Takrolimuzas FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API gamyklos didelio grynumo

Takrolimuzas (taip pat FK-506 arba Fujimicinas) yra imunosupresinis vaistas, kurio pagrindinis naudojimas yra po organų persodinimo, siekiant sumažinti paciento imuninės sistemos aktyvumą ir organų atmetimo riziką.Jis taip pat naudojamas vietiniam preparatui gydyti sunkų atopinį dermatitą, sunkų refrakterinį uveitą po kaulų čiulpų transplantacijos ir odos būklę vitiligo.Takrolimuzas pirmą kartą buvo išgautas iš Streptomyces tsukuba, dirvožemio mikrobo, randamo Tsukuboje, Japonijoje, fermentacijos sultinio.Pavadinimas takrolimuzas kildinamas paėmus „t“ – Tsukuba, kalno, iš kurio buvo išgautas dirvožemio mėginys, pavadinimą, „acrol“ – makrolidą ir „imus“ – imunosupresantą.Nors takrolimuzas struktūriškai nesusijęs su ciklosporinu, jo imunosupresinis poveikis ląstelių ir molekulių lygiu yra panašus.Pradiniai tyrimai parodė, kad takrolimuzas buvo stiprus imunosupresantas, in vitro maždaug 100 kartų stipresnis nei ciklosporinas, slopinantis T ląstelių aktyvaciją.Vėlesni in vivo tyrimai parodė, kad takrolimuzas yra veiksmingas slopinant spontaninę ir eksperimentinę autoimuninę ligą ir užkertant kelią alotransplantato ir ksenografo atmetimui organų transplantacijos gyvūnų modeliuose.Iš pradžių takrolimuzas buvo naudojamas sisteminei imuninės sistemos slopinimui pacientams, kuriems buvo persodintas transplantatas, siekiant užkirsti kelią naujų transplantatų atmetimui.Tačiau netrukus buvo pastebėta, kad takrolimuzas gali turėti teigiamų rezultatų gydant odos sutrikimus kai kuriems pacientams, kuriems buvo atlikta transplantacija.Taigi takrolimuzo atradimas padėjo geriau suprasti odos patologiją, pavyzdžiui, atopinį dermatitą.Vėliau buvo pranešta apie kitus takrolimuzo vietinius vartojimus, o šios medžiagos naudojimas dermatologijoje palaipsniui plečiasi.