëmmen aktiv géint EGFR Mutatiounen gezielt vun der éischter Generatioun TKIs wéi Erlotinib oder Gefitinib, awer och géint Mutatiounen wéi T790M déi net sensibel sinn op dës Standardtherapien.Wéinst senger zousätzlech Aktivitéit géint Her2, gëtt et fir Brustkrebs ënnersicht wéi och aner EGFR an Her2 gedriwwe Kriibs.