4-hlor-6-jodhinazolīns CAS 98556-31-1 Tīrība >98,0% (HPLC)

4-hlor-6-jodokvinazolīns (CAS: 98556-31-1) ir starpprodukts lapatiniba (CAS: 231277-92-2) / lapatiniba ditozilāta monohidrāta (CAS: 388082-78-8) sintēzē.
Lapatinibs ir jaunas krūts vēža mērķterapijas zāles, ko izstrādājis un ražojis GlaxoSmithKline, ko ASV Pārtikas un zāļu pārvalde apstiprināja 2007. gada 13. martā. Pašlaik apstiprinātā indikācija ir kombinēta ar kapecitabīnu progresējoša vai metastātiska krūts vēža un krūts vēža pacientiem. jāārstē ar citām pirmās rindas zālēm.Tās tirdzniecības nosaukums Amerikas Savienotajās Valstīs ir Tykerb.2007. gada 14. decembrī Eiropas Zāļu aģentūra (EMEA) apstiprināja Lapatiniba iekļaušanu Eiropas sarakstā ar tirdzniecības nosaukumu Tyverb.Molekulārā mērķterapija krūts vēža ārstēšanai attiecas uz onkogēnu un saistīto ekspresijas produktu ārstēšanu, kas saistīti ar krūts vēža rašanos un attīstību.Molekulāri mērķētas zāles inhibē vai iznīcina audzēja šūnas, bloķējot signāla pārraidi audzēja šūnās vai radniecīgās šūnās, lai kontrolētu izmaiņas šūnu gēnu ekspresijā.Lapatinibs ir perorāls mazas molekulas epidermas augšanas faktora tirozīna kināzes inhibitors.Klīniskie pētījumi liecina, ka HER2 krūts vēža pacientēm, kurām ir izveidojusies rezistence pret Roche's Herceptin (Herceptin), lapatinibam ir laba klīniskā iedarbība.In vitro testos lapatinibam bija nozīmīga augšanu kavējoša iedarbība uz Her-2 pārmērīgi ekspresējošām krūts vēža šūnu līnijām.Progresējoša krūts vēža I fāzes pētījumos ar Her-2 pārmērīgu ekspresiju Lapatinibam ir arī augsta efektivitāte, un tam nav krusteniskās rezistences pret Herceptin (trastuzumabu).Tā kā tā struktūra ir maza molekula, atšķirībā no Herceptin (trastuzumaba), tas var iekļūt hematoencefālisko barjerā un tam ir noteikta terapeitiska iedarbība uz krūts vēža metastāzēm smadzenēs.