Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 ຄວາມບໍລິສຸດ >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) ແມ່ນຕົວກາງຂອງ Ramelteon (CAS: 196597- 26-9).ບໍ່ເຫມືອນກັບການປິ່ນປົວສ່ວນຫຼາຍຂອງການນອນໄມ່ຫລັບທີ່ເປົ້າຫມາຍ GABA (g-aminobutyric acid) receptor complex, Ramelteon ແມ່ນ agonist ຂອງ receptor melatonin.ໂດຍສະເພາະ, ມັນມີການຄັດເລືອກສູງສໍາລັບປະເພດຍ່ອຍ MT1 ແລະ MT2, ເຊິ່ງກ່ຽວຂ້ອງກັບການຮັກສາຈັງຫວະ circadian, ຫຼາຍກວ່າຕົວຮັບ MT3 ທີ່ຮັບຜິດຊອບຕໍ່ຫນ້າທີ່ melatonin ອື່ນໆ.ການຂາດຄວາມໃກ້ຊິດຂອງມັນບໍ່ພຽງແຕ່ສະລັບສັບຊ້ອນ GABA receptors ແຕ່ຍັງ neurotransmitter, dopaminerigic, opiate, ແລະ benzodiazepine receptors ແນະນໍາການປັບປຸງຄວາມປອດໄພທີ່ບໍ່ມີທ່າແຮງການລ່ວງລະເມີດຂອງຢາ hypnotic ເປົ້າຫມາຍ receptors ເຫຼົ່ານີ້.ດັ່ງນັ້ນ, Ramelteon ບໍ່ແມ່ນຢາທີ່ກໍານົດ.metabolites ປະຖົມປະກອບມີ hydroxylation ແລະ oxidation ກັບຊະນິດ carbonyl ທີ່ມີ metabolites ທີສອງທີ່ເປັນຜົນມາຈາກ glucuronidation.ເນື່ອງຈາກ CYP1A2 ແມ່ນ isozyme ທີ່ສໍາຄັນທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການເຜົາຜະຫລານຂອງຕັບອັກເສບຂອງ Ramelteon, ມັນບໍ່ຄວນກິນຮ່ວມກັບສານຍັບຍັ້ງ CYP1A2 ທີ່ເຂັ້ມແຂງເຊັ່ນ fluvoxamine.ການບໍລິຫານຮ່ວມກັນກັບ ketoconazole (ຢາຍັບຍັ້ງ CYP3A4) ຫຼື fluconazole (ຕົວຍັບຍັ້ງ CYP2C9 ທີ່ມີທ່າແຮງ) ເຮັດໃຫ້ມີການເພີ່ມຂື້ນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຂອງ AUC ແລະ Cmax, ແຕ່ການເຜົາຜະຫລານອາຫານທີ່ກວ້າງຂວາງແລະຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ plasma ຂອງ Ramelteon ທີ່ປ່ຽນແປງສູງໄດ້ຂັດຂວາງຄວາມຕ້ອງການສໍາລັບການດັດແປງປະລິມານຢາ.ແນວໃດກໍ່ຕາມ, ການໃສ່ຊຸດຈະເຕືອນຄົນເຈັບກ່ຽວກັບການບໍລິຫານຮ່ວມກັບສານຍັບຍັ້ງ CYP3A4 ແລະ CYP2C9 ທີ່ມີສັກຍະພາບ.ອີງຕາມຜົນຂອງການທົດລອງທາງດ້ານການຊ່ວຍ, ປະລິມານທີ່ແນະນໍາຂອງ Ramelteon ແມ່ນ 8mg ກິນພາຍໃນ 30 ນາທີຂອງການເຂົ້ານອນ.ນອກເຫນືອຈາກການລະມັດລະວັງຂອງການບໍລິຫານຮ່ວມກັບ CYP inhibitors, ມັນບໍ່ຄວນໃຊ້ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມບົກຜ່ອງທາງດ້ານຕັບຮ້າຍແຮງ.ເຫດການທາງລົບ, ສັງເກດເຫັນໃນ 5% ຂອງຄົນເຈັບໃນການສຶກສາທາງດ້ານການຊ່ວຍ, ແມ່ນນອນບໍ່ຫລັບ, ວິນຫົວ, ປວດຮາກ, ເມື່ອຍລ້າ, ເຈັບຫົວ, ແລະນອນໄມ່ຫລັບ.