Lapatinib Base CAS 231277-92-2 ຄວາມບໍລິສຸດ ≥99.0% (HPLC)
ຊື່ທາງເຄມີ | ຖານ Lapatinib |
ຄຳສັບຄ້າຍຄືກັນ | Lapatinib;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
ໝາຍເລກ CAS | 231277-92-2 |
ສະຖານະຫຼັກຊັບ | ໃນສາງ |
ສູດໂມເລກຸນ | C29H26ClFN4O4S |
ນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ | 581.06 |
ຈຸດລະລາຍ | 141.0~149.0℃ |
ຄວາມຫນາແຫນ້ນ | 1.381±0.06 g/cm3 |
COA & MSDS | ມີໃຫ້ |
ຍີ່ຫໍ້ | Ruifu ເຄມີ |
ລາຍການ | ຂໍ້ມູນຈໍາເພາະ |
ຮູບລັກສະນະ | ເກືອບສີຂາວຫຼືສີເຫຼືອງອ່ອນ crystalline Powder |
ການລະບຸຕົວຕົນ | IR;HPLC |
ຄວາມບໍລິສຸດ / ວິທີການວິເຄາະ | ≥99.0% (HPLC) |
ຈຸດລະລາຍ | 141.0~149.0℃ |
ການສູນເສຍເວລາແຫ້ງ | ≤0.50% |
ຕົກຄ້າງຢູ່ໃນຈຸດໄຟ | ≤0.10% |
ໂລຫະໜັກ (ເປັນ Pb) | ≤20ppm |
ມົນລະພິດທາງອິນຊີ | ຕອບສະຫນອງຄວາມຕ້ອງການ |
ສານທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ | |
ຄວາມບໍ່ສະອາດດຽວ | ≤0.30% |
ຄວາມບໍ່ສະອາດທັງໝົດ | ≤1.00% |
ມາດຕະຖານການທົດສອບ | ມາດຕະຖານວິສາຫະກິດ |
ຊີວິດຊັ້ນວາງ | 2 ປີເມື່ອເກັບຮັກສາຢ່າງຖືກຕ້ອງ |
ການນໍາໃຊ້ | API, ການປິ່ນປົວທາງປາກສໍາລັບມະເຮັງເຕົ້ານົມ |
ຊຸດ: ຕຸກກະຕາ, ຖົງອາລູມີນຽມ, 25kg / Cardboard Drum, ຫຼືຕາມຄວາມຕ້ອງການຂອງລູກຄ້າ
ເງື່ອນໄຂການເກັບຮັກສາ:ເກັບຮັກສາໄວ້ໃນຖັງທີ່ຜະນຶກເຂົ້າກັນໃນບ່ອນທີ່ເຢັນແລະແຫ້ງ;ປົກປ້ອງຈາກແສງສະຫວ່າງແລະຄວາມຊຸ່ມຊື່ນ
API (CAS: 231277-92-2)ເປັນການປິ່ນປົວເປົ້າຫມາຍຂອງຢາເສບຕິດມະເຮັງເຕົ້ານົມ, ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ tyrosine kinase, ປະສິດທິພາບສາມາດຍັບຍັ້ງປັດໄຈການຂະຫຍາຍຕົວ epidermal ຂອງມະນຸດ receptor -1 (ErbB1) ແລະ epidermal ປັດໄຈການຂະຫຍາຍຕົວຂອງມະນຸດ (ErbB2) ກິດຈະກໍາ tyrosine kinase ຂອງ -2.ມັນເປັນເອກະລັກທີ່ມັນສາມາດມີບົດບາດໃນຫຼາຍວິທີ, ດັ່ງນັ້ນຈຸລັງມະເຮັງເຕົ້ານົມບໍ່ສາມາດຮັບສັນຍານທີ່ຈໍາເປັນສໍາລັບການຂະຫຍາຍຕົວ.ກົນໄກຂອງການປະຕິບັດແມ່ນເພື່ອຍັບຍັ້ງ intracellular EGFR (ErbB-1) ແລະ HER2 (ErbB-2) ATP sites ເພື່ອປ້ອງກັນ phosphorylation ແລະການກະຕຸ້ນຂອງຈຸລັງ tumor, ແລະສະກັດກັ້ນການຫຼຸດລົງຂອງສັນຍານໂດຍ EGFR (ErbB-1) ແລະ HER2 (ErbB-1) ປະສົມສອງອັນເປັນອັນດຽວກັນ ແລະເປັນອັນດຽວກັນ.ການປະສົມປະສານຂອງ (CAS: 231277-92-2) ກັບ Capecitabine ຖືກນໍາໃຊ້ເພື່ອປິ່ນປົວຄົນເຈັບທີ່ເປັນມະເຮັງເຕົ້ານົມທີ່ກ້າວຫນ້າຫຼື metastatic ທີ່ມີ overexpression ຂອງ epidermal receptor2 ຂອງມະນຸດ, ປິ່ນປົວແລ້ວດ້ວຍ anthracyclines, paclitaxel, ແລະ trastuzumab.ການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າມັນຍັງປິ່ນປົວຄົນເຈັບທີ່ເປັນມະເຮັງປະເພດ HER2 ທີ່ມີຄວາມຕ້ານທານກັບ Herceptin.
Lapatinib ປະສົມປະສານກັບ Capecitabine ແມ່ນເຫມາະສົມສໍາລັບການປິ່ນປົວຂອງຄົນເຈັບມະເຮັງເຕົ້ານົມແບບພິເສດຫຼື metastatic ທີ່ມີ HER2 (ErbB-2 overexpression) ແລະການປິ່ນປົວທີ່ຜ່ານມາລວມທັງ anthracyclines, paclitaxel ແລະ trastuzumab.
ເມັດ Lapatinib ໃນ vitro ສາມາດຍັບຍັ້ງ CYP3A4 ແລະ CYP2C8 ໃນລະດັບຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງການປິ່ນປົວ, ແລະສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນ metabolized ໂດຍ CYP3A4.ຢາທີ່ຍັບຍັ້ງກິດຈະກໍາຂອງ enzyme ນີ້ສາມາດເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງຢາ Lapatinib ໃນເລືອດຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ.Ketoconazole, 0.2g ແຕ່ລະຄັ້ງ, 2 ເທື່ອ/d, ສາມາດເພີ່ມ AUC ຂອງ Lapatinib 3-7 ເທົ່າແລະຍືດອາຍຸເຄິ່ງຊີວິດ 1.7 ເທື່ອຫຼັງຈາກ 7 ມື້.ອາສາສະຫມັກທີ່ມີສຸຂະພາບດີໄດ້ກິນ CYP3A4 inducer ປາກ, 100 mg ແຕ່ລະຄັ້ງ, ສອງຄັ້ງຕໍ່ມື້, ແລະປ່ຽນເປັນ 200mg ແຕ່ລະຄັ້ງຫຼັງຈາກ 3 ມື້, ແບ່ງປັນ 17 ມື້ສອງເທື່ອຕໍ່ມື້.AUC ຂອງ Lapatinib ຫຼຸດລົງ 72%.Lapatinib ເປັນພື້ນທີ່ຂົນສົ່ງຂອງ P-glycoprotein, ແລະຢາທີ່ຍັບຍັ້ງ glycoprotein ອາດຈະເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງຢາໃນເລືອດ.
Lapatinib ແມ່ນຢາໃຫມ່ສໍາລັບການປິ່ນປົວໂຣກມະເຮັງເຕົ້ານົມທີ່ຖືກພັດທະນາໂດຍ GlaxoSmithKline, ອັງກິດ.ມັນເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ tyrosine kinase ທີ່ສາມາດຍັບຍັ້ງຕົວຮັບປັດໄຈການຂະຫຍາຍຕົວຂອງ epidermal ຂອງມະນຸດໄດ້ -1 (ErbB1) ແລະກິດຈະກໍາຂອງ tyrosine kinase ຂອງມະນຸດ epidermal -2 (ErbB2).ມັນເປັນເອກະລັກທີ່ມັນສາມາດເຮັດວຽກໄດ້ຫຼາຍວິທີເພື່ອວ່າຈຸລັງມະເຮັງເຕົ້ານົມບໍ່ສາມາດຮັບສັນຍານທີ່ຈໍາເປັນສໍາລັບການເຕີບໃຫຍ່.ກົນໄກຂອງການປະຕິບັດແມ່ນເພື່ອຍັບຍັ້ງສະຖານທີ່ ATP ຂອງ EGFR (ErbB-1) ແລະ HER2 (ErbB-2) ໃນຈຸລັງເພື່ອປ້ອງກັນບໍ່ໃຫ້ phosphorylation ແລະການກະຕຸ້ນຂອງຈຸລັງ tumor, ແລະສະກັດກັ້ນສັນຍານທີ່ຫຼຸດລົງໂດຍຜ່ານ dimers ທີ່ເປັນເອກະພາບແລະ heterogeneous ຂອງ EGFR (ErbB. -1) ແລະ HER2(ErbB-1).ການປິ່ນປົວດ້ວຍເປົ້າຫມາຍໂມເລກຸນສໍາລັບມະເຮັງເຕົ້ານົມຫມາຍເຖິງການປິ່ນປົວ oncogenes ແລະຜະລິດຕະພັນການສະແດງອອກທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການປະກົດຕົວແລະການພັດທະນາຂອງມະເຮັງເຕົ້ານົມ.ຢາເສບຕິດເປົ້າຫມາຍໂມເລກຸນຍັບຍັ້ງຫຼືຂ້າຈຸລັງ tumor ໂດຍການຂັດຂວາງການຖ່າຍທອດສັນຍານໃນຈຸລັງ tumor ຫຼືຈຸລັງທີ່ກ່ຽວຂ້ອງເພື່ອຄວບຄຸມການປ່ຽນແປງຂອງການສະແດງອອກຂອງເຊນຂອງເຊນ.ໃນວັນທີ 14 ເດືອນມີນາປີ 2007, ການບໍລິຫານອາຫານແລະຢາຂອງສະຫະລັດໄດ້ອະນຸມັດການລວມກັນຂອງ lapatinib ແລະ xeloda (capecitabine) ສໍາລັບການປິ່ນປົວຄົນເຈັບທີ່ເປັນມະເຮັງເຕົ້ານົມແບບພິເສດຫຼື metastatic ທີ່ສະແດງອອກໂດຍ receptor epidermal factor 2 (ErbB2) ຂອງມະນຸດແລະປິ່ນປົວດ້ວຍຢາ anthracyclines, paclitaxel ແລະ trastuzumab. .ການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າຜະລິດຕະພັນນີ້ຍັງມີຜົນກະທົບທາງດ້ານຄລີນິກທີ່ດີສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ເປັນມະເຮັງເຕົ້ານົມ HER2 ທີ່ໄດ້ພັດທະນາການຕໍ່ຕ້ານຢາເສບຕິດຂອງ Roche's Herceptin (Herceptin).lapatinib ແມ່ນຢາຕ້ານມະເຮັງເປົ້າຫມາຍໃຫມ່.ມັນສາມາດປະຕິບັດເປົ້າຫມາຍ Her-1 ແລະ Her-2 ໃນເວລາດຽວກັນ.ຜົນກະທົບທາງຊີວະພາບຂອງຮູບແບບການປະຕິບັດນີ້ຕໍ່ການຂະຫຍາຍແລະການຂະຫຍາຍຕົວຂອງຈຸລັງ tumor ແມ່ນຫຼາຍກ່ວາເປົ້າຫມາຍພຽງແຕ່ຫນຶ່ງ.ອັນທີ່ເອີ້ນວ່າຢາປິ່ນປົວທີ່ຖືກເປົ້າຫມາຍຫມາຍເຖິງຢາທີ່ໃຊ້ receptors, genes ຫຼືທາດໂປຼຕີນທີ່ສໍາຄັນເປັນເປົ້າຫມາຍທີ່ຈະຂ້າຈຸລັງ tumor ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງໃນລັກສະນະເປົ້າຫມາຍ.