Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API rūpnīcas augstas kvalitātes

Īss apraksts:

Ķīmiskais nosaukums: Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

Izskats: balts līdz gandrīz balts pulveris

Pārbaude: 98,0% ~ 102,0%

A un B gripas infekciju ārstēšanā

Kontaktpersona: Dr Alvin Huang

Mobilais/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Nosūtiet mums e-pastu

Produkta informācija

Saistītie produkti

Produktu etiķetes

Apraksts:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. ir vadošais augstas kvalitātes Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) ražotājs.Ruifu Chemical var nodrošināt piegādi visā pasaulē, konkurētspējīgu cenu, lielisku servisu, mazus un lielapjoma daudzumus.Pērciet Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Ķīmiskās īpašības:

Ķīmiskais nosaukums	Baloksavīra marboksils
Sinonīmi	BXM;S-033188
CAS numurs	1985606-14-1
Noliktavas statuss	Ir noliktavā, ražošanas apjoms līdz simtiem kilogramu
Molekulārā formula	C27H23F2N3O7S
Molekulārais svars	571,55
Blīvums	1,57±0,10 g/cm3
Šķīdība	Šķīst DMSO
Ilgtermiņa uzglabāšana	Uzglabāt ilgstoši -20 ℃
COA un MSDS	Pieejams
Izcelsme	Šanhaja, Ķīna
Zīmols	Ruifu ķīmiskā viela

Specifikācijas:

Lieta	Specifikācijas
Izskats	Balts vai gandrīz balts pulveris
Identifikācija	IR spektrs atbilst atsauces standartam Aiztures laiks atbilst atsauces standartam
Ūdens saturs (autors KF)	≤1,0%
Zudumi žāvējot	≤1,0%
Atlikums uz aizdedzes	≤0,50%
Smagie metāli	≤20 ppm
Saistītās vielas
Maksimālais individuālais piemaisījums	≤0,50%
Kopējie piemaisījumi	≤1,0%
Daļiņu lielums	D90 Pass 150um
Hirālā tīrība	≥99,0%
Tīrība	≥99,0%
Pārbaude	98,0% ~ 102,0%
Atlikušie šķīdinātāji	Atbilst ICH prasībām
Piegāde	Piegāde ar ledus iepakojumu
Testa standarts	Uzņēmuma standarts
Lietošana	API, A un B gripas infekciju ārstēšanā

Iepakojums un uzglabāšana:

Iepakojums:Pudele, alumīnija folijas maisiņš, 25 kg / kartona bungas vai atbilstoši klienta prasībām.
Uzglabāšanas stāvoklis:Glabājiet konteineru cieši noslēgtu un uzglabājiet vēsā, sausā (2 ~ 8 ℃) un labi vēdināmā noliktavā prom no nesaderīgām vielām.Sargāt no gaismas un mitruma.
Piegāde:Piegādājiet visā pasaulē ar gaisa transportu, izmantojot FedEx/DHL Express.Nodrošiniet ātru un uzticamu piegādi.

Priekšrocības:

FAQ:

1985606-14-1 — pieteikums:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) ir pretvīrusu zāles, ko izstrādājis Japānas farmācijas uzņēmums Shionogi Co. un Roche gripas A un B gripas infekciju ārstēšanai.Šīs zāles sākotnēji tika apstiprinātas lietošanai Japānā 2018. gada februārī, un FDA apstiprināja 2018. gada 24. oktobrī akūtas nekomplicētas gripas ārstēšanai pacientiem no 12 gadu vecuma un kuriem simptomi ir bijuši ne vairāk kā 48 stundas.Baloksavīra marboksilam, cap-endonukleāzes inhibitoram, ir unikāls darbības mehānisms, salīdzinot ar pašlaik esošo neiraminidāzes inhibitoru zāļu grupu, ko lieto gripas infekciju ārstēšanai.Baloxavir Marboxil ir jauns pretgripas līdzeklis ar jaunu darbības mehānismu.Baloxavir Marboxil ir baloksavīra skābes (S-033447) priekšzāles, kas spēcīgi un selektīvi inhibē no vāciņa atkarīgo endonukleāzi A un B gripas vīrusu polimerāzes PA apakšvienībā, izraisot RNS transkripcijas un replikācijas inhibīciju.Ir pētīts arī baloksavīra potenciāls Covid-19 ārstēšanā, taču nav novērots pierādīts ieguvums.

1985606-14-1 — darbības mehānisms:

Baloxavir Marboxil ir gripas terapeitiskais līdzeklis, konkrēti, enzīmu inhibitors, kas vērsts uz gripas vīrusa vāciņu atkarīgo endonukleāzes aktivitāti, kas ir viena no vīrusa polimerāzes kompleksa aktivitātēm.Jo īpaši tas inhibē procesu, kas pazīstams kā vāciņu sagrābšana, ar kuru vīruss iegūst īsus, ar vāciņu saistītus primerus no saimniekšūnu RNS transkriptiem, kurus tas pēc tam izmanto polimerāzes katalizētai nepieciešamo vīrusu mRNS sintēzei.Polimerāzes apakšvienība saistās ar saimnieka pre-mRNS to 5' vāciņos, tad polimerāzes endonukleāzes aktivitāte katalizē tās šķelšanos "pēc 10–13 nukleotīdiem".Tādējādi tā mehānisms atšķiras no neiraminidāzes inhibitoriem, piemēram, oseltamivira un zanamivira.

1985606-14-1 — Farmakokinētika:

Baloxavir Marboxil ir selektīvs no gripas vāciņa atkarīgās endonukleāzes inhibitors, kas novērš polimerāzes funkciju un tādējādi arī gripas vīrusa mRNS replikāciju 5, 3. Tam ir bijusi terapeitiska iedarbība pret A un B gripas vīrusu infekcijām, tostarp pret celmiem, kas ir rezistenti pret pašreizējiem pretvīrusu līdzekļiem 1. Šīs zāles inhibē vīrusa replikācijai nepieciešamo enzīmu, tādējādi ātri ārstējot gripas vīrusa infekciju 5, marķējot un atvieglojot ar infekciju saistītos simptomus.Tika pierādīts, ka viena šī līdzekļa deva ir labāka par placebo gripas simptomu mazināšanā un labāka par oseltamiviru un placebo attiecībā uz virusoloģiskiem rezultātiem (ko raksturo samazināta vīrusu slodze).

1985606-14-1 — indikācijas:

Baroksavīrs ir piemērots pacientiem no ≥ 12 gadu vecuma, kuri cieš no akūtas nekomplicētas gripas un kuru simptomi nepārsniedz 48 stundas.Jāpievērš uzmanība medikamentu ierobežojumiem: gripas vīruss laika gaitā mainās, un ir tādi faktori kā vīrusa tips un apakštips.Tiklīdz vīrusa rezistence pret zālēm un vīrusa patogenitāte mainās, pretvīrusu zāļu klīniskā efektivitāte var būt novājināta.Lemjot par to, vai lietot bazalovīra dipivoksilu, jāņem vērā pieejamā informācija par vietējā epidēmiskā vīrusa celma jutīgumu pret zālēm.

1985606-14-1 — lietojumi:

Baloxavir Marboxil ir gripas zāles, pretvīrusu līdzeklis, ko iekšķīgi lieto kā vienas devas tableti personām, kas ir 12 gadus vecas vai vecākas un kurām šīs infekcijas simptomi ir bijuši ne ilgāk kā 48 stundas. baloksavīra marboksila lietošana pēc 48 stundām nav pārbaudīta.

1985606-14-1 - Kontrindikācijas:

Baloxavir Marboxil nedrīkst lietot kopā ar piena produktiem, ar kalciju bagātinātiem dzērieniem vai caurejas līdzekļiem, antacīdiem līdzekļiem vai perorāliem uztura bagātinātājiem, kas satur kalciju, dzelzi, magniju, selēnu, alumīniju vai cinku.

1985606-14-1 — Blakusparādības:

Biežas blakusparādības pēc vienas baloksavīra marboksila devas ievadīšanas ir caureja, bronhīts, saaukstēšanās, galvassāpes un slikta dūša.Blakusparādības tika ziņots 21% cilvēku, kuri saņēma baloksavīru, 25% pacientu, kas saņēma placebo, un 25% Oseltamivir.

1985606-14-1 — Sagatavošana:

Japānas patents JP6212678 ziņoja par Baloxavir Marboxil sintēzes metodi.3,4-difluorbenzoskābe tika izmantota kā izejviela, lai LDA iedarbībā reaģētu ar DMF, lai iegūtu 2-formil-3,4-difluorbenzoskābi.Tad tas veido tioacetālu ar tiofenolu, pēc tam to reducē un atdala ar borānu, lai iegūtu 2-feniltiometil-3, 4-difluorobu, 8-difluorodibenzo[B,e]tiazepīna-11(6H)-onu un visbeidzot galveno tiazepīna fragmentu. 7,8-difluor-6,11-dihidrodibenzo[B,e]tiazepīna-11-spirtu iegūst, reducējot nātrija borhidrīdu.Izmantojot 3-(benziloksi)-4-okso-4H-pirān-2-karbonskābi, lai pēc esterifikācijas reaģētu ar terc-butilformiātu, lai iegūtu 3-(benziloksi)-1-((terc-butoksikarbonil)amino)-4-okso. -1,4-dihidropiridīna-2-metilformiāta hidrāts un pēc tam ar 2-(2,2-dimetoksietoksi)etilamīnu tiek pakļauts uretāna apmaiņas reakcijai, un pēc tam metānsulfonskābes iedarbībā ciklizējas, iegūstot 7-(benziloksi)-3, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4]oksazino[3,4-c]piridino[2,1-f][1,2,4]triazīna-6,8-diona hemihidrāts, tad tas ir kondensē ar (R)-tetrahidrofurān-2-skudrskābi, pēc tam kristalizē un izšķīdina, un pēc tam hirālo palīggrupu atdala, lai iegūtu galveno hirālo gredzena molekulu (R)-7-(benziloksi)-3,4,12, 12a-tetrahidro-1H-[1,4]oksazino[3,4-c]pirido[2,1-f][1,4]triazīna-6,8-dions.Pēc tam galveno gredzena molekulu izmanto, lai apmainītos ar n-heksanolu, iedarbojoties ar Grignard reaģentu, un pēc tam ar galveno tiazepīna fragmentu 7,8-difluor-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepīna-11-spirta dokstaciju. , un visbeidzot debutilēšana un kondensācija ar metilhlorformātu, lai iegūtu galaproduktu Baloxavir Marboxil.