Lapatinibo bazė CAS 231277-92-2 grynumas ≥99,0 % (HPLC)
Cheminis pavadinimas | Lapatinibo bazė |
Sinonimai | Lapatinibas;N-[3-chlor-4-[(3-fluorbenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]chinazolin-4-aminas N-[3-chlor-4-[(3-fluorbenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-chinazolinaminas |
CAS numeris | 231277-92-2 |
Atsargų būsena | Prekyboje |
Molekulinė formulė | C29H26ClFN4O4S |
Molekulinė masė | 581.06 |
Lydymosi temperatūra | 141,0–149,0 ℃ |
Tankis | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA ir MSDS | Yra |
Prekės ženklas | Ruifu chemikalai |
Prekė | Specifikacijos |
Išvaizda | Beveik balti arba šviesiai geltoni kristaliniai milteliai |
Identifikavimas | IR;HPLC |
Grynumas / analizės metodas | ≥99,0 % (HPLC) |
Lydymosi temperatūra | 141,0–149,0 ℃ |
Praradimas džiovinant | ≤0,50 % |
Likučiai ant uždegimo | ≤0,10 % |
Sunkieji metalai (kaip Pb) | ≤20 ppm |
Organinės lakiosios priemaišos | Atitikti Reikalavimą |
Susijusios medžiagos | |
Viena priemaiša | ≤0,30 % |
Iš viso priemaišų | ≤1,00 % |
Testo standartas | Įmonės standartas |
Galiojimo laikas | 2 metai tinkamai laikant |
Naudojimas | API, burnos gydymas krūties vėžiui gydyti |
Paketas: Butelis, aliuminio folijos maišelis, 25 kg / kartoninis būgnas arba pagal kliento reikalavimus
Laikymo sąlygos:Laikyti sandariai uždarytuose induose vėsioje ir sausoje vietoje;Saugoti nuo šviesos ir drėgmės
API (CAS: 231277-92-2)yra tikslinė krūties vėžio vaistų terapija, yra tirozino kinazės inhibitorius, gali veiksmingai slopinti žmogaus epidermio augimo faktoriaus receptorių -1 (ErbB1) ir žmogaus epidermio augimo faktoriaus receptorių (ErbB2) tirozino kinazės aktyvumą -2.Jis unikalus tuo, kad gali atlikti įvairius vaidmenis, todėl krūties vėžio ląstelės negali priimti signalo, reikalingo augimui.Veikimo mechanizmas yra slopinti ląstelėje esančias EGFR (ErbB-1) ir HER2 (ErbB-2) ATP vietas, kad būtų išvengta navikinių ląstelių fosforilinimo ir aktyvavimo bei blokuojamas EGFR (ErbB-1) ir signalizacijos reguliavimas. HER2 (ErbB-1) homogeniški ir nevienalyčiai du agregatai.(CAS: 231277-92-2) ir kapecitabino derinys vartojamas pacientėms, sergančioms progresavusiu arba metastazavusiu krūties vėžiu, kuriems yra per didelė žmogaus epidermio receptorių2 ekspresija, gydyti, jau gydyti antraciklinais, paklitakseliu ir trastuzumabu.Klinikiniai tyrimai parodė, kad jis taip pat veiksmingai gydo HER2 tipo vėžiu sergančius pacientus, kuriems yra atsparumas Herceptin.
Lapatinibas kartu su kapecitabinu tinka gydyti pažengusias arba metastazavusias krūties vėžiu sergančias pacientes, sergančias HER2 (ErbB-2 per didelė ekspresija) ir kurios anksčiau buvo gydomos, įskaitant antraciklinus, paklitakselį ir trastuzumabą.
In vitro Lapatinibo tabletės gali slopinti CYP3A4 ir CYP2C8, esant terapinei koncentracijai, ir daugiausia metabolizuojamos CYP3A4.vaistai, slopinantys šį fermento aktyvumą, gali žymiai padidinti lapatinibo koncentraciją kraujyje.Ketokonazolas, po 0,2 g kiekvieną kartą, 2 kartus per dieną, gali padidinti lapatinibo AUC 3–7 kartus ir pailginti pusinės eliminacijos laiką 1,7 karto po 7 dienų.Sveiki savanoriai vartojo CYP3A4 induktorių per burną, po 100 mg kiekvieną kartą du kartus per dieną, o po 3 dienų kiekvieną kartą keisdavo iki 200 mg, dalindamiesi 17 dienų du kartus per dieną.Lapatinibo AUC sumažėjo 72%.Lapatinibas yra P-glikoproteino transportavimo vieta, o glikoproteiną slopinantys vaistai gali padidinti vaisto koncentraciją kraujyje.
Lapatinibas yra naujas vaistas tikslinei krūties vėžio terapijai, sukurtas GlaxoSmithKline, JK.Tai tirozino kinazės inhibitorius, galintis veiksmingai slopinti žmogaus epidermio augimo faktoriaus receptoriaus -1 (ErbB1) ir žmogaus epidermio augimo faktoriaus receptoriaus -2 (ErbB2) tirozino kinazės aktyvumą.Jis unikalus tuo, kad gali veikti įvairiais būdais, kad krūties vėžio ląstelės negalėtų priimti augimui reikalingų signalų.Veikimo mechanizmas yra slopinti EGFR (ErbB-1) ir HER2 (ErbB-2) ATP vietas ląstelėse, kad būtų išvengta naviko ląstelių fosforilinimo ir aktyvavimo, ir blokuoti slopinimo signalus per homogeninius ir heterogeninius EGFR (ErbB) dimerus. -1) ir HER2 (ErbB-1).Molekulinė tikslinė krūties vėžio terapija – tai onkogenų ir susijusių ekspresijos produktų, susijusių su krūties vėžio atsiradimu ir vystymusi, gydymas.Molekuliniai vaistai slopina arba naikina naviko ląsteles blokuodami signalo perdavimą naviko ląstelėse arba susijusiose ląstelėse, kad būtų galima kontroliuoti ląstelių genų ekspresijos pokyčius.2007 m. kovo 14 d. JAV maisto ir vaistų administracija patvirtino lapatinibo ir kselodos (kapecitabino) derinį, skirtą gydyti pažengusias arba metastazavusias krūties vėžiu pacientes, kurioms per daug ekspresuojamas žmogaus epidermio faktoriaus receptorius 2 (ErbB2) ir gydomos antraciklinais, paklitakseliu ir trastuzumabu. .Klinikiniai tyrimai rodo, kad šis produktas taip pat turi gerą klinikinį poveikį HER2 krūties vėžiu sergančioms pacientėms, kurioms išsivystė atsparumas vaistams Roche's Herceptin (Herceptin).lapatinibas yra naujas tikslinis vaistas nuo vėžio.Jis gali veikti Her-1 ir Her-2 taikinius tuo pačiu metu.Šio veikimo būdo biologinis poveikis naviko ląstelių dauginimuisi ir augimui yra daug didesnis nei tik vieno taikinio.Vadinamieji tiksliniai terapiniai vaistai reiškia vaistus, kurie naudoja tam tikrus receptorius, genus arba pagrindinius baltymus kaip taikinius, kad tikslingai sunaikintų susijusias naviko ląsteles.