1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-4H-karbazol-4-onas CAS 27387-31-1 ondansetrono HCl dihidratas, vidutinis grynumas >99,0 % (HPLC)

1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-4H-karbazol-4-onas (CAS: 27387-31-1) naudojamas kaip ondansetrono hidrochlorido dihidrato (CAS: 103639-04-9) tarpinis produktas.Jungtinė Karalystė Glaxo kompanijos plėtra, 1990 Prancūzijoje, Jungtinės Karalystės rinka.Produktas yra labai selektyvus serotonino (5-HT3) receptorių antagonistas, gali slopinti chemoterapijos ir radioterapijos sukeltą pykinimą. Vėmimas, pasižymintis dideliu stiprumu ir dideliu selektyvumu, gali kontroliuoti plonosios žarnos ir CTZ receptorius, sukeltus vėmimo stimuliavimo.Jis tinka chemoterapijos ir radioterapijos sukeltam pykinimui, vėmimui gydyti, taip pat gali būti naudojamas po operacijos sukelto pykinimo vėmimo profilaktikai ir gydymui.

Ondansetronas, granisetronas ir dolasetronas yra trys vaistai nuo vėmimo, dažniausiai naudojami klinikoje, ondansetronas yra stiprus, selektyvus ir grįžtamasis 5-hidroksitriptamino (5-HT3) receptorių blokatorius, blokuojantis alfa 1, alfa 2, beta 1, beta 2 adrenerginius receptorius ir histamino H1, h2 receptoriai turi nedidelį poveikį ir neturi antagonistinio poveikio H receptoriams, centriniams ir periferiniams dopaminerginiams receptoriams ir gali slopinti chemoterapijos ir radioterapijos sukeltą pykinimą ir vėmimą.Palyginti su metoklopramidu, vėmimą mažinantis poveikis buvo stiprus ir nebuvo ekstrapiramidinės reakcijos.Vomitų sukelta cisplatina, ciklofosfamidas, doksorubicinas gali sukelti greitą ir stiprų pykinimą mažinantį poveikį.Tinka gydyti citotoksinius vaistus, sukeltus chemoterapijos ir spindulinės terapijos, pykinimo, vėmimo, taip pat operacijos sukelto pykinimo vėmimo profilaktikai ir gydymui.Ondansetronas veikia kaip pernešimo stotis tarp aktyvuotų visceralinių aferentinių nervų virškinimo trakte ir nugaros smegenų centrų vėmimo, sukeldamas pilvo ir diafragmos judesius.Chemoterapiniai vaistai ir spindulinė terapija gali sukelti 5-HT išsiskyrimą plonojoje žarnoje, o vėmimo refleksą sukelia klajoklio nervo stimuliavimas per 5-HT3 receptorių.Šis produktas blokuoja šio reflekso atsiradimą ir blokuoja vėmimą, kurį sukelia centrinis veiksmas.Pykinimo, vėmimo po operacijos veikimo mechanizmas nežinomas.Ondansetronas kartu su deksametazonu gali sustiprinti vėmimą mažinantį poveikį.