Afatiniba dimaleāta CAS 850140-73-7 tīrība >99,5% (HPLC) API

Afatiniba dimaleāts (CAS: 850140-73-7), afanitiba dimaleāta sāls forma, ir perorāli pieejams pretaudzēju līdzeklis.Afatiniba dimaleāts ir neatgriezenisks EGFR saimes inhibitors ar IC50 attiecīgi 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM un 14 nM attiecīgi EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M un HER2.Afatiniba dimaleāts ir indicēts pirmās izvēles ārstēšanai pacientiem ar metastātisku nesīkšūnu plaušu vēzi (NSCLC), kuru audzējos ir epidermas augšanas faktora receptora (EGFR) eksona 19 dzēšana vai eksona 21 (L858R) aizvietošanas mutācijas, ko atklāj FDA. apstiprināts tests.Agrāk standarta ārstēšana ar platīna bāzes ķīmijterapijas shēmu tika uzskatīta par standarta pirmās līnijas terapiju visiem pacientiem ar NSŠPV.Tomēr jaunākie pierādījumi ir identificējuši apakšpopulācijas, kurās mērķtiecīga terapija ir efektīvāka, kā rezultātā tiek izstrādātas mutācijām specifiskas zāles.Afatiniba dimaleātu izstrādāja Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, FDA 2013. gadā apstiprināja afatiniba dimaleātu kā zāles reti sastopamu slimību ārstēšanai ar tirdzniecības nosaukumu Gilotrif.Afatiniba dimaleātu ķīmiski sintezē, izmantojot standarta metodes.Afatiniba dimaleātsir ne tikai aktīvs pret EGFR mutācijām, kuru mērķis ir pirmās paaudzes TKI, piemēram, erlotinibs vai gefitinibs, bet arī pret tādām mutācijām kā T790M, kas nav jutīgas pret šīm standarta terapijām.Sakarā ar tā papildu aktivitāti pret Her2, tas tiek pētīts attiecībā uz krūts vēzi, kā arī citiem EGFR un Her2 izraisītiem vēža veidiem.