Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Purity >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamin Hydrochlorid (CAS: 1053239-39-6) ass en Zwëschenprodukt vu Ramelteon (CAS: 196597- 26-9).Am Géigesaz zu de meeschte Behandlungen vun der Insomnia, déi de GABA (g-Aminobutyrsäure) Rezeptorkomplex zielen, ass Ramelteon en Agonist vum Melatonin Rezeptor.Besonnesch huet et héich Selektivitéit fir d'MT1- an MT2-Ënnertypen, déi an den Ënnerhalt vun zirkadianesche Rhythmen implizéiert sinn, iwwer den MT3 Rezeptor verantwortlech fir aner Melatoninfunktiounen.Säi Mangel u Affinitéit fir net nëmmen de GABA Rezeptor Komplex, awer och Neurotransmitter, Dopaminrigesch, Opiat a Benzodiazepin Rezeptoren suggeréiert e verbesserte Sécherheetsprofil ouni de Mëssbrauchspotenzial vun den hypnoteschen Drogen, déi dës Rezeptoren zielen.Als esou ass Ramelteon keen geplangten Medikament.Primär Metaboliten enthalen Hydroxylatioun an Oxidatioun zu Carbonyl Arten mat sekundäre Metaboliten, déi aus Glucuronidatioun resultéieren.Zënter CYP1A2 ass den Haapt Isozyme involvéiert am hepateschen Metabolismus vu Ramelteon, sollt et net a Kombinatioun mat staarken CYP1A2 Inhibitoren, wéi Fluvoxamin, geholl ginn.Co-Administratioun mat entweder Ketoconazol (e CYP3A4 Inhibitor) oder Fluconazol (e potenten CYP2C9 Inhibitor) huet zu bedeitende Erhéijunge vun AUC a Cmax gefouert, awer de extensiv Metabolismus an héich variabel Plasma Konzentratioune vu Ramelteon hunn d'Noutwennegkeet vun der Dosismodifikatioun ausgeschloss.De Package Insert warnt awer d'Patienten iwwer d'Co-Administratioun mat potenten CYP3A4 an CYP2C9 Inhibitoren.Baséierend op d'Resultater vun de klineschen Studien ass d'recommandéiert Dosis Ramelteon 8mg bannent 30 Minutte virum Schlafengehen.Zousätzlech zu der Virsiichtsmoossnam vun der simultaner Verwaltung mat CYP-Inhibitoren, sollt et net bei Patienten mat schwéierer Leberbehënnerung benotzt ginn.Déi ongewollt Evenementer, déi a 5% vun de Patienten a klineschen Studien observéiert goufen, waren Somnolenz, Schwindel, Iwwelzegkeet, Middegkeet, Kappwéi an Insomnia.