Lapatiniba bāze CAS 231277-92-2 Tīrība ≥99,0% (HPLC)
Ķīmiskais nosaukums | Lapatiniba bāze |
Sinonīmi | Lapatinibs;N-[3-hlor-4-[(3-fluorbenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]hinazolin-4-amīns N-[3-hlor-4-[(3-fluorbenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-hinazolīnamīns |
CAS numurs | 231277-92-2 |
Noliktavas statuss | Noliktavā |
Molekulārā formula | C29H26ClFN4O4S |
Molekulārais svars | 581.06 |
Kušanas punkts | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Blīvums | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA un MSDS | Pieejams |
Zīmols | Ruifu ķīmiskā viela |
Lieta | Specifikācijas |
Izskats | Gandrīz balts vai gaiši dzeltens kristālisks pulveris |
Identifikācija | IR;HPLC |
Tīrība / analīzes metode | ≥99,0% (HPLC) |
Kušanas punkts | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Zudumi žāvējot | ≤0,50% |
Atlikums uz aizdedzes | ≤0,10% |
Smagie metāli (kā Pb) | ≤20 ppm |
Organiskie gaistošie piemaisījumi | Atbilst Prasībai |
Saistītās vielas | |
Viens piemaisījums | ≤0,30% |
Kopējie piemaisījumi | ≤1,00% |
Testa standarts | Uzņēmuma standarts |
Glabāšanas laiks | 2 gadi, pareizi uzglabājot |
Lietošana | API, perorāla krūts vēža ārstēšana |
Iepakojums: Pudele, alumīnija folijas maisiņš, 25 kg / kartona bungas vai atbilstoši klienta prasībām
Uzglabāšanas stāvoklis:Uzglabāt noslēgtos traukos vēsā un sausā vietā;Sargāt no gaismas un mitruma
API (CAS: 231277-92-2)ir mērķtiecīga krūts vēža zāļu terapija, ir tirozīna kināzes inhibitors, var efektīvi inhibēt cilvēka epidermas augšanas faktora receptoru -1 (ErbB1) un cilvēka epidermas augšanas faktora receptoru (ErbB2) tirozīna kināzes aktivitāti -2.Tas ir unikāls ar to, ka tam var būt dažāda nozīme, lai krūts vēža šūnas nevarētu uztvert augšanai nepieciešamo signālu.Darbības mehānisms ir inhibēt intracelulārās EGFR (ErbB-1) un HER2 (ErbB-2) ATP vietas, lai novērstu audzēja šūnu fosforilēšanos un aktivāciju, kā arī bloķētu EGFR (ErbB-1) signalizācijas pazemināto regulēšanu un HER2 (ErbB-1) viendabīgi un neviendabīgi divi agregāti.Kombināciju (CAS: 231277-92-2) ar kapecitabīnu lieto, lai ārstētu pacientus ar progresējošu vai metastātisku krūts vēzi ar pārmērīgu cilvēka epidermas receptoru2 ekspresiju, kas jau ir ārstēti ar antraciklīniem, paklitakselu un trastuzumabu.Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka tas efektīvi ārstē arī HER2 tipa vēža pacientus ar Herceptin rezistenci.
Lapatinibs kombinācijā ar kapecitabīnu ir piemērots progresējoša vai metastātiska krūts vēža pacientu ārstēšanai ar HER2 (ErbB-2 pārmērīgu ekspresiju) un iepriekš ārstētu, tostarp antraciklīnus, paklitakselu un trastuzumabu.
In vitro Lapatiniba tabletes terapeitiskās koncentrācijās var inhibēt CYP3A4 un CYP2C8, un tās galvenokārt metabolizē CYP3A4.zāles, kas inhibē šī enzīma aktivitāti, var ievērojami palielināt Lapatiniba koncentrāciju asinīs.Ketokonazols, 0,2 g katru reizi, 2 reizes dienā, var palielināt lapatiniba AUC 3–7 reizes un pagarināt pusperiodu 1,7 reizes pēc 7 dienām.Veselīgi brīvprātīgie iekšķīgi lietoja CYP3A4 induktoru 100 mg katru reizi divas reizes dienā un mainīja uz 200 mg katru reizi pēc 3 dienām, dalot 17 dienas divas reizes dienā.Lapatiniba AUC samazinājās par 72%.Lapatinibs ir P-glikoproteīna transportēšanas vieta, un zāles, kas inhibē glikoproteīnu, var palielināt zāļu koncentrāciju asinīs.
Lapatinibs ir jaunas zāles krūts vēža mērķtiecīgai terapijai, ko izstrādājis GlaxoSmithKline, Apvienotā Karaliste.Tas ir tirozīna kināzes inhibitors, kas var efektīvi inhibēt cilvēka epidermas augšanas faktora receptora -1 (ErbB1) un cilvēka epidermas augšanas faktora receptora -2 (ErbB2) tirozīna kināzes aktivitāti.Tas ir unikāls ar to, ka tas var darboties dažādos veidos, lai krūts vēža šūnas nevarētu uztvert augšanai nepieciešamos signālus.Darbības mehānisms ir inhibēt EGFR(ErbB-1) un HER2(ErbB-2) ATP vietas šūnās, lai novērstu audzēja šūnu fosforilēšanos un aktivāciju, kā arī bloķētu lejupregulācijas signālus caur homogēniem un heterogēniem EGFR(ErbB) dimēriem. -1) un HER2(ErbB-1).Molekulārā mērķterapija krūts vēža ārstēšanai attiecas uz onkogēnu un saistīto ekspresijas produktu ārstēšanu, kas saistīti ar krūts vēža rašanos un attīstību.Molekulāri mērķētas zāles inhibē vai iznīcina audzēja šūnas, bloķējot signāla pārraidi audzēja šūnās vai radniecīgās šūnās, lai kontrolētu izmaiņas šūnu gēnu ekspresijā.2007. gada 14. martā ASV Pārtikas un zāļu pārvalde apstiprināja lapatiniba un kseloda (kapecitabīna) kombināciju progresējoša vai metastātiska krūts vēža pacientu ārstēšanai, kuriem cilvēka epidermas faktora receptors 2 (ErbB2) ir pārmērīgi ekspresēts un ārstēts ar antraciklīniem, paklitakselu un trastuzumabu. .Klīniskie pētījumi liecina, ka šim produktam ir laba klīniskā iedarbība arī HER2 krūts vēža pacientēm, kurām ir izveidojusies zāļu rezistence pret Roche's Herceptin (Herceptin).lapatinibs ir jauns mērķtiecīgs pretvēža līdzeklis.Tas var iedarboties uz Her-1 un Her-2 mērķiem vienlaikus.Šī darbības veida bioloģiskā ietekme uz audzēja šūnu proliferāciju un augšanu ir daudz lielāka nekā tikai vienam mērķim.Tā sauktās mērķa terapeitiskās zāles attiecas uz zālēm, kas izmanto noteiktus receptorus, gēnus vai galvenos proteīnus kā mērķus, lai mērķtiecīgi iznīcinātu saistītās audzēja šūnas.