Apiksabano tarpinis produktas CAS 503615-03-0 3-morfolino-1-(4-nitrofenil)-5,6-dihidropiridin-2(1H)-onas grynumas ≥99,0 % (HPLC)

3-morfolino-1-(4-nitrofenil)-5,6-dihidropiridin-2(1H)-onas (CAS: 503615-03-0) yra apiksabano (CAS: 503612-47-3) sintezės tarpinis produktas. .
Apiksabanas yra naujo tipo geriamasis Xa faktoriaus inhibitorius, kurį kartu sukūrė Bristol-Myers Squibb ir Pfizer.Prekinis pavadinimas yra Eratol, kuris yra naujo tipo geriamieji antikoaguliantai.Slopindamas svarbų Xa krešėjimo faktorių, apiksabanas gali užkirsti kelią trombino gamybai ir trombozei.
2007 m. balandžio 26 d. Bristol-Myers Squibb susijungė su Pfizer ir paskelbė apie bendradarbiavimą kuriant naują geriamąjį antikoaguliantą Apixaban, priklausantį Bristol-Myers Squibb, kaip patobulintą alternatyvą varfarinui.Pagal bendradarbiavimo susitarimą Pfizer sumokės 0,25 mlrd. Squibb padengs likusius 40%, taip įgydamas teisę kartu kurti ir parduoti vaistą.
2011 m. gegužės mėn. Apiksabanas pirmasis patvirtino suaugusių pacientų, kuriems atliekama planinė klubo ar kelio sąnario keitimo operacija, venų trombozės prevenciją 27 ES šalyse, Islandijoje ir Norvegijoje.
2012 m. lapkričio 20 d. Europos Komisija patvirtino Ererto (Apiksabaną), skirtą insulto ir sisteminės embolijos profilaktikai suaugusiems pacientams, sergantiems nevožtuvine prieširdžių virpėjimu (NVAF) ir vienu ar keliais rizikos veiksniais.Vėliau Kanados maisto ir vaistų administracija, Japonija, ir JAV FDA patvirtino Ererto (Apiksabaną), skirtą insulto ir sisteminės embolijos profilaktikai suaugusiems pacientams, sergantiems nevožtuvine prieširdžių virpėjimu (NVAF) ir vienu ar daugiau rizikos veiksnių.
2013 m. balandžio 12 d. buvo oficialiai paskelbta, kad naujasis antikoaguliantas Eloto (ELIQUIS) (apiksabanas), kurį kartu sukūrė Bristol-Myers Squibb ir Pfizer, bus įtrauktas į Kinijos prekybos sąrašą.Ererto yra naujas geriamasis Xa faktoriaus inhibitorius, skirtas venų tromboembolijos (VTE) profilaktikai suaugusiems pacientams, kuriems atliekamas planinis klubo ar kelio sąnario endoprotezavimas.Į sąrašą įtrauktas naujas saugus ir veiksmingas klinikinės antikoaguliacijos pasirinkimas po ortopedinių operacijų ir geras naujienas Kinijos pacientams, kuriems atliekami pasirenkami klubo ar kelio sąnario pakeitimai.Klinikiniai tyrimai patvirtino, kad, palyginti su 40 mg enoksaparino vieną kartą per parą, 2,5 mg Eratol (Apixaban) per burną yra veiksmingesnė venų tromboembolijos profilaktikai po klubo ar kelio sąnario keitimo operacijos ir nepadidina kraujavimo rizikos.