trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride CAS 848133-35-7 ຄວາມບໍລິສຸດ >98.0% (HPLC) Afatinib Dimaleate Intermediate

trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride (CAS: 848133-35-7) ເປັນ reagent ທີ່ໃຊ້ໃນການກະກຽມຂອງ tyrosine kinase inhibiting ຕົວແທນ antitumor.trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride ສາມາດໃຊ້ເປັນຕົວກາງຂອງ Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6).Afatinib ແມ່ນຢາທີ່ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດສໍາລັບການປິ່ນປົວມະເຮັງປອດຂອງຈຸລັງຂະຫນາດນ້ອຍ (NSCLC), ພັດທະນາໂດຍ Boehringer Ingelheim.ມັນເຮັດຫນ້າທີ່ເປັນສານຍັບຍັ້ງ angiokinase.ເຊັ່ນດຽວກັນກັບ Lapatinib ແລະ Neratinib, Afatinib ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ tyrosine kinase (TKI) ເຊິ່ງຍັງ inhibits irreversibly ຍັບຍັ້ງ epidermal receptor receptor 2 (Her2) ແລະ epidermal growth factor receptor (EGFR) kinases.Afatinib ບໍ່ພຽງແຕ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຕໍ່ຕ້ານ EGFR ເທົ່ານັ້ນການກາຍພັນທີ່ຖືກເປົ້າຫມາຍໂດຍ TKIs ຮຸ່ນທໍາອິດ likeerlotinib ຫຼື gefitinib, ແຕ່ຍັງຕ້ານກັບຜູ້ທີ່ບໍ່ລະອຽດອ່ອນກັບການປິ່ນປົວມາດຕະຖານເຫຼົ່ານີ້.ເນື່ອງຈາກກິດຈະກໍາເພີ່ມເຕີມຕໍ່ກັບ Her2, ມັນໄດ້ຖືກສືບສວນສໍາລັບມະເຮັງເຕົ້ານົມເຊັ່ນດຽວກັນກັບມະເຮັງ EGFR ແລະ Her2 ອື່ນໆ.Neratinib ພັດທະນາໂດຍບໍລິສັດ US Wyeth ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງການເຕີບໃຫຍ່ຂອງ epidermal (EGFR).ມັນເປັນຈຸດເປົ້າຫມາຍຫຼາຍຂອງໂມເລກຸນຂະຫນາດນ້ອຍ tyrosine kinase inhibitors ກັບ HER 2 ແລະ HER1 ຫຼັງຈາກ Lapatinib, ແລະເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ ErbB receptor tyrosine kinase ທີ່ບໍ່ປ່ຽນແປງໄດ້.Neratinib ສາມາດຢັບຢັ້ງ HER-1 ແລະ HER-2 ຂອງຄອບຄົວ EGFR (IC50 ແມ່ນ 92 nmol/L ແລະ 59 nmol/L, ຕາມລໍາດັບ).ການຄົ້ນຄວ້າທາງດ້ານຄລີນິກໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ Neratinib ມີຜົນກະທົບດ້ານການປິ່ນປົວທີ່ສໍາຄັນຕໍ່ມະເຮັງປອດທີ່ບໍ່ແມ່ນຈຸລັງຂະຫນາດນ້ອຍ, ມະເຮັງລໍາໄສ້, ແລະມະເຮັງເຕົ້ານົມ.ການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກໄລຍະⅡຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າ Neratinib ສະແດງໃຫ້ເຫັນປະສິດທິພາບທີ່ດີແລະຄວາມທົນທານຕໍ່ກັບຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກ HER-2 ທີ່ເປັນມະເຮັງເຕົ້ານົມທີ່ກ້າວຫນ້າທີ່ໄດ້ຮັບຫຼືບໍ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວ Trastuzumab.ໄລຍະ Ⅲ ການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກມະເຮັງເຕົ້ານົມແມ່ນສໍາເລັດໃນເດືອນກັນຍາ 2014.