Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV Protease inhibitor COVID-19 ຄວາມບໍລິສຸດສູງ

Lopinavir (ABT-378) ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ peptidomimetic ທີ່ມີທ່າແຮງສູງ, ເລືອກ inhibitor ຂອງເຊື້ອ HIV-1 protease, ດ້ວຍ Kis ຂອງ 1.3 ຫາ 3.6 pM ສໍາລັບທາດໂປຼຕີນຈາກເຊື້ອໂລກເອດສທໍາມະຊາດແລະ mutant.Lopinavir ປະຕິບັດໂດຍການຈັບກຸມການຈະເລີນເຕີບໂຕຂອງ HIV-1 ດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງຂັດຂວາງການຕິດເຊື້ອຂອງມັນ.Lopinavir ຍັງເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ SARS-CoV 3CLpro ທີ່ມີ IC50 ຂອງ 14.2 μM.Lopinavir ແມ່ນຢາຕ້ານເຊື້ອຂອງກຸ່ມ protease inhibitor.ການຍັບຍັ້ງຂອງເຊື້ອ HIV-1 protease ປ້ອງກັນການແຕກແຍກຂອງທາດໂປຼຕີນຈາກເຊື້ອໄວຣັດແລະສົ່ງຜົນໃຫ້ການປ່ອຍຕົວຂອງ virion ທີ່ບໍ່ໃຫຍ່, ບໍ່ມີເຊື້ອພະຍາດ.ອົງປະກອບຂອງການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານເພື່ອປິ່ນປົວ HIV/AIDS.Lopinavir, ຕົວຍັບຍັ້ງເຊື້ອໂລກເອດສຄັ້ງທີ 6 ໃນຊັ້ນ "navir", ໄດ້ຖືກເປີດຕົວໃນການປະສົມປະສານກັບ ritonavir, ຕົວຍັບຍັ້ງ protease ເຊື້ອໂລກເອດສອື່ນທີ່ວາງຂາຍແລ້ວ (Abbott, 1996);ສູດຕົ້ນສະບັບນີ້ໄດ້ຖືກນໍາສະເຫນີເປັນ Kaletra ສໍາລັບການນໍາໃຊ້ປະສົມປະສານກັບ nucleoside ຫຼື non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors ສໍາລັບການປິ່ນປົວໂລກເອດສໃນຜູ້ໃຫຍ່ແລະເດັກນ້ອຍ.Lopinavir ແມ່ນສານປະກອບ peptidomimetic ທີ່ມີໂຄງສ້າງຫຼັກທີ່ຄ້າຍຄືກັບ ritonavir, ເຊິ່ງໃນກຸ່ມ terminal, ໂດຍສະເພາະ valine ທີ່ຖືກດັດແປງ, ຖືກນໍາສະເຫນີໂດຍຂັ້ນຕອນການເຊື່ອມ peptide.Lopinavir ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງການແຂ່ງຂັນທີ່ມີທ່າແຮງຂອງເຊື້ອ HIV-I protease ສະແດງໃຫ້ເຫັນທ່າແຮງສູງຕໍ່ກັບການກາຍພັນທີ່ທົນທານຕໍ່ ritonavir.ໃນສັດຫຼາຍຊະນິດ, ການສຶກສາ pharmacokinetic ກັບສະມາຄົມ lopinavirlritonavir ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າຄຸນສົມບັດເລັກນ້ອຍຂອງ lopinavir ໄດ້ຖືກປັບປຸງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນການປະກົດຕົວຂອງ ritonavir, ໃນແງ່ຂອງ Cmax ແລະໄລຍະເວລາຂອງການປະຕິບັດ.