Afatinibo dimaleato CAS 850140-73-7 grynumas >99,5 % (HPLC) API

Afatinibo dimaleatas (CAS: 850140-73-7), afanitibo dimaleato druskos forma, yra geriamasis antineoplastinis agentas.Afatinibo dimaleatas yra negrįžtamas EGFR šeimos inhibitorius, kurio IC50 yra atitinkamai 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM ir 14 nM atitinkamai EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M ir HER2.Afatinibo dimaleatas skirtas pirmos eilės gydymui pacientams, sergantiems metastazavusiu nesmulkialąsteliniu plaučių vėžiu (NSLPV), kurių navikuose yra epidermio augimo faktoriaus receptorių (EGFR) 19 egzono delecijos arba 21 egzono (L858R) pakaitos mutacijos, kurias nustatė FDA. patvirtintas testas.Anksčiau standartinis gydymas platinos chemoterapijos dvigubu režimu buvo laikomas standartiniu pirmos eilės gydymu visiems pacientams, sergantiems NSCLC.Tačiau atsirandantys įrodymai atskleidė subpopuliacijas, kuriose tikslinė terapija yra veiksmingesnė, todėl atsiranda specifinių mutacijų vaistų.Afatinibo dimaleatą sukūrė Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, o FDA 2013 m. afatinibo dimaleatą patvirtino kaip retųjų vaistų prekės pavadinimą Gilotrif.Afatinibo dimaleatas chemiškai sintetinamas standartiniais metodais.Afatinibo dimaleatasyra ne tik aktyvus prieš EGFR mutacijas, nukreiptas į pirmosios kartos TKI, pvz., Erlotinibas ar gefitinibas, bet ir prieš mutacijas, tokias kaip T790M, kurios nėra jautrios šiems standartiniams terapijoms.Dėl papildomo aktyvumo prieš Her2 jis tiriamas dėl krūties vėžio ir kitų EGFR ir Her2 sukeltų vėžio formų.