Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API ໂຮງງານທີ່ມີຄຸນນະພາບສູງ
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd ເປັນຜູ້ຜະລິດຊັ້ນນໍາຂອງ Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) ທີ່ມີຄຸນນະພາບສູງ.Ruifu Chemical ສາມາດສະຫນອງການຈັດສົ່ງທົ່ວໂລກ, ລາຄາທີ່ແຂ່ງຂັນ, ການບໍລິການທີ່ດີເລີດ, ປະລິມານຂະຫນາດນ້ອຍແລະຈໍານວນຫລາຍທີ່ມີຢູ່.ຊື້ Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
ຊື່ທາງເຄມີ | Baloxavir Marboxil |
ຄຳສັບຄ້າຍຄືກັນ | BXM;S-033188 |
ໝາຍເລກ CAS | 1985606-14-1 |
ສະຖານະຫຼັກຊັບ | ໃນຫຼັກຊັບ, ຂະຫນາດການຜະລິດສູງເຖິງຫຼາຍຮ້ອຍກິໂລກຣາມ |
ສູດໂມເລກຸນ | C27H23F2N3O7S |
ນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ | 571.55 |
ຄວາມຫນາແຫນ້ນ | 1.57±0.10 g/cm3 |
ການລະລາຍ | ລະລາຍໃນ DMSO |
ການເກັບຮັກສາໃນໄລຍະຍາວ | ເກັບຮັກສາໃນໄລຍະຍາວຢູ່ທີ່ -20 ℃ |
COA & MSDS | ມີໃຫ້ |
ຕົ້ນກໍາເນີດ | Shanghai, ຈີນ |
ຍີ່ຫໍ້ | Ruifu ເຄມີ |
ລາຍການ | ຂໍ້ມູນຈໍາເພາະ |
ຮູບລັກສະນະ | ຜົງຂາວຫາຂາວ |
ການລະບຸຕົວຕົນ | IR Spectrum ກົງກັບມາດຕະຖານອ້າງອີງ ເວລາເກັບຮັກສາແມ່ນສອດຄ່ອງກັບມາດຕະຖານອ້າງອີງ |
ເນື້ອໃນນ້ໍາ (ໂດຍ KF) | ≤1.0% |
ການສູນເສຍເວລາແຫ້ງ | ≤1.0% |
ຕົກຄ້າງຢູ່ໃນຈຸດໄຟ | ≤0.50% |
ໂລຫະຫນັກ | ≤20ppm |
ສານທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ | |
ຄວາມບໍ່ສະອາດສ່ວນບຸກຄົນສູງສຸດ | ≤0.50% |
ຄວາມບໍ່ສະອາດທັງໝົດ | ≤1.0% |
ຂະໜາດອະນຸພາກ | D90 ຜ່ານ 150um |
ຄວາມບໍລິສຸດ Chiral | ≥99.0% |
ຄວາມບໍລິສຸດ | ≥99.0% |
ວິເຄາະ | 98.0% ~ 102.0% |
ສານລະລາຍຕົກຄ້າງ | ປະຕິບັດຕາມຂໍ້ກໍານົດຂອງ ICH |
ການຂົນສົ່ງ | ການຂົນສົ່ງດ້ວຍຊອງກ້ອນ |
ມາດຕະຖານການທົດສອບ | ມາດຕະຖານວິສາຫະກິດ |
ການນໍາໃຊ້ | API, ໃນການປິ່ນປົວພະຍາດໄຂ້ຫວັດ A ແລະ Influenza B Infections |
ຊຸດ:ຂວດ, ຖົງໃສ່ແຜ່ນອາລູມິນຽມ, 25kg / Cardboard Drum, ຫຼືຕາມຄວາມຕ້ອງການຂອງລູກຄ້າ.
ເງື່ອນໄຂການເກັບຮັກສາ:ຮັກສາຕູ້ຄອນເທນເນີປິດໃຫ້ແຫນ້ນແລະເກັບຮັກສາໄວ້ໃນບ່ອນເຢັນ, ແຫ້ງ (2 ~ 8 ℃) ແລະສາງທີ່ມີລະບາຍອາກາດໄດ້ດີຫ່າງຈາກສານທີ່ບໍ່ສາມາດເຂົ້າກັນໄດ້.ປົກປ້ອງຈາກແສງສະຫວ່າງແລະຄວາມຊຸ່ມຊື່ນ.
ການຂົນສົ່ງ:ສົ່ງໄປທົ່ວໂລກໂດຍທາງອາກາດ, ໂດຍ FedEx / DHL Express.ສະຫນອງການຈັດສົ່ງໄວແລະເຊື່ອຖືໄດ້.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) ແມ່ນຢາຕ້ານໄວຣັສທີ່ພັດທະນາໂດຍບໍລິສັດ Shionogi, ບໍລິສັດຢາຍີ່ປຸ່ນແລະ Roche ສໍາລັບການປິ່ນປົວພະຍາດໄຂ້ຫວັດ A ແລະ influenza B.ຢາດັ່ງກ່າວໄດ້ຖືກອະນຸມັດໃນເບື້ອງຕົ້ນສໍາລັບການນໍາໃຊ້ໃນປະເທດຍີ່ປຸ່ນໃນເດືອນກຸມພາ 2018 ແລະໄດ້ຮັບການອະນຸມັດຈາກ FDA ໃນເດືອນຕຸລາ 24, 2018 ສໍາລັບການປິ່ນປົວໂຣກໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ທີ່ບໍ່ສັບສົນໃນຄົນເຈັບທີ່ມີອາຍຸ 12 ປີຂຶ້ນໄປທີ່ມີອາການບໍ່ເກີນ 48 ຊົ່ວໂມງ.Baloxavir marboxil, ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ cap-endonuclease, ມີກົນໄກການປະຕິບັດທີ່ເປັນເອກະລັກເມື່ອປຽບທຽບກັບປະເພດຢາຍັບຍັ້ງ neuraminidase ທີ່ມີຢູ່ໃນປັດຈຸບັນທີ່ໃຊ້ໃນການປິ່ນປົວການຕິດເຊື້ອໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່.Baloxavir Marboxil ແມ່ນຢາຕ້ານໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ທີ່ມີກົນໄກການປະຕິບັດໃຫມ່.Baloxavir Marboxil ແມ່ນຜະລິດຕະພັນຂອງ Baloxavir Acid (S-033447) ທີ່ມີທ່າແຮງແລະເລືອກ inhibits endonuclease cap-dependent ພາຍໃນຫນ່ວຍຍ່ອຍ polymerase PA ຂອງເຊື້ອໄວຣັສ influenza A ແລະ B, ເຊິ່ງນໍາໄປສູ່ການຍັບຍັ້ງການຖ່າຍທອດ RNA ແລະການຈໍາລອງ.Baloxavir ຍັງໄດ້ຮັບການສືບສວນກ່ຽວກັບທ່າແຮງຂອງມັນໃນການປິ່ນປົວ COVID-19 ແຕ່ບໍ່ໄດ້ສັງເກດເຫັນຜົນປະໂຫຍດທີ່ພິສູດແລ້ວ.
Baloxavir Marboxil ແມ່ນຕົວແທນປິ່ນປົວໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່, ໂດຍສະເພາະ, ຕົວຍັບຍັ້ງເອນໄຊທີ່ແນໃສ່ກິດຈະກໍາ endonuclease cap-dependent ເຊື້ອໄວຣັສ influenza, ຫນຶ່ງໃນກິດຈະກໍາຂອງສະລັບສັບຊ້ອນ polymerase ເຊື້ອໄວຣັສ.ໂດຍສະເພາະ, ມັນຍັບຍັ້ງຂະບວນການທີ່ເອີ້ນວ່າ cap snatching, ໂດຍທີ່ເຊື້ອໄວຣັສໄດ້ມາຈາກ primers ສັ້ນ, capped primers ຈາກ host cell RNA transcripts, ເຊິ່ງຫຼັງຈາກນັ້ນມັນໃຊ້ສໍາລັບການສັງເຄາະ polymerase-catalyzed ຂອງ mRNAs ໄວຣັສທີ່ຈໍາເປັນ.ໜ່ວຍຍ່ອຍໂພລີເມີເຣເຣສ ຜູກມັດກັບແມ່ຂ່າຍກ່ອນ mRNAs ຢູ່ທີ່ຝາ 5 ຂອງພວກມັນ, ຈາກນັ້ນ ກິດຈະກຳ endonuclease ຂອງໂພລີເມີເຣສຈະເລັ່ງການແຕກແຍກຂອງມັນ "ຫຼັງຈາກ 10-13 nucleotides".ດັ່ງນັ້ນ, ກົນໄກຂອງມັນແຕກຕ່າງຈາກຢາຍັບຍັ້ງ neuraminidase ເຊັ່ນ Oseltamivir ແລະ Zanamivir.
Baloxavir Marboxil ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ເລືອກຂອງ influenza cap-dependent endonuclease ເຊິ່ງປ້ອງກັນການເຮັດວຽກຂອງ polymerase ແລະດັ່ງນັ້ນເຊື້ອໄວຣັສ influenza replication mRNA 5, 3. ມັນໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນກິດຈະກໍາການປິ່ນປົວຕ້ານການຕິດເຊື້ອໄວຣັດໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ A ແລະ B, ລວມທັງສາຍພັນທີ່ທົນທານຕໍ່ກັບຢາຕ້ານໄວຣັສໃນປະຈຸບັນ 1. ຢານີ້ inhibits enzyme ທີ່ຈໍາເປັນສໍາລັບການຈໍາລອງເຊື້ອໄວຣັສ, ດັ່ງນັ້ນການປິ່ນປົວໄວລັດການຕິດເຊື້ອໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ 5, ປ້າຍຊື່ແລະບັນເທົາອາການທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການຕິດເຊື້ອ.ປະລິມານຢາດຽວຂອງຕົວແທນນີ້ໄດ້ຖືກສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າດີກວ່າ placebo ໃນການບັນເທົາອາການໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ແລະດີກວ່າທັງສອງ oseltamivir ແລະຢາ placebo ໃນຜົນໄດ້ຮັບທາງດ້ານ virologic (ຫມາຍໂດຍການຫຼຸດລົງຂອງ viral load).
Baroxavir ແມ່ນເຫມາະສົມສໍາລັບຄົນເຈັບ≥ 12 ປີທີ່ທົນທຸກຈາກໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ທີ່ບໍ່ສັບສົນແລະມີອາການບໍ່ເກີນ 48 ຊົ່ວໂມງ.ຄວນເອົາໃຈໃສ່ກັບຂໍ້ຈໍາກັດຂອງຢາ: ເຊື້ອໄວຣັສໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ມີການປ່ຽນແປງໃນໄລຍະເວລາ, ແລະມີປັດໃຈເຊັ່ນ: ປະເພດເຊື້ອໄວຣັສແລະຊະນິດຍ່ອຍ.ເມື່ອຄວາມຕ້ານທານຂອງຢາຂອງເຊື້ອໄວຣັສແລະເຊື້ອພະຍາດຂອງເຊື້ອໄວຣັສປ່ຽນແປງ, ປະສິດທິພາບທາງດ້ານການຊ່ວຍຂອງຢາຕ້ານໄວຣັດອາດຈະອ່ອນແອລົງ.ເມື່ອຕັດສິນໃຈວ່າຈະໃຊ້ຢາ basalovir dipivoxil, ຂໍ້ມູນທີ່ມີຢູ່ກ່ຽວກັບຄວາມອ່ອນໄຫວຂອງເຊື້ອໄວຣັດລະບາດທ້ອງຖິ່ນຕໍ່ກັບຢາຄວນໄດ້ຮັບການພິຈາລະນາ.
Baloxavir Marboxil ເປັນຢາປິ່ນປົວໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່, ເປັນຢາຕ້ານໄວຣັສ, ກິນເປັນເມັດດຽວ, ທາງປາກ, ໂດຍບຸກຄົນທີ່ມີອາຍຸ 12 ປີຂຶ້ນໄປ, ທີ່ສະແດງອາການຂອງການຕິດເຊື້ອນີ້ບໍ່ເກີນ 48 ຊົ່ວໂມງ. baloxavir marboxil ປະຕິບັດຫຼັງຈາກ 48 ຊົ່ວໂມງຍັງບໍ່ໄດ້ທົດສອບ.
Baloxavir Marboxil ບໍ່ຄວນຈະຖືກປະຕິບັດຮ່ວມກັນກັບຜະລິດຕະພັນນົມ, ເຄື່ອງດື່ມທີ່ມີທາດການຊຽມ, ຫຼືຢາລະບາຍ, ຢາແກ້ພິດ, ຫຼືອາຫານເສີມທີ່ມີແຄຊຽມ, ທາດເຫຼັກ, ແມກນີຊຽມ, ເຊເລນຽມ, ອາລູມິນຽມຫຼືສັງກະສີ.
ຜົນຂ້າງຄຽງທີ່ພົບເລື້ອຍຫຼັງຈາກການໃຊ້ຢາ baloxavir marboxil ໃນຄັ້ງດຽວປະກອບມີອາການຖອກທ້ອງ, ຫຼອດປອດອັກເສບ, ຫວັດທໍາມະດາ, ເຈັບຫົວ, ແລະປວດຮາກ.ເຫດການທາງລົບໄດ້ຖືກລາຍງານໃນ 21% ຂອງຜູ້ທີ່ໄດ້ຮັບ baloxavir, 25% ຂອງຜູ້ທີ່ໄດ້ຮັບ placebo, ແລະ 25% ຂອງ Oseltamivir.
ສິດທິບັດຍີ່ປຸ່ນ JP6212678 ລາຍງານວິທີການສັງເຄາະ Baloxavir Marboxil.3, ອາຊິດ 4-difluorobenzoic ຖືກນໍາໃຊ້ເປັນວັດຖຸດິບເພື່ອປະຕິກິລິຍາກັບ DMF ພາຍໃຕ້ການປະຕິບັດຂອງ LDA ເພື່ອໃຫ້ໄດ້ອາຊິດ 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic.ຫຼັງຈາກນັ້ນ, ມັນປະກອບເປັນ thioacetal ກັບ thiophenol, ຫຼັງຈາກນັ້ນມັນຖືກຫຼຸດລົງແລະແຍກອອກດ້ວຍ borane ເພື່ອໃຫ້ໄດ້ 2-phenylthiomethyl -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] thiazepine -11(6H)-one, ແລະສຸດທ້າຍແມ່ນຊິ້ນສ່ວນ thiazepine ທີ່ສໍາຄັນ. 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol ແມ່ນໄດ້ຮັບພາຍໃຕ້ການຫຼຸດລົງຂອງ sodium borohydride.ໃຊ້ 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic acid ເພື່ອປະຕິກິລິຍາກັບຮູບແບບ tert-butyl ຫຼັງຈາກ esterification ເພື່ອໃຫ້ໄດ້ 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl) amino) -4-oxo -1, 4-dihydropyridine-2-methyl formate hydrate, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນດ້ວຍ 2-(2, 2-dimethoxyethoxy) ethylamine ຜ່ານປະຕິກິລິຍາແລກປ່ຽນ urethane, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນ cyclizes ພາຍໃຕ້ການປະຕິບັດຂອງອາຊິດ methanesulfonic ເພື່ອໃຫ້ໄດ້ຮັບ 7-(benzyloxy)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hemihydrate, ຫຼັງຈາກນັ້ນມັນແມ່ນ ຂົ້ນດ້ວຍ (R)-tetrahydrofuran -2-formic ກົດ, ຫຼັງຈາກນັ້ນໄປເຊຍກັນແລະແກ້ໄຂ, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນກຸ່ມ chiral auxiliary ໄດ້ຖືກໂຍກຍ້າຍອອກເພື່ອໃຫ້ໄດ້ໂມເລກຸນ chiral parent ring ທີ່ສໍາຄັນ (R)-7-(benzyloxy)-3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dione.ຫຼັງຈາກນັ້ນ, ໂມເລກຸນວົງແຫວນທີ່ສໍາຄັນແມ່ນຖືກນໍາໃຊ້ເພື່ອແລກປ່ຽນກັບ n-hexanol ພາຍໃຕ້ການປະຕິບັດຂອງ reagent Grignard, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນດ້ວຍຊິ້ນສ່ວນ thiazepine ທີ່ສໍາຄັນ 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol docking. , ແລະສຸດທ້າຍ debutylation ແລະ condensation ກັບ methyl chloroformate ເພື່ອໃຫ້ໄດ້ຮັບຜະລິດຕະພັນສຸດທ້າຍ Baloxavir Marboxil.