N(4)-Hydroxycytidine CAS 3258-02-4 EIDD-1931 NHC ຄຸນນະພາບສູງ

N(4)-Hydroxycytidine (EIDD-1931 , β-d-N4-hydroxycytidine, NHC, CAS 3258-02-4) ແມ່ນທາດໂປຼຕີນທີ່ຫ້າວຫັນຂອງ EIDD-2801, ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ COVID-19 ທີ່ດີ.EIDD-1931 (NHC) ມີກິດຈະກໍາຕ້ານໄວຣັສຢ່າງກວ້າງຂວາງຕໍ່ກັບຫຼາຍໆໂຣກ coronaviruses, ລວມທັງ SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV, ແລະກຸ່ມ zoonotic ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ 2b ຫຼື 2c Bat-CoVs ທີ່ມີ IC50 ສະເລ່ຍຂອງ 0.15 μM, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບ ຄວາມສາມາດເພີ່ມຂຶ້ນຕໍ່ກັບການປ່ຽນຄວາມຕ້ານທານທີ່ເກີດຈາກໂຣກ coronavirus ຕໍ່ກັບ nucleoside analog inhibitor remdesivir.ໃນຫນູທີ່ຕິດເຊື້ອ SARS-CoV ຫຼື MERS-CoV, ທັງການບໍລິຫານ prophylactic ແລະ therapeutic ຂອງ Molnupiravir (EIDD-2801), ເປັນ NHC-prodrug ທີ່ມີທາງຊີວະພາບທາງປາກ (β-D-N4-hydroxycytidine-5'-isopropyl ester), ປັບປຸງການເຮັດວຽກຂອງ pulmonary. , ແລະຫຼຸດຜ່ອນ titer ເຊື້ອໄວຣັສແລະການສູນເສຍນ້ໍາຮ່າງກາຍ.ການຫຼຸດລົງຂອງຜົນຜະລິດຂອງ MERS-CoV ໃນ vitro ແລະ in vivo ແມ່ນກ່ຽວຂ້ອງກັບຄວາມຖີ່ຂອງການກາຍພັນທີ່ເພີ່ມຂຶ້ນໃນ viral ແຕ່ບໍ່ແມ່ນເຈົ້າພາບ RNA, ສະຫນັບສະຫນູນກົນໄກຂອງ mutagenesis ຕາຍໃນ CoV.ປະສິດທິພາບຂອງ NHC/EIDD-2801 ຕໍ່ກັບຫຼາຍຊະນິດຂອງໂຣກ coronaviruses ແລະ bioavailability ທາງປາກໄດ້ຊີ້ໃຫ້ເຫັນເຖິງຜົນປະໂຫຍດທີ່ມີທ່າແຮງຂອງມັນວ່າເປັນຢາຕ້ານໄວຣັດທີ່ມີປະສິດຕິຜົນຕໍ່ກັບ SARS-CoV-2 ແລະໂຣກ coronaviruses zoonotic ອື່ນໆໃນອະນາຄົດ.