Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API gamyklos aukštos kokybės

Trumpas aprašymas:

Cheminis pavadinimas: Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

Išvaizda: nuo baltos iki beveik baltos spalvos milteliai

Tyrimas: 98,0 % ~ 102,0 %

Gydant gripo A ir B gripo infekcijas

Kontaktai: Dr. Alvin Huang

Mobilusis / Wechat / WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Siųskite mums el

Produkto detalė

Susiję produktai

Produkto etiketės

Apibūdinimas:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. yra pirmaujanti aukštos kokybės Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) gamintoja.Ruifu Chemical gali užtikrinti pristatymą visame pasaulyje, konkurencingą kainą, puikų aptarnavimą, mažus ir didelius kiekius.Pirkite Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Cheminės savybės:

Cheminis pavadinimas	Baloksaviro marboksilis
Sinonimai	BXM;S-033188
CAS numeris	1985606-14-1
Atsargų būsena	Sandėlyje, gamybos apimtis iki šimtų kilogramų
Molekulinė formulė	C27H23F2N3O7S
Molekulinė masė	571,55
Tankis	1,57±0,10 g/cm3
Tirpumas	Tirpsta DMSO
Ilgalaikis saugojimas	Ilgai laikyti -20 ℃
COA ir MSDS	Yra
Kilmė	Šanchajus, Kinija
Prekės ženklas	Ruifu chemikalai

Specifikacijos:

Prekė	Specifikacijos
Išvaizda	Nuo baltos iki beveik baltos spalvos milteliai
Identifikavimas	IR spektras atitinka etaloninį standartą Laikymo laikas atitinka etaloninį standartą
Vandens kiekis (pagal KF)	≤1,0 %
Praradimas džiovinant	≤1,0 %
Likučiai ant uždegimo	≤0,50 %
Sunkieji metalai	≤20 ppm
Susijusios medžiagos
Didžiausia individuali priemaiša	≤0,50 %
Iš viso priemaišų	≤1,0 %
Dalelių dydis	D90 Pass 150um
Chiralinis grynumas	≥99,0 %
Grynumas	≥99,0 %
Analizė	98,0 % ~ 102,0 %
Likę tirpikliai	Laikytis ICH reikalavimų
Siuntimas	Pristatymas su ledo paketu
Testo standartas	Įmonės standartas
Naudojimas	API, gydant A ir B gripo infekcijas

Pakuotė ir saugojimas:

Paketas:Butelis, aliuminio folijos maišelis, 25 kg / kartoninis būgnas arba pagal kliento reikalavimus.
Laikymo sąlygos:Talpyklą laikykite sandariai uždarytą ir vėsioje, sausoje (2 ~ 8 ℃) ir gerai vėdinamoje vietoje, atokiau nuo nesuderinamų medžiagų.Saugoti nuo šviesos ir drėgmės.
Pristatymas:Pristatykite visame pasaulyje oro transportu per FedEx / DHL Express.Pateikite greitą ir patikimą pristatymą.

Privalumai:

DUK:

1985606-14-1 – Paraiška:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) yra Japonijos farmacijos kompanijos Shionogi Co. ir Roche sukurtas antivirusinis vaistas, skirtas gripo A ir gripo B infekcijoms gydyti.Iš pradžių vaistas buvo patvirtintas naudoti Japonijoje 2018 m. vasario mėn., o FDA patvirtintas 2018 m. spalio 24 d. ūminiam nekomplikuoto gripo gydymui 12 metų ir vyresniems pacientams, kuriems simptomai pasireiškė ne ilgiau kaip 48 valandas.Baloksaviro marboksilis, cap-endonukleazės inhibitorius, turi unikalų veikimo mechanizmą, palyginti su šiuo metu esama neuraminidazės inhibitorių klase, naudojama gripo infekcijoms gydyti.Baloxavir Marboxil yra naujas vaistas nuo gripo su nauju veikimo mechanizmu.Baloxavir Marboxil yra baloksaviro rūgšties (S-033447) provaistas, kuris stipriai ir selektyviai slopina nuo dangtelio priklausomą endonukleazę A ir B gripo virusų polimerazės PA subvienetuose, todėl slopinama RNR transkripcija ir replikacija.Taip pat buvo ištirtas baloksaviro potencialas gydyti COVID-19, tačiau nepastebėta jokios įrodytos naudos.

1985606-14-1 – Veikimo mechanizmas:

Baloxavir Marboxil yra gripo terapinis agentas, konkrečiai, fermento inhibitorius, veikiantis nuo gripo viruso dangtelio priklausomą endonukleazės aktyvumą, vieną iš viruso polimerazės komplekso veiklų.Visų pirma, jis slopina procesą, žinomą kaip dangtelio paėmimas, kurio metu virusas iš šeimininko ląstelės RNR nuorašų išgauna trumpus, uždengtus pradmenis, kuriuos vėliau naudoja polimerazės katalizuojamai reikalingų virusinių mRNR sintezei.Polimerazės subvienetas jungiasi prie šeimininko pre-mRNR jų 5' dangteliuose, tada polimerazės endonukleazės aktyvumas katalizuoja jos skilimą „po 10–13 nukleotidų“.Iš esmės jo mechanizmas skiriasi nuo neuraminidazės inhibitorių, tokių kaip oseltamiviras ir zanamiviras.

1985606-14-1 – Farmakokinetika:

Baloxavir Marboxil yra selektyvus nuo gripo kepurės priklausomos endonukleazės inhibitorius, kuris neleidžia polimerazės funkcijai, taigi ir gripo viruso mRNR replikacijai 5, 3. Jis parodė terapinį aktyvumą prieš A ir B gripo virusų infekcijas, įskaitant padermes, atsparias esamiems antivirusiniams agentams 1. Šis vaistas slopina viruso replikacijai reikalingą fermentą, todėl greitai gydo gripo viruso infekciją 5, Ženklinimas ir palengvina su infekcija susijusius simptomus.Įrodyta, kad vienkartinė šio vaisto dozė buvo pranašesnė už placebą mažinant gripo simptomus ir pranašesnė už oseltamivirą ir placebą dėl virusologinių rezultatų (pasižymi sumažėjusiu viruso kiekiu).

1985606-14-1 – Indikacijos:

Baroksaviras tinka ≥ 12 metų pacientams, sergantiems ūminiu nekomplikuotu gripu ir kurių simptomai nepraeina ilgiau kaip 48 valandas.Reikėtų atkreipti dėmesį į vaistų vartojimo apribojimus: gripo virusas laikui bėgant kinta, yra tokių veiksnių kaip viruso tipas ir potipis.Pasikeitus viruso atsparumui vaistams ir viruso patogeniškumui, gali susilpnėti antivirusinių vaistų klinikinis veiksmingumas.Sprendžiant, ar vartoti bazaloviro dipivoksilio, reikia atsižvelgti į turimą informaciją apie vietinės epidemijos viruso padermės jautrumą vaistui.

1985606-14-1 – Naudojimas:

Baloxavir Marboxil yra vaistas nuo gripo, antivirusinis, vartojamas kaip vienkartinė tabletė per burną 12 metų ir vyresniems asmenims, kuriems šios infekcijos simptomai pasireiškė ne ilgiau kaip 48 valandas. baloksaviro marboksilio vartojimas po 48 valandų nebuvo ištirtas.

1985606-14-1 – Kontraindikacijos:

Baloxavir Marboxil negalima vartoti kartu su pieno produktais, kalciu praturtintais gėrimais arba vidurius laisvinančiais vaistais, antacidiniais vaistais arba geriamaisiais papildais, kurių sudėtyje yra kalcio, geležies, magnio, seleno, aliuminio ar cinko.

1985606-14-1 – Šalutinis poveikis:

Dažnas šalutinis poveikis po vienos baloksaviro marboksilio dozės vartojimo yra viduriavimas, bronchitas, peršalimas, galvos skausmas ir pykinimas.Nepageidaujami reiškiniai pasireiškė 21% žmonių, vartojusių baloksavirą, 25% vartojusių placebą ir 25% oseltamivirą.

1985606-14-1 – Paruošimas:

Japonijos patentas JP6212678 pranešė apie Baloxavir Marboxil sintezės metodą.3,4-difluorbenzenkarboksirūgštis buvo naudojama kaip žaliava reaguojant su DMF, veikiant LDA, gaunant 2-formil-3, 4-difluorbenzenkarboksirūgštį.Tada jis sudaro tioacetalą su tiofenoliu, tada redukuojamas ir atskiriamas boranu, kad gautų 2-feniltiometil-3, 4-difluorobą, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepiną -11(6H)-oną ir galiausiai pagrindinį tiazepino fragmentą. 7,8-difluor-6,11-dihidrodibenzo[B,e]tiazepino-11-alkoholis gaunamas redukuojant natrio borohidridą.Naudojant 3-(benziloksi)-4-okso-4H-piran-2-karboksirūgštį reaguojant su tret-butilformiatu po esterifikavimo, kad gautų 3-(benziloksi)-1-((tret-butoksikarbonil)amino)-4-okso. -1,4-dihidropiridin-2-metilformiato hidratas, o po to su 2-(2,2-dimetoksietoksi)etilaminu vyksta uretano mainų reakcija, o po to ciklizuojasi veikiant metansulfonrūgštimi, kad gautų 7-(benziloksi)-3, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4]oksazino[3,4-c]piridino[2,1-f][1,2,4]triazino-6,8-diono hemihidratas, tada jis yra kondensuojamas su (R)-tetrahidrofuran-2-skruzdžių rūgštimi, po to kristalizuojamas ir išskiriamas, o chiralinė pagalbinė grupė pašalinama, kad būtų gauta pagrindinė chiralinė pirminio žiedo molekulė (R)-7-(benziloksi)-3,4,12, 12a-tetrahidro-1H-[1,4]oksazino[3,4-c]pirido[2,1-f][1,4] triazin-6,8-dionas.Tada pagrindinė pirminio žiedo molekulė naudojama pakeitimui su n-heksanoliu, veikiant Grignardo reagentui, ir su pagrindiniu tiazepino fragmentu 7,8-difluor-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepino-11-alkoholio prijungimu. ir galiausiai debutiliavimas ir kondensacija su metilo chloroformatu, kad būtų gautas galutinis produktas Baloxavir Marboxil.