Trelagliptīna sukcināts starpprodukts CAS 865759-24-6 Tīrība >98,0% (HPLC)

2-((6-hlor-3-metil-2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)metil)-4-fluorbenzonitrilu (CAS: 865759-24-6) izmanto kā Trelagliptīna sukcināta starpprodukts (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptīna sukcināts, ko izstrādājusi Takeda, Japāna, laida klajā 2015. gada martā ar tirdzniecības nosaukumu Zafatek, tiek izmantots 2. tipa diabēta ārstēšanai.Trelagliptīns ir īpaši ilgstošas ​​darbības dipeptidilpeptidāzes IV (DPP-4) inhibitors, kas selektīvi un nepārtraukti inhibē DPP-4, lai kontrolētu cukura līmeni asinīs.Trelagliptīns ir pirmais iknedēļas hipoglikēmiskais līdzeklis tirgū, un līdzīgi tirgū pieejamie DPP-4 inhibitori ir jālieto vienu reizi dienā.Zafatek medikamentu priekšrocības neapšaubāmi nodrošinās ērtākas ārstēšanas iespējas diabēta pacientiem.Paredzams, ka tas ievērojami uzlabos pacientu ērtības un atbilstību.2015. gada 26. martā Japānas farmācijas gigants Takeda paziņoja, ka Japānas Veselības, darba un labklājības ministrija (MHLW) ir apstiprinājusi jauno diabēta medikamentu Zafatek 2. tipa diabēta ārstēšanai.Apstiprinājums nozīmē, ka Zafatek kļūst par pirmo iknedēļas perorālo hipoglikēmisko medikamentu tirgū pasaulē, kā arī ir Takeda atmests grāvējs diabēta tirgū.
Trelagliptīns ir reizi nedēļā lietojams dipeptidilpeptidāzes IV (DPP-4) inhibitors, kas kontrolē cukura līmeni asinīs, selektīvi un nepārtraukti inhibējot DPP-4.DPP-4 ir enzīms, kas var ierosināt inkretīna (glikagonam līdzīgā peptīda -1 (GLP-1) un no glikozes atkarīgā insulinotropā polipeptīda (GIP)) inaktivāciju, kam ir svarīga loma glikozes līmeņa regulēšanā asinīs.DPP-4 inhibīcija var palielināt no cukura līmeņa asinīs atkarīgo insulīna sekrēciju, tādējādi kontrolējot cukura līmeni asinīs.Trelagliptin NDA iesniegšana ir balstīta uz efektivitātes un drošības datiem no vairākiem III fāzes klīniskajiem pētījumiem, kas veikti Japānas pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu.Trelagliptīna efektivitāte ir apstiprināta visos pētījumos, un tam ir laba drošība un panesamība.Trelagliptīna lietošana reizi nedēļā var efektīvi kontrolēt cukura līmeni asinīs, un ir sagaidāms, ka tas uzlabos pacientu atbilstību medikamentiem.