Ondansetrono hidrochlorido dihidrato CAS 103639-04-9 tyrimas 98,0–102,0 %
Shanghai Ruifu Chemical yra pirmaujantis aukštos kokybės ondansetrono hidrochlorido dihidrato (CAS: 103639-04-9) gamintojas.Ruifu gali užtikrinti pristatymą visame pasaulyje, konkurencingą kainą, puikų aptarnavimą, mažus ir didelius kiekius.Pirkite ondansetrono hidrochlorido dihidratą,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Susiję tarpiniai ondansetrono hidrochlorido dihidrato produktai
Cheminis pavadinimas | Ondansetrono hidrochlorido dihidratas |
Sinonimai | Ondansetrono HCl dihidratas;1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3-[(2-metil-1H-imidazol-1-il)metil]-4H-karbazol-4-ono hidrochlorido dihidratas;Emeset;GR 38032 hidrochlorido dihidratas;SN 307 hidrochlorido dihidratas;GR 3832 HCl 2H2O;SN-37 HCl 2H2O;NSC665799 HCl 2H2O |
Atsargų būsena | Sandėlyje, komerciniai svarstyklės |
CAS numeris | 103639-04-9 (dihidratas) |
Susijęs CAS RN | 99614-02-5 (bazė) ir 99614-01-4 (bevandenis) |
Molekulinė formulė | C18H19N3O·HCl·2H2O |
Molekulinė masė | 365,86 g/mol |
Lydymosi temperatūra | 176,0–180,0 ℃ |
Jautrus | Jautrus karščiui |
Tirpumas vandenyje | Tirpus vandenyje (>5 mg/ml) |
Laikymo temp. | Vėsa ir sausa vieta (2–8 ℃) |
COA ir MSDS | Yra |
Prekės ženklas | Ruifu chemikalai |
Daiktai | Patikrinimo standartai | Rezultatai |
Išvaizda | Nuo baltos iki beveik baltos spalvos kristaliniai milteliai | Atitinka |
Identifikavimas | ||
1. UV | Maksimalus 209, 248, 267, 310 nm | Kvalifikuotas |
2. IR spektras | Atitinka Struktūrą | Kvalifikuotas |
3. Chlorido diskriminacija | Pirmyn reakcija | Kvalifikuotas |
Vanduo Karlo Fišerio | 9,0–10,5 % | 9,7 % |
Likučiai ant uždegimo | ≤0,10 % | 0,03 % |
Sunkieji metalai (Pb) | ≤10 ppm | <10 ppm |
Su ondansetronu susijęs junginys C | ≤0,20 % | 0,09 % |
Su ondansetronu susijęs junginys D | ≤0,10 % | 0,04 % |
Imidazolas | ≤0,20 % | 0,02 % |
2-metilimidazolas | ≤0,20 % | 0,02 % |
Su ondansetronu susijęs junginys A | ≤0,20 % | 0,05 % |
Kita nežinoma viena priemaiša | ≤0,10 % | 0,07 % |
Iš viso priemaišų | ≤0,50 % | 0,29 % |
Likęs tirpiklis | ||
Etanolis | ≤5000 ppm | 240 ppm |
Analizė | 98,0–102,0 % (skaičiuojant bevandenei medžiagai) | 99,81 % |
Išvada | Produktas buvo išbandytas ir atitinka specifikacijas |
Paketas:Butelis, aliuminio folijos maišelis, 25 kg / kartoninis būgnas arba pagal kliento reikalavimus.
Laikymo sąlygos:Laikyti sandariai uždarytoje talpykloje.Laikyti vėsioje, sausoje (2 ~ 8 ℃) ir gerai vėdinamoje vietoje, atokiau nuo nesuderinamų medžiagų.Saugoti nuo šviesos ir drėgmės.
Pristatymas:Pristatykite visame pasaulyje oro transportu per FedEx / DHL Express.Pateikite greitą ir patikimą pristatymą.
Kaip pirkti?Prašau susisiektiDr. Alvin Huang: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 metų patirtis?Turime daugiau nei 15 metų patirtį gaminant ir eksportuojant platų aukštos kokybės tarpinių farmacijos produktų ar smulkių cheminių medžiagų asortimentą.
Pagrindinės rinkos?Parduokite vidaus rinkai, Šiaurės Amerikoje, Europoje, Indijoje, Korėjoje, Japonijoje, Australijoje ir kt.
Privalumai?Aukščiausia kokybė, prieinama kaina, profesionalios paslaugos ir techninis palaikymas, greitas pristatymas.
KokybėUžtikrinimas?Griežta kokybės kontrolės sistema.Profesionali analizės įranga apima NMR, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, skaidrumą, tirpumą, mikrobų ribinį tyrimą ir kt.
Pavyzdžiai?Daugumoje produktų pateikiami nemokami pavyzdžiai kokybei įvertinti, o pristatymo išlaidas turėtų sumokėti klientai.
Gamyklos auditas?Sveiki atvykę į gamyklos auditą.Prašau susitarti iš anksto.
MOQ?Nėra MOQ.Mažas užsakymas yra priimtinas.
Pristatymo laikas? Jei yra sandėlyje, garantuojamas trijų dienų pristatymas.
Transportas?Express (FedEx, DHL), oru, jūra.
Dokumentai?Aptarnavimas po pardavimo: gali būti teikiamos COA, MOA, ROS, MSDS ir kt.
Pasirinktinė sintezė?Gali teikti pasirinktines sintezės paslaugas, kurios geriausiai atitiktų jūsų tyrimų poreikius.
Mokėjimo sąlygos?Išankstinė sąskaita faktūra bus išsiųsta pirmiausia patvirtinus užsakymą, kartu su banko informacija.Mokėjimas T/T (telekso pavedimu), PayPal, Western Union ir kt.
Rizikos kodai
R25 - Toksiška prarijus
R36/37/38 - Dirgina akis, kvėpavimo takus ir odą.
Saugos aprašymas
S45 - Nelaimingo atsitikimo atveju arba pasijutus blogai, nedelsiant kreiptis į gydytoją (jei įmanoma, parodyti šią etiketę).
S37/39 - Mūvėti tinkamas pirštines ir dėvėti akių (veido) apsaugą
S26 - Patekus į akis, nedelsiant gerai praplauti vandeniu ir kreiptis į gydytoją.
JT ID UN 2811 6.1/PG 3
WGK Vokietija 3
RTECS FE6375500
HS kodas 29339900
6.1(a) pavojaus klasė
II pakavimo grupė
Ondansetrono hidrochlorido dihidratas (CAS: 103639-04-9) yra specifinis serotonino (5-HT3) receptorių antagonistas.Antiemetikas.Ondansetrono hidrochlorido dihidratas vartojamas siekiant išvengti pykinimo ir vėmimo, kurį gali sukelti chirurgija, vėžio chemoterapija ar spindulinis gydymas.Ondansetron sudėtyje esantys 5-HT3 receptorių antagonistai yra pagrindiniai vaistai, naudojami chemoterapijos sukeltam pykinimui ir vėmimui bei radioterapijos sukeltam pykinimui ir vėmimui gydyti ir užkirsti kelią, blokuojant cheminių medžiagų veikimą organizme.Veiksmingumas yra geresnis nei metoklopramidas, o silpnesnis nei ciklizinas ar droperidolis.Tačiau jis mažai veikia vėmimą, kurį sukelia judesio liga.Jis gali būti skiriamas per burną, švirkščiamas į raumenis arba į veną.
Ondansetronas ir granisetronas, dolasetronas yra trys dažniausiai kliniškai naudojami antiemetikai, ondansetronas yra veiksmingas serotonino (5-HT3) receptorių blokatorius, kuris yra grįžtamas ir selektyvus α1, α2, β1, β2 adrenerginiams receptoriams ir histamino H1, H2 receptoriams. turi minimalų poveikį H receptoriams, centriniams ir periferiniams dopaminerginiams receptoriams, neturi antagonistinio poveikio, gali slopinti chemoterapijos ir radioterapijos sukeltą pykinimą ir vėmimą.Palyginti su metoklopramidu, jo vėmimą slopinantis poveikis yra stipresnis ir nesukelia ekstrapiramidinių reakcijų.Cisplatinos, ciklofosfamido, doksorubicino ir kt. sukeltam vėmimui gali sukelti greitą ir stiprų vėmimą mažinantį poveikį.Tinka ne tik citotoksinės chemoterapijos ir spindulinės terapijos sukeltam pykinimui ir vėmimui gydyti, bet ir operacijų sukelto pykinimo ir vėmimo profilaktikai bei gydymui.Ondansetronas veikia kaip tranzito taškas tarp visceralinio aferentinio nervo, aktyvuoto virškinimo trakte, ir nugaros smegenyse esančio vėmimo centro, kuris veda į diafragmos ir pilvo raumenų judesius.Chemoterapija ir spindulinė terapija gali sukelti žarnyno 5-HT išsiskyrimą ir 5-HT3 receptorių sukeliamą klajoklio nervo stimuliaciją, o tai sukelia vėmimo refleksą.Šis produktas blokuoja šio reflekso atsiradimą, tuo pačiu blokuoja centrinio veiksmo sukeltą vėmimą.Pooperacinio pykinimo ir vėmimo mechanizmas nežinomas.Ondansetronas kartu su deksametazonekanu gali sustiprinti vėmimą slopinantį poveikį.
Tai sukelia makšties aferentines išskyras, sukeliančias vėmimą.Prisijungdamas prie 5-HT3 receptorių, ondansetronas blokuoja serotonino stimuliaciją, taigi ir vėmimą po emetogeninių dirgiklių, tokių kaip cisplatina.Galvos skausmas yra dažniausiai pastebėtas nepageidaujamas šių vaistų poveikis.
Į veną suleidžiamas nuodas. Sisteminis poveikis žmogui intraveniniu būdu: gelta.Kaitinamas iki skaidymosi, išsiskiria toksiški NOx garai.
Naudojamas kaip vaistas nuo vėmimo, kai įprasti vaistai nuo vėmimo yra neveiksmingi, pvz., skiriant cisplatiną arba esant kitoms nepakeliamo vėmimo priežastims.Ondansetrono naudojimas katėms yra šiek tiek prieštaringas ir kai kurie teigia, kad jis neturėtų būti naudojamas šios rūšies gyvūnams.
Vaistų sąveika Galimai pavojinga sąveika su kitais vaistais.
1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-4H-karbazol-4-onas.
1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3-metilen-4H-karbazol-4-onas.
Standartinis sprendimas | Skiedimas | Koncentracija (µg RS/ml) | Procentas (palyginimui su bandomuoju pavyzdžiu) |
A | (1 iš 5) | 50 | 0.4 |
B | (1 iš 10) | 25 | 0.2 |
C | (1 iš 20) | 12.5 | 0.1 |
Tiriamasis tirpalas – tiksliai pasvertą ondansetrono hidrochlorido kiekį ištirpinkite metanolyje, kad gautumėte tirpalą, kurio viename ml yra 12,5 mg.Procedūra – 20 µL tiriamojo tirpalo, 20 µL kiekvieno standartinio tirpalo ir 20 µL skiriamojo tirpalo ant plonasluoksnės chromatografinės plokštelės uždėkite atskirai (žr.621) padengtas 0,25 mm chromatografinio silikagelio mišinio sluoksniu.Chromatograma plėtojama tirpiklių sistemoje, sudarytoje iš chloroformo, etilacetato, metanolio ir amonio hidroksido mišinio (90:50:40:1), kol tirpiklio frontas pasislinks maždaug tris ketvirtadalius plokštelės ilgio.Išimkite plokštelę iš kameros, pažymėkite tirpiklio priekį ir leiskite tirpikliui išgaruoti.Apžiūrėkite plokštelę trumpo bangos ilgio UV šviesoje: randama visiška trijų skyros tirpalo dėmės komponentų skiriamoji geba.Palyginkite bet kokių antrinių dėmių, pastebėtų bandomojo tirpalo chromatogramoje, intensyvumą su pagrindinių dėmių dėmių intensyvumu standartinių tirpalų chromatogramose: bet kuri antrinė dėmelė iš bandomojo tirpalo chromatogramos, kurios RF vertė atitinka aukščiausios antrinės dėmės. Rezoliucijos tirpalo dėmė nėra didesnė ar intensyvesnė už pagrindinę dėmę, gautą iš standartinio tirpalo A (0,4%);ir jokia kita antrinė dėmė iš tiriamojo tirpalo chromatogramos nėra didesnė ar intensyvesnė už pagrindinę dėmę, gautą iš etaloninio tirpalo B (0,2 %).
kurioje C yra USP ondansetrono hidrochlorido RS koncentracija, mg/ml, standartiniame tirpale;W yra ondansetrono hidrochlorido masė mg, paimto ruošiant tiriamąjį tirpalą;F – santykinis priemaišų atsako koeficientas, kaip aprašyta pridedamoje lentelėje;ri – kiekvienos bandomojo tirpalo priemaišos smailės plotas;o rS yra ondansetrono smailės plotas, gautas iš standartinio tirpalo: jis atitinka pridedamoje lentelėje pateiktus reikalavimus.
Sudėtinis pavadinimas | Santykinis sulaikymo laikas | Giminaitis Atsakymas veiksnys | Riba (%) |
---|---|---|---|
Su ondansetronu susijęs junginys C | apie 0,32 | 1.2 | 0.2 |
Su ondansetronu susijęs junginys D* | apie 0,34 | — | 0.1 |
Imidazolas | apie 0,49 | 0.3 | 0.2 |
2-metilimidazolas | apie 0,54 | 0.4 | 0.2 |
Ondansetronas | 1.0 | — | — |
Su ondansetronu susijęs junginys A | apie 1.10 | 0.8 | 0.2 |
Nežinoma | — | 1.0 | 0.1 |
Iš viso | — | — | 0.5 |
* Kiekybiškai įvertinta atliekant su ondansetronu susijusio junginio D ribą. |
kurioje C yra USP ondansetrono hidrochlorido RS koncentracija, mg/ml, standartiniame preparate;o rU ir rS yra smailių plotai, gauti atitinkamai paruošus tyrimą ir standartinį preparatą.
1 būdas: Po 2-bromanilino reakcijos ir1,3-cikloheksandionas, susidaro tetrahidrokarbazolo darinys, o junginys (III) gaunamas reaguojant su dimetilaminu ir diformaldehidu, o 2 padėtyje įvedant dimetilaminometilą.3,80 g (III) junginio buvo reaguojama su metilo jodidu, kad gautų 5,72 g (IV) junginio, kvaternizuojant šoninės grandinės amino grupę, įvedant metilo grupę 9 padėtyje. 2,0 g junginio (IV) ir 2-metil-1 val. -imidazolas buvo reaguojamas dimetilformamide, maišant 95 ℃ temperatūroje.Norint gauti 0,60 g ondansetrono.
2 būdas. Cikloheksanono ir fenilhidrazino reakcija davė tetrahidrokarbazolą 85 % išeiga.Ištirpinkite jį tetrahidrofurane ir vandenyje, 0 °C temperatūroje įlašinkite 2,3 azoto. 5,6-tetrachlor-1,4-benzochinono tirpalas tetrahidrofurane buvo maišomas, kad gautų oksidacijos produktą (II) 67,4% išeiga.Junginys (II), etanolis, koncentruota druskos rūgštis, paraformaldehidas ir dimetilamino hidrochloridas virinami kartu su grįžtamu šaldytuvu.Po apdorojimo produktas (V) buvo gautas pridedant koncentruotos druskos rūgšties į acetoną ir maišant 50 ℃ temperatūroje.Išeiga 71,7%.(V) junginys ir 2-metilimidazolas reagavo vandenyje 110 ℃ temperatūroje.Norint gauti junginį (VI) 70,9% išeiga.(VI) junginys, metilo jodidas ir kalio karbonatas buvo maišomi kambario temperatūroje, kol išnyko kieta medžiaga.Jis supilamas į vandenį, maišomas, filtruojamas, plaunamas vandeniu ir perkristalinamas iš metanolio, kad gautų ondansetroną 57,2% išeiga.Ištirpinkite jį acetono ir vandens mišinyje. Į reakciją įpylus koncentruotos druskos rūgšties, buvo gautas ondansetrono hidrochlorido dihidratas, kurio išeiga yra 92,6%.
3 būdas: junginys (II), kalio karbonatas, acetonas ir dimetilsulfatas maišomi kambario temperatūroje.Junginys (VII) buvo gautas 91 % išeiga.Junginys (VII) buvo ištirpintas etanolyje ir dalimis pridedamas žmogaus paraformaldehido ir dimetilamino hidrochlorido mišinys su grįžtamu šaldytuvu.Refliuksas.Po apdorojimo buvo gautas junginys (VIII) 67% išeiga.(Viii) ištirpintas bevandeniame etanolyje, vandenilio chlorido dujose, jo hidrochloridas.Hidrochloridas buvo įpiltas į vandenį ir pridėtas 2 50 ℃.Metilimidazolas, virinamas su grįžtamu šaldytuvu ondansetronas, išeiga 70%.Jis buvo ištirpintas izopropanolyje, vandenyje ir koncentruotoje druskos rūgštyje ir maišomas kambario temperatūroje, kad gautų ondansetrono hidrochlorido dihidratą, kurio išeiga yra 90,5%.