Ketorolakas CAS 74103-06-3 Grynumas >98,5 % (HPLC)

Ketorolakas (CAS: 74103-06-3) yra nesteroidinis analgetikas ir priešuždegiminis vaistas, pirolidono darinys. Cheminė struktūra ir farmakologinis poveikis yra panašus į tolektiną, zoestetinę rūgštį ir indometaciną.Slopindamas ciklooksigenazę, jis slopina prostaglandinų sintezę ir išsiskyrimą bei sukelia priešuždegiminį poveikį.Jis gali sumažinti šilumos šaltinio sukeliamą temperatūrą, kuri yra susijusi su prostaglandinų sintezės slopinimu centrinėje nervų sistemoje. Pasižymi stipriu analgetiku ir vidutinio stiprumo priešuždegiminiu karščiavimą mažinančiu ir trombocitų agregacijos slopinimu, neslopina kvėpavimo ir priklausomybė.Atliekant eksperimentus su gyvūnais, analgetinis poveikis yra stipresnis nei aspirino, indometacino ir naprokseno.Jis yra lygus arba geresnis už priešuždegiminį naprokseno ir indometacino, fenilbutazono poveikį.Jo karščiavimą mažinantis poveikis žiurkėms yra stipresnis nei aspirino ir fenilbutazono ir toks pat indometacinas ir naproksenas. Slopina arachidono rūgšties ir kolageno sukeltą trombocitų agregaciją.Tačiau jis neslopina adenozino difosfato (ADP) indukcijos.Šis produktas greitai ir visiškai absorbuojamas po injekcijos į raumenis ir beveik visiškai absorbuojamas išgėrus. Maistas gali sulėtinti absorbcijos greitį, tačiau tai neturi įtakos absorbcijos laipsniui, o biologinis prieinamumas yra 80% ~ 100%.Praėjus 10 minučių po 30 mg injekcijos į raumenis, jis paprastai akivaizdžiai sumažina skausmą.Po 50 minučių didžiausia koncentracija plazmoje yra iki 2,2 g/ml.Išgėrus 30–60 minučių, skausmas akivaizdžiai sumažėja, o didžiausia koncentracija plazmoje būna po 1,5–4 valandų.Jaunų žmonių plazmos pusinės eliminacijos laikas yra apie 5,3 val., o vyresnio amžiaus – apie 7 val., o nuskausminamasis poveikis galėtų išlikti 6-8 val.91,4% pasišalins iš šlapimo takų, likusi dalis – iš ekskrementų. Sergant inkstų nepakankamumu, sumažėja bendras plazmos klirensas ir pailgėja pusinės eliminacijos laikas, todėl dozę reikia mažinti.

Klinikinis pritaikymas: Ketorolakas daugiausia naudojamas trumpalaikiam skausmui gydyti, įskaitant pooperacinius skausmus (pvz., pilvo, krūtinės, urologijos, ginekologijos, Stomatologijos skyriaus, ortopedinės chirurgijos ir skausmo), taip pat ūminį skeleto raumenų skausmą, kurį sukelia įvairios priežastys, tokie kaip patempimas, išnirimas, lūžiai ir minkštųjų audinių pažeidimai bei kiti skausmai, kuriuos sukelia kitos ligos, pvz., skausmas po gimdymo, ūmūs inkstų diegliai, danties skausmas, išialgija, vėlyvojo vėžio skausmas, žaizdos skausmas, tulžies diegliai ir kt. kaip morfino ir petidino pakaitalas.